Офлоксацин применение при простатите

Офлоксацин при простатите используют с целью лечения бактериальной инфекции, которая попадает в железу через кровь или уретру. Антибиотик относится к фторхинолонам и имеет широкий спектр бактериостатического действия. Данная группа препаратов была разработана для борьбы с кишечной палочкой, которая в 80% случаев является причиной воспаления предстательной железы. Лекарство назначают при острых и хронических простатитах в курсах по 7, 14 и 28 дней. Использовать препарат можно комплексно или в монотерапии.

Состав и принцип действия при простите

Офлоксацин выпускается в таблетках и растворах для инъекций с дозировкой по 200 мг. Основным действующим веществом является офлоксацин, к вспомогательным компонентам относятся:

• крахмал;
• целлюлоза;
• повидон;
• кальция стеарат.

Обладает избирательным фармакологическим действием. При контакте с инфекционными агентами препарат проникает в ядро последних и связывает ферменты, которые отвечают за репликацию ДНК (ДНК-гираза). Действие называется бактериостатическим (останавливает размножение микроорганизмов).

В случае с простатитом, следует использовать именно такие антибиотики. Если применять бактерицидные препараты (которые разрушают микроорганизмы), то в кровь и ткани предстательной железы поступит большое количество эндотоксинов. Они провоцируют сильный отёк, на фоне которого может возникнуть острая задержка мочи.

Если принимать препарат в таблетированных формах, после всасывания в кишечнике он поступает в печень. В ней Офлоксацин проходит метаболизм при помощи цитохромов и фосфатазы. Метаболиты препарата обладают такой же высокой бактериостатической активностью, как и сам медикамент. Часть лекарства связывается с желчью и попадает в кишечник и почки, которыми выводится в неизменённом состоянии. Другая часть связывается с белками и проникает в простату.

Задайте вопрос врачу-урологу!

Колоколов В.Н.

При использовании в форме уколов препарат сразу попадает в органы и останавливает размножение микроорганизмов. При остром простатите или обострении хронического лучше принимать лекарство в инъекционных формах. Для лечения затяжного бактериального или хронического воспаления предстательной железы можно использовать таблетки Офлоксацин.

Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2–3 часа. Препарат хорошо проникает через гематологические барьеры и накапливается в физиологических жидкостях. Бывают случаи, когда приём антибиотиков при воспаленной простате неэффективен. Это возникает из-за того, что они не проникают в жидкую среду железы, где размножаются бактерии. Офлоксацин накапливается не только в самих тканях органаы, но и попадает в секрет простаты, блокируя все пути выживания микроорганизмов.

Выводится препарат через 12–24 часа. Скорость зависит от функционального состояния почек и печени.

Офлоксацин – очень мощный антибиотик широкого спектра действия. Его можно назначать даже без определения истинного возбудителя простатита. При 14-дневном курсе погибает 75 % всех возможных возбудителей воспаления.

Способ применения

Дозировка и схема лечения Офлоксацином зависит от таких показателей, как:

• причина возникновения;
• длительность заболевания;
• осложнения на фоне болезни;
• функциональное состояние почек и печени;
• приём других антибактериальных препаратов.

Офлоксацин можно принимать в диапазоне от 100 до 800 мг. Кратность применения зависит от назначенной дозы. Если назначено до 400 мг – принимать один раз в день, если больше чем 400 мг – 2 раза в день. Дозу нужно разбивать на две равные части.

Средний терапевтический курс Офлоксацином при простатите занимает неделю. Существуют исключения. Если болезнь хроническая, а инфекция резистентная к антибактериальной терапии, курс лечения продлевают до 14 или даже 28 дней. При острых формах, вызванных транслокацией (перемещением) кишечной палочки из кишечника в предстательную железу, курс лечения – от 7 до 10 суток. При гонорейной форме используют одноразово 400 или 600 мг Офлоксацина.

Если на фоне основной болезни есть заболевания почек, доза постепенно уменьшается. Приём препарата у людей с хроническими заболеваниями должен сопровождаться постоянным контролем почечного клиренса, уровнем креатинина и билирубина.

При лечении более 14 дней рекомендовано использовать пробиотики и гепатопротекторы. Если вместе с Офлоксацином используются другие антибиотики, курс лечения может уменьшаться до 5 сут.

Доза при остром простатите – 400–600 мг. Для лечения хронического чаще используют таблетки по 400 мг, но более длительными курсами. При гнойных осложнениях дозировка возрастает до 800 мг. 

Противопоказания и побочные явления

Основным противопоказанием является повышенная чувствительность на любой из компонентов препарата. Медикамент нельзя назначать людям с декомпенсированными хроническими заболеваниями, в частности почек и печени.

Офлоксацин не дают людям с нарушениями функций сердца в виде блокад, гипертрофии миокарда и ревматического поражения клапанного аппарата. Относительными предостережениями являются тахикардия и экстрасистолия.

Побочные действия возникают нечасто. При длительном курсе, более 10 дней, могут возникать вторичные инфекции в виде грибкового поражения кожи и слизистых. Из-за того, что антибиотик действует преимущественно на грамотрицательную флору, часто возникает дисбактериоз кишечника.

Со стороны дыхательной системы наблюдались случаи возникновения сухого кашля, который проходит после отмены препарата. Бывают аллергические реакции в виде покраснения и сыпи, дерматит.

Офлоксацин следует с осторожностью использовать длительно людям, у которых есть сахарный диабет. В редких случаях приём лекарства сопровождается гипер- и гипогликемией (изменение уровня глюкозы в крови).

Самые частые побочные явления – головная боль и нарушение функции слезных желез. Возникают нарушения функции печени и холестаз. При отмене препарата симптоматика пропадает.

Левофлоксацин или Офлоксацин: что лучше

Оба препарата являются представителями группы антибиотиков широкого спектра действия – фторхинолонов. Противомикробный эффект распространяется преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы.

Оба препарата имеют аналоги, используются для лечения простатита. Отличие антибиотиков заключается в том, что Левофлоксацин относится к препаратам нового поколения и его антимикробное действие более выражено. При приёме Левофлоксацина побочные эффекты встречаются реже, а действующее вещество лучше выводится из организма. Разница заключается и в цене: Левофлоксацин стоит дороже.

Препараты можно заменять в случае, когда на один из них возникают аллергические реакции, или при малой эффективности Офлоксацина. В практике такие замены встречаются редко. Также нет смысла принимать оба препарата одновременно, поскольку они имеют одинаковый механизм действия и не потенцируют эффект друг друга.

Отзывы

Полгода назад доктор назначил курс Офлоксацина на 10 дней. Принимал по 1 разу в день. Каких-то побочных эффектов не возникало. Боль в промежности, вызванная воспалением предстательной железы, прошла, состояние улучшилось. Также принимал препарат при цистите, эффект был положительным.

Иван 54 года, Владикавказ

Заболел бактериальным простатитом после незащищенного секса. В посеве из простаты нашли микробы. Мне назначили курс из антибиотиков, в который входил Левофлоксацин. Принимал 7 дней, вылечил, пару раз была диарея, но, возможно, не связанная с антибиотиком.

Читайте также:  Как принимать хвощ при простатите

Артур, 34 года, Москва

Более чем 3 года болел хроническим простатитом, беспокоили постоянная тянущая боль и нарушения мочеиспускания. Также часто болею пиелонефритом. При очередном обострении решил попробовать Офлоксацин, состояние улучшилось, но незначительно. Тогда я заменил препарат другим, из той же серии – Левофлоксацином, эффект был лучше.

Вячеслав 64 года, Казань

Комментарии

Опубликовано в журнале:

«Лечебное дело», 2007, №2, с. 33-38

В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО

Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.

Спектр действия ФХ

Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.

ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)

ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).

Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.

Фармакокинетика ФХ

Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).

Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.

Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.

Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).

Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.

Переносимость ФХ

В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).

Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.

Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин. По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.

Особенности офлоксацина

Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.

Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.

Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):

1. Микробиологические:

• самый активный препарат среди ФХ II поколения в отношении хламидий, микоплазм и пневмококков;
• равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий;
• отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии.

2. Фармакокинетические:

• высокая биодоступность при приеме внутрь (95–100%);
• высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные;
• низкий уровень метаболизма в печени (5–6%);
• активность не зависит от pH среды;
• выведение в неизмененном виде с мочой;
• период полувыведения 5–7 ч.

3. Клинические:

• наиболее благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных нежелательных эффектов в контролируемых исследованиях;
• отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
• не взаимодействует с теофиллином.

ФХ в урологической практике

Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:

• доказанной клинической и микробиологической эффективностью;
• высокой активностью в отношении основных уропатогенов, низким уровнем микробной резистентности в регионе;
• способностью создавать высокие концентрации в моче;
• высокой безопасностью;
• удобством приема, хорошим комплайнсом больных.

Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.

По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).

Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.

Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП

Острый цистит

Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.

При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.

Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.

При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.

Острый пиелонефрит

Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.

Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.

Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Простатит

Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).

Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.

Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.

Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.

Рак ПЖ и ИМП

Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.

Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.

Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП

Доброкачественная гиперплазия ПЖ

(ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лече