Влияет ли силденафил в последствиях на потенцию

«Силденафил» – недорогой препарат для увеличения и продления потенции. Применяется по 1 таблетке за час до сексуального контакта. Побочные эффекты минимальные, при этом прием может привести к незначительному изменению давления, головокружению, приливу крови.

Содержание:

• Описание и основные характеристики

• Показания к применению таблеток «Силденафил»

• Противопоказания

• Побочные действия

• «Силденафил»: инструкция по применению

• Случаи передозировки

• Лекарственное взаимодействие

• Особые указания

• «Селденафил»: цена, аналоги, отзывы

Описание и основные характеристики

«Силденафил» представляет собой лекарственный препарат, применяющийся мужчинами для увеличения потенции. Содержит одноименное действующее вещество, выпускается в виде гранул с разной дозировкой основного компонента – от 35 до 140,5 мг в 1 шт. Наиболее известная торговая марка препарата, в состав которого также входит силденафил – «Виагра».

Средство отпускается из аптек только при наличии рецепта. Срок годности составляет 3 года с даты производства. Хранить необходимо при стандартных условиях – темное место, температура до 25 градусов.

Показания к применению таблеток «Силденафил»

Средство применяют по согласованию с врачом при наличии проблем с эрекцией (полное отсутствие или непродолжительная потенция). Использование эффективно только при наличии сексуальной стимуляции. Поэтому прием вне сексуального контакта не даст результата.

Противопоказания

Применение «Силенафила» имеет довольно широкий перечень противопоказаний:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

• тяжелые нарушения в работе печени;

• пониженное давление (менее 90/50);

• недавно перенесенные патологии, связанные с нарушением кровообращения головного мозга;

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;

• фенилкенотурия;

• утрата зрения на один глаз;

• наследственная ретинальная дистрофия;

• одновременный прием с «Амилнитритом», нитратами и другими донаторами оксида азота NO;

• одновременное применение с препаратом «Ритонавир»;

• дети до 18 лет.

Есть и другие противопоказания. Например, препарат не рекомендован к применению мужчинами, которые не должны вести активную сексуальную жизнь по причине тяжелой сердечной недостаточности.

С осторожностью средств принимают гипертоники с давлением выше 170/100, а также при наличии:

• сильной аритмии, которая угрожает жизни;

• обструкции левого желудочка;

• состояний, которые предрасполагают к приализму;

• ишемической нейропатии зрительного нерва;

• анатомические отклонения полового члена (деформация, болезнь Пейрони и другие).

Побочные действия

В некоторых случаях (часто на фоне передозировки) возможны незначительные побочные эффекты:

• диспепсия;

• головокружение;

• боль в голове;

• ощущение заложенности носа;

• приливы крови;

• временные проблемы со зрением;

• шум в ушах;

• реакции гиперчувствительности.

В редких случаях наблюдались:

• временная глухота;

• учащенное сердцебиение;

• носовые кровотечения;

• сыпь на коже;

• тошнота;

• миалгия;

• боли в груди;

• быстрая утомляемость;

• слишком длительная эрекция.

«Силденафил»: инструкция по применению

Препарат принимают внутрь и запивают небольшим объемом воды. Стандартная разовая дозировка – 50 мг за час до сексуального контакта. При недостаточном эффекте дозировку моно увеличить в 2 раза (при условии нормальной переносимости и отсутствия противопоказаний). Максимальное количество в сутки составляет 100 мг, частота применения – 1 раз в сутки.

Для людей пожилого возраста установлены те же дозировки. При этом суточная норма приема может быть скорректирована при наличии отдельных заболеваний:

1. Нарушения функций почек – 25 мг.

2. Нарушения функций печени – 25 мг.

3. Одновременный прием с другими средствами ряда «Кетоконазол», «Циметидин» (кроме «Ритонавира»), «Эриторомицин» – до 25 мг.

Указанные ограничения не являются «жесткими». При недостаточном эффекте суточная дозировка может быть постепенно повышена до 50 мг, затем до 100 мг.

Случаи передозировки

Прием в количестве до 200 мг в сутки не вызывал передозировки. Однако на фоне передозировки (более 100 мг) возможны временные проблемы со зрением, ощущение заложенности в носу, головокружения, приливы крови, боли в голове и диспепсия.

При необходимости назначается симптоматическое лечение, в крайних случаях рекомендуется обратиться к врачу. При этом проведение гемодиализа в случае передозировки не дает результата, поскольку силденафил не может быть выведен почками.

Лекарственное взаимодействие

«Силденафил» противопоказан к одновременному употреблению со средством «Ритонавир». При применении в сочетании с «Кетоконазолом», «Эритромицином», «Циметидином» и другими ингибиторами фермента CYP3A4 необходимо уменьшить суточную дозировку «Силденафила» до 25 мг.

Особые указания

Разовые применения допускаются без консультации с врачом за исключением случаев, связанных с тяжелыми патологиями сердечно-сосудистой системы, почек или печени. При длительном применении показана предварительная консультация специалиста.

В крайне редких случаях возможны проявления сердечной нестабильности. При передозировке не исключен инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом. Осложнения могут развиваться во время сексуального контакта, после и даже в отсутствие него.

«Силденафил» приводит к расширению кровеносных сосудов, что влечет незначительное, обратимое снижение артериального давления. Поэтому накануне приема врач должен оценить возможные риски, связанные со снижением давления.

«Силденафил»: цена, аналоги, отзывы

Препарат отличается доступностью – он стоит в несколько раз дешевле «Виагры». Стоимость упаковки с гранулами 10 шт. составляет 200-400 рублей. К аналогам относятся такие средства:

• «Виагра»;

• «Виатайл»;

• «Вивайра»;

• «Визарсин»;

• «Вилдегра»;

• «Динамико»;

• «Камастил»;

• «Максигра»;

• «Олмакс Стронг»;

• «Силден» и другие.

Препарат пользуется определенной популярностью – в сети встречаются преимущественно положительные отзывы (рекомендуют порядка 64% пациентов). Из достоинств покупатели отмечают доступную цену, быстрый и стабильный эффект.

Автор

Ориентируясь на результаты Массачусетского исследования, посвященного изучению старения мужчин, можно предположить, что в 1995 г. во всем мире насчитывалось более 152 млн мужчин, страдающих эректильной дисфункцией (ЭД). Согласно прогнозам экспертов, к 2025 г. их число увеличится на 170 млн человек и составит 322 млн. Значительное увеличение больных с ЭД будет происходить в развивающихся странах. В Европе таких больных к этому времени будет примерно 11,9 млн, в Северной Америке – 9,1 млн, в Африке – 19,3 млн, в Азии – 113 млн [1].

Эректильная функция является ключевым индикатором качества жизни для многих мужчин. Нарушение эрекции – проблема, которая может затронуть до 52% мужчин в возрасте от 40 до 70 лет. Это вызывает серьезные опасения из-за негативного влияния ЭД на самооценку, качество жизни и межличностные отношения в обществе. Из 52% мужчин с ЭД 17,2% имеют легкую, 25,2% – умеренную и 9,6% – тяжелую степень нарушений эрекции [2]. По статистике, заболеваемость ЭД коррелирует с возрастом, но следует помнить, что она не является неизбежным следствием старения, и пожилой возраст не исключает сексуального влечения у мужчин. Тем не менее с увеличением продолжительности жизни распространенность ЭД будет неизбежно расти [3]. Наличие ЭД у мужчины оказывает негативное влияние и на его партнершу, вызывая у нее вторичную сексуальную дисфункцию.

Проведенные исследования показали, что ЭД ассоциируется с метаболическим синдромом и сердечно-сосудистыми заболеваниями и в настоящее время считается их маркером. Диагноз ЭД можно использовать для раннего выявления риска кардиоваскулярных заболеваний.

Открытия последних двух десятилетий в области нейрофизиологии и молекулярной биологии привели к значительному прогрессу в лечении больных с ЭД и ассоциированных с ней заболеваний. Разработано принципиально новое средство в лечении этого заболевания – силденафил (Виагра), отвечающее всем современным требованиям, предъявляемым к терапии ЭД. Этот препарат является высокоэффективным и надежным пероральным средством, имеет мало побочных эффектов. По механизму действия он относится к ингибиторам фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Селективное ингибирование ФДЭ-5 улучшает толерантность к ишемии и гипоксии, поэтому воздействие на этот фермент открывает новые возможности фармакологической коррекции через NO-зависимые механизмы [4].

В своей работе «Ингибиторы ФДЭ-5 в лечении эректильной дисфункции: правильный препарат для правильного пациента» итальянские исследователи G. Corona и N. Mondaini подчеркнули, что ЭД является распространенным расстройством, которым страдают мужчины во всем мире. Ингибиторы ФДЭ-5 эффективны, отличаются хорошей переносимостью и являются препаратами первой линии для терапии ЭД [5]. В настоящее время это «золотой стандарт» в лечении ЭД, а интракавернозные средства, широко применявшиеся раньше, теперь стали препаратами второго ряда. В первую очередь это связано с высокой эффективностью новых лекарств, а главное – с пероральным приемом и простотой употребления.

Эффективность и безопасность силденафила подтверждена у пациентов с ЭД различной этиологии. К 2003 г. более 20 млн человек во всем мире принимали силденафил с отличными результатами. Несмотря на то что ЭД была вызвана такими тяжелыми и плохо поддающимися лечению заболеваниями, как радикальная простатэктомия у пациентов с раком предстательной железы, тяжелая форма сахарного диабета и травмы спинного мозга, силденафил продемонстрировал свою эффективность и у таких больных. Частота побочных сердечно-сосудистых эффектов у пациентов, принимающих силденафил, не отличалась от таковых в популяции. Изучение фармакологического воздействия силденафила на ишемизированный миокард также подтверждает безопасность этого препарата. Силденафил оказался безопасным и эффективным у пациентов, принимающих различные медикаменты, в том числе несколько гипотензивных препаратов одновременно, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сердечно-сосудистые и противодиабетические лекарства [6].

Прием алкоголя в умеренных дозах не оказывает никакого влияния на фармакокинетику силденафила при совместном приеме. Как показали исследования, применение Виагры с алкоголем не приводит к изменению сердечного выброса, частоты сердечных сокращений, уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Силденафил не усиливает гипотензивное действие алкоголя при его концентрации в крови 0,08%, или 80 мг/дл [7].

В России с участием 304 мужчин и 306 женщин был проведен интернет-опрос, в котором принимали участие гетеросексуальные мужчины и женщины. В исследовании оценивалось множество параметров: место секса в списке жизненных приоритетов, удовлетворенность в зависимости от возраста и степени твердости эрекции, связь между сексом и основными жизненными приоритетами, частота половых контактов, степень удовлетворенности сексом. Во главу угла ставилась твердость эрекции. Исследование показало, что секс играет очень важную роль в жизни 67% опрошенных мужчин и 55% женщин. Тем не менее 58% мужчин и 64% женщин не полностью удовлетворены своей сексуальной жизнью. 30% мужчин отметили, что их твердость эрекции не оптимальна (3-я степень по шкале твердости эрекции или ниже), и 50% видят в этом проблему. Мужчины с максимальной степенью твердости эрекции (4-я степень по шкале твердости эрекции) и их партнерши испытывают удовлетворенность сексом и другими аспектами сексуальной жизни в большей степени, чем другие, и чаще занимаются сексом.

Доказано, что силденафил обеспечивает в 20 раз более высокую способность к пенетрации, чем плацебо (для сравнения: варденафил – в 7,5 раза, а тадалафил – в 1,4 раза) [8].

Клинические преимущества терапии силденафилом в странах с высоким уровнем заболеваний сердца, в частности сердечной недостаточности, продемонстрировали ученые из Монреальского института сердца, проведя ретроспективный обзор медицинской документации 16 пациентов, поступивших в центр для трансплантации сердца из-за прогрессирующей сердечной недостаточности. У пациентов определяли систолическое и среднее давление в легочной артерии, транспульмональный градиент давления, сердечный выброс и сердечный индекс. Функциональный класс сердечной недостаточности оценивался по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) исходно и через 6 месяцев терапии силденафилом. Пациенты получали терапию Виагрой в течение 4166 пациенто-дней в средней дозе 102,5 ± 54,0 мг/сут. Ни один из пациентов не выбыл из исследования из-за побочных эффектов препарата. Через 6 месяцев лечения отмечено улучшение сердечного индекса (р = 0,014), давления в легочной артерии (р = 0,049) без какого-либо существенного изменения других параметров гемодинамики. У 10 пациентов (62,5%) наблюдалось улучшение функционального класса сердечной недостаточности по NYHA, 8 в дальнейшем перенесли пересадку сердца (50%), а у 2 улучшение достигло такой степени, что позволило избежать этой операции (12,5%). Авторы пришли к выводу, что терапия силденафилом у пациентов с сердечной недостаточностью хорошо переносится и значительно улучшает функциональные возможности сердца [9].

В последние годы наблюдается заметный интерес в связи с применением силденафила как целевого метода в лечении легочной артериальной гипертензии. Его применение значительно улучшило такой показатель, как выживаемость пациентов, которая в прошлом не превышала 2,5 лет. Эффективным методом лечения признана комбинация силденафила и антагонистов рецепторов эндотелина. Различные механизмы действия каждого класса препаратов обеспечивают синергизм их эффектов. Силденафил подавляет ФДЭ-5 в сосудистой сети легких, что вызывает расширение кровеносных сосудов и снижает легочное сосудистое давление. Кроме того, при использовании в сочетании с ингибиторами простагландинов ингибиторы ФДЭ-5 вызывают расслабление гладких мышц в стенках легочных сосудов и, следовательно, уменьшают как давление в легочной артерии, так и общее сосудистое сопротивление [10].

ЭД в значительной степени зависит от высвобождения оксида азота (NO) в эндотелиальных клетках. Резистентность к инсулину является причиной эндотелиальной дисфункции, которая характеризуется снижением синтеза и высвобождения NO. Проспективное рандомизированное, плацебоконтролируемое, двойное слепое исследование у 30 мужчин с ЭД, инсулинорезистентностью и отсутствием ответа на силденафил показало, что для нивелирования этого эффекта достаточно снизить инсулинорезистентность. У исследуемых пациентов измерялся индекс инсулинорезистентности HOMA (гомеостатическая модель для оценки резистентности к инсулину) (достоверно высоким считался его уровень ≥ 3). Пациенты были разделены на 2 группы: получающие метформин (n = 17) или плацебо (n = 13). После лечения метформином у пациентов было отмечено значительное улучшение эректильной функции в соответствии с Международным индексом эректильной функции (МИЭФ-5) и значительное снижение индекса НОМА со второго месяца лечения (индекс МИЭФ-5 составил 17,0 ± 6,0 против 14,3 ± 3,9 (р = 0,01) и HOMA – 3,9 ± 1,6 против 5,5 ± 2,4 (р = 0,01)) до четвертого (МИЭФ-5 – 19,8 ± 3,8 против 14,3 ± 3,9 (р = 0,005) и HOMA – 4,5 ± 1,9 против 5,5 ± 2,4 (р = 0,04)), без изменения этих параметров у пациентов с ЭД, получавших плацебо. Данные этого исследования свидетельствуют о необходимости учитывать биохимические механизмы эндотелиальной дисфункции и применять методы комплексного воздействия [12].

ЭД у пациентов с сахарным диабетом ассоциируется с высоким риском сердечно-сосудистых событий. Эндотелиальная дисфункция, сосудистые изменения и развитие фиброза – изменения, характерные для пациентов как с сахарным диабетом, так и с ЭД. ЭД у пациентов с сахарным диабетом наиболее рефрактерна к лечению ингибиторами ФДА-5, но длительный прием силденафила улучшает функцию эндотелия, расслабляет гладкие мышцы сосудов и снижает степень фиброза у таких больных. В конечном итоге это дает двойной эффект – снижает риск сердечно-сосудистой патологии и улучшает эректильную функцию у диабетиков [13].

На практике у пациентов с болезнью Паркинсона симптомы ЭД выявляются довольно редко, хотя они играют важную роль в ухудшении качества жизни таких пациентов. Неудовлетворенность сексуальной жизнью встречается у обоих полов, при этом у мужчин отмечаются гиперсексуальность и одновременно ЭД и проблемы с эякуляцией. Доказано, что сочетанное применение агонистов дофамина и силденафила является эффективным у пациентов с болезнью Паркинсона, а ЭД и сексуальные расстройства должны активно выявляться неврологами с последующей их коррекцией [15]. 

Эректильная дисфункция и нарушения мочеиспускания имеют множество общих факторов риска и часто встречаются у пожилых мужчин. Ингибиторы ФДЭ-5 могут приводить к расслаблению гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, поэтому их можно использовать как патогенетическую терапию у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и симптомами нижних мочевых путей. Поиск обзоров и статей в Medline позволил оценить шесть 12-недель­ных клинических исследований, в которых изучали применение альфа-адреноблокаторов в сочетании с силденафилом у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Три неконтролируемых исследования (общее число участников – 168) были посвящены изучению влияния дозировки силденафила на симптомы нижних мочевых путей. Два крупных исследования показали, что снижение ЭД прямо коррелирует с уменьшением выраженности симптоматики со стороны нижних мочевых путей. В одном проспективном плацебоконтролируемом исследовании (n = 369) силденафил в дозе 100 мг в сутки у мужчин с ЭД и симптомами нижних мочевых путей значительно улучшил скорость потока мочи, при этом лучшие результаты получены при наибольшем исходном нарушении оттока. В открытом сравнительном исследовании участвовали мужчины (n = 62), получавшие силденафил в дозе 25 мг, альфузозин 10 мг или силденафил в дозе 25 мг в сочетании с 10 мг альфузозина. Комбинированная терапия продемонстрировала самую высокую эффективность, выразившуюся в улучшении эректильной функции и симптоматики со стороны нижних мочевых путей. По мнению авторов исследования, силденафил может оказывать положительное, хотя и несильно выраженное влияние на симптомы нижних мочевых путей, при этом препарат характеризуется высоким профилем безопасности, соответственно, ингибиторы ФДЭ-5 могут занять достойное место в комбинированной терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы [16].

Виагра прекрасно сочетается с сердечно-сосудистыми препаратами. Тиазидные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, бета-блокаторы, варфарин, аспирин не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Переносимость препарата хорошая. Среди основных побочных эффектов силденафила выделяют транзиторные, они возникают при применении дозировки 100 мг и характеризуются незначительной или умеренной выраженностью (головная боль, покраснение лица и шеи, заложенность носа, диспепсия). Очень редко побочные эффекты силденафила становятся причиной прекращения лечения. Единственным противопоказанием к применению силденафила является терапия нитратами из-за риска развития гипотензии [17].

Несколько экспериментальных исследований силденафила посвящены различным аспектам его воздействия на органы и ткани. Силденафил, в частности, может способствовать восстановлению костного дефекта. В исследовании, проведенном учеными, изучали влияние силденафила на процессы заживления костной ткани. Из 42 крыс-самцов половина получала силденафил в дозе 10 мг/кг веса в сутки в течение 30 дней и половина составила группу контроля. Крысам наносили небольшой хирургический дефект костей голени, а в дальнейшем на фоне терапии проводились гистологическое, денситометрическое и МРТ-исследование костной ткани. На стадиях восстановления и заживления были получены статистически значимые различия между группами, свидетельствующие о том, что силденафил ускоряет процесс костной репарации. Авторы полагают, что проведение исследований, касающихся применения силденафила в комплексной терапии восстановления костной ткани, представляется перспективным [18].

Исследователи попытались оценить эффект силденафила на воспаление и апоптоз у крыс с экспериментально вызванным колитом. В течение 7 дней крысы с индуцированным химическими вещест­вами колитом получали силденафил в дозе 25 мг/кг/сут, вторая группа исследуемых животных была контрольной. Затем изучали морфологию толстого кишечника, а также оценивали уровни фактора некроза опухоли альфа и интерлейкина 10. Макро- и микроморфологическая оценка после лечения показала, что терапия силденафилом статистически значимо воздействовала на апоптоз, увеличение синтеза оксида азота и снижение уровня провоспалительных цитокинов. В этой связи представляется целесообразным проведение клинических исследований, посвященных воздействию силденафила на пациентов с воспалительными заболеваниями толстого кишечника [19].

В литературе также описан клинический случай успешного применения силденафила для лечения гиперсократимости пищевода [20].

Фосфодиэстераза 5-го типа играет большую роль в патофизиологии мигрени, мозгового вазоспазма и в восстановительном периоде инсульта. В экспериментах применение супрафизиологических доз силденафила вызывало дилатацию средней мозговой артерии (тадалафил подобного эффекта не давал). В дозе 1–3 мг/кг силденафил достоверно дилатировал сосуды головного мозга, снижая при этом и артериальное давление (тадалафил не оказывал такого эффекта). Авторы работы пришли к выводу, что ингибиторы ФДА-5 обладают различной активностью в отношении вазодилатации, а силденафил должен быть включен в клинические исследования, посвященные изучению его эффектов на мозговые сосуды [21].