Может ли быть молочница от сульфадиметоксина

Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:

На одну таблетку:

Действующее вещество: сульфадиметоксин – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 42,0 мг, кросповидон (тип В) – 26,5 мг, повидон К25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К25) – 25,5 мг, кальция стеарат – 6,0 мг.

Описание:Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство – сульфаниламид АТХ: &nbsp

J.01.E.D Сульфаниламиды длительного действия

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) – 8-12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1-2 г в 1 день и 0.5-1 г – в последующие дни. Связь с белками крови – 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.

Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25% ацетильных производных и 75-90% – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч – до 56%, через 96 ч – до83,3%.

Показания:Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;

беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки.

Взрослым, в 1-ый день – 1-2 г, затем – по 0.5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лет: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно – 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7-14 дней.

Побочные эффекты:Аллергические реакции; головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит. Взаимодействие:

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.

Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания:Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки помещать в ящик из гофрированного картона по 500 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-002420 Дата регистрации:18.08.2010 / 29.10.2018 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp17.01.2021 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

Sulfadimethoxine

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин – сульфаниламидный препарат длительного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную палочку, палочку клебсиеллы (палочку Фридлендера), возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); не действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим сульфаниламидным препаратам.

Фармакокинетика

После приёма внутрь через 30 минут обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) – 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приёме 1-2 г в первый день и

0,5-1 г – в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счёт высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалическеского барьера резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счёт удерживания в крови белками плазмы и за счёт высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 часов – до 56 %, через 96 часов – до 83,3 %.

Показания

Пневмония (воспаление лёгких), острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), бронхит (воспаление бронхов), ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), воспалительные поражения центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия (гнойное воспаление кожи), раневая инфекция, трахома, лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печёночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA – N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфадиметоксина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение сульфадиметоксина у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сульфадиметоксина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один приём. Интервалы между приёмами 24 часа. При лёгких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжёлых формах – соответственно, 2 г и по 1 г. Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия

Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение

Промывание желудка, приём жидкости внутрь.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности

Во время терапий рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда. При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

Классификация

• АТХ

  J01ED01

• Фармакологическая группа

• Коды МКБ 10

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Сульфадиметоксин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульфадиметоксин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник