Лекарства для простатита у мужчин везомни
Действующие вещества
– тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)
– солифенацина сукцинат (solifenacin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “6/0.4” на одной стороне.
| 1 таб.* | |
| солифенацина сукцинат | 6 мг |
| тамсулозина гидрохлорид | 0.4 мг |
* каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).
Вспомогательные вещества: маннитол – 83 мг, мальтоза – 10 мг, магния стеарат – 2.2 мг, макрогол 7 000 000 – 200 мг, макрогол 8000 – 40 мг.
Состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с – 69.536%, краситель железа оксид красный – 17.44%, макрогол 8000 – 13.024%) – 10.2 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, содержащее два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.
Солифенацин – селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.
Тамсулозин – альфа1-адреноблокатор. Является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.
Фармакокинетика
Солифенацин
После многократного приема Tmax для солифенацина варьировало между 4.27 ч и 4.76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина – между 3.47 ч и 5.65 ч соответственно. Cmax в плазме для солифенацина варьировала между 26.5 нг/мл и 32.0 нг/мл, для тамсулозина – между 6.56 нг/мл и 13.3 нг/мл. Значение AUC для солифенацина варьировало от 528 нг×ч/мл до 601 нг×ч/мл, для тамсулозина – между 97.1 нг×ч/мл и 222 нг×ч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.
После однократного приема T1/2 для солифенацина варьирует от 49.5 ч до 53 ч, для тамсулозина – от 12.8 ч до 14 ч.
Cmax достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Vd солифенацина после в/в введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 равен 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидроси-N-оксид солифенацина).
После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Тамсулозин
Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии Cmax тамсулозина в плазме достигается через 4-6 ч. Связывание с белками плазмы – около 99%, Vd небольшой (около 0.2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
После однократного приема 0.2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифеноксиуксусной кислоты.
В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировал от 19 до 79 лет. После применения самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями у более молодых пациентов. Можно применять у пожилых пациентов.
AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmах составляет около 30%, AUC – более 100% и T1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.
Показания
Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ; проведение гемодиализа; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); миастения; закрытоугольная глаукома; ортостатическая гипотензия; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Тяжелой почечная недостаточность; риском задержки мочеиспускания; желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями; риском пониженной моторики ЖКТ; грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонаты); автономной невропатией; наличие таких факторов риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа “пируэт”).
Дозировка
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: снижение аппетита, гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, дисгевзия, головная боль, обмороки, галлюцинации, психоз, бред.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, интраоперационная нестабильность радужной оболочки, сухость глаз, глаукома.
Со стороны кожных покровов: зуд, сухость кожи, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия типа “пируэт”, удлинение интервала QT , фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, сухость в носу, дисфония.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боль в животе, ГЭРБ, диарея, сухость в горле, рвота, толстокишечная непроходимость, копростаз, кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” ферментов.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, задержка мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, почечная недостаточность.
Прочие: анафилактическая реакция
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг/сут), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут – трехкратное увеличение.
Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг/сут приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 и 2.8 раза соответственно.
Одновременный прием с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 раза и увеличению Сmax и AUC солифенацина приблизительно в 1.6 раза.
Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/сут) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно.
Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).
Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.
Одновременное применение тамсулозина других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
При одновременном применении тамсулозина с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Особые указания
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы не исчезнут.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы.
Следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Не следует применять у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.
Можно применять у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Можно применять у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (≤7 баллов по шкале Чайлд-Пью). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат следует принимать с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано: при тяжелой почечной недостаточности или умеренной печеночной недостаточности при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом.
С осторожностью: пациентам с тяжелой почечной недостаточностью; риском задержки мочеиспускания.
При нарушениях функции печени
Противопоказано: при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью: пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение в пожилом возрасте
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Описание препарата ВЕЗОМНИ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Товары из категории – Препараты, влияющие на тонус мочеполовой системы
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 559
Описание препарата
Везомни применяется для терапии и наблюдения за признаками аденомы предстательной железы.
Форма выпуска, состав и упаковка
Везомни производится в таблетированом виде. В химическую формулу включены – солифенацина сукцинат и тамсулозина гидрохлорид по 6,0 и 0,4 мг соответственно. Изделие сформировано из двух слоев, каждый из которых представляет отдельный ингредиент.
К вспомогательным компонентам относятся:
- альдит;
- соль магния и стеариновой кислоты;
- полиэтиленгликоль.
Фасуются таблетки в блистеры и упаковки из картона по 10 и 30 штук.
Фармакологическое действие
Активные компоненты обладают независимым друг от друга влиянием. Но они последовательно усиливают действие каждого в случае доброкачественной аденомы простаты при появлении признаков наполнения.
Солифенацин является избирательным конкурентным замедлителем ацетилхолиновых мускариночувствительных мв-нейронов мочевого пузыря. Его характерное отличие – незначительное или полное взаимодействие с другими рецепторами или ионными путями. Тамсулозин относится к α1-адреноблокаторам. Его функцией является блокировка нейронов, ответственных за релаксацию гладких мышц нижнего отдела мочеполовой системы.
Солифенацин способствует облегчению симптомов заполнения мочевого мешка, определяемых влиянием холинового нейромедиатора. Он стимулирует м3-холиномедиаторы в органе и усиливает сокращение стенок, что выражается в форме неконтролируемого желания и самопроизвольного мочеиспускания. Тамсулозин ослабляет признаки опорожнения, расслабляя простату, области сужения мочевого органа и простатического участка уретры. Одновременно уменьшает симптоматику наполнения.
Везомни показал свою действенность в исследовании 3-й стадии у больных с признаками патологии мочевых каналов на фоне аденомы простаты. Наблюдалось существенное сокращение:
- числа неконтролируемых позывов;
- частоты мочеиспускания;
- среднего количества урины, выделяемой за один поход в туалет.
Все лица, принимавшие медикамент, отмечают улучшение общего самочувствия.
Фармококинетический показатель бидоступности после курса лечения сопоставим с подобными параметрами при комплексном введении основных элементов в тождественной дозе. Период всасывания солифенацина составляет в среднем 4,5 ч, тамсулозина – от 3,5 до 5,5 ч. Абсолютная биодоступность равняется соответственно 90 и 79%.
После одного приема время полувыведения солифенацина – 49-53 ч. По отзывам врачей, оно не зависит от количества введенного материала. Расщепление происходит в клетках гепатобилиарной системы изоформой фермента 3А4. После распада в плазме крови был обнаружен один активный и три неактивных метаболита.
Радиоизотопная идентификация, проведенная с использованием радиоуглеродного метода, установила присутствие солифенацина и 70% изотопов в урине и 23% – в продуктах выделениях, прошедших через ЖКТ.
Уровень всасывания тамсулозина определен в количестве 57% от общей массы препарата. Графическая функция активного компонента имеет линейную зависимость. Максимальная плотность наблюдается чрез 4-6 ч. В процессе практически весь тамсулозин распределяется в протеиновых структурах. Вещество расщепляется в клетках печени. Образующиеся при этом метаболиты обладают меньшей активностью. Основная часть тамсулозина во введенной дозе не меняет свою химическую формулу. После единственного приема помеченного радиоактивным изотопом углерода действующего ингредиента через 7 дней из общего его количества было обнаружено в урине 76% и в кале – 21%.
Показания
Лекарство назначается для устранения признаков наполнения мочевого мешка в разной стадии проявления – от средних до острых и неконтролируемых (ургентных), учащенного мочеиспускания на фоне аденомы простаты.
Купить Везомни можно только по рецепту врача.
Противопоказания
Медикамент не выписывается в случае:
- гиперсенситивности к действующим ингредиентам;
- проведения внепочечного очищения крови;
- тяжелой стадии расстройства функции печени;
- последней фазы почечного дисбаланса при комплексном лечении с использованием замедлителей ферментов;
- наличия осложнений в работе пищеварительного отдела на фоне токсического мегаколона, аутоиммунного нервно-мышечного заболевания, связанного с быстрой утомляемостью, интраокулярного давления зрительного органа;
- ортстатического коллапса.
Нужно соблюдать осторожность при назначении, если у человека диагностированы:
- тяжелая форма почечных нарушений;
- задержка урины;
- обструктивные патологии ЖКТ;
- грыжа пищеводного канала диафрагмы;
- гастроэзофагитный рефлюкс;
- автономная нейропатия;
- признаки увеличения интервала QT с повышенным содержанием калия, учащением сердцебиения.
Прекращение употребления таблеток было обусловлено появлением у некоторых больных анафилактических реакций. В случае снижения артериального давления не исключается обморочное состояние. При появлении таких симптомов человека нужно немедленно уложить или посадить до прекращения головокружения.
Отмечены прецеденты формирования интраоперационной нестабильности радужной поверхности органов зрения или синдром узкого зрачка, если перед этим больной проходил курс лечения с приемом гидрохлорид тамсулозина. Случалось это во время проведения хирургической операции по устранению катаракты и глаукомы. В последствие такие дисфункции могут привести к еще большим осложнениям. Поэтому, если предусматривается операция по поводу помутнения хрусталика глаза, то употребление рассматриваемого химвещества следует отложить.
Нужно соблюдать осторожность при сочетании медикамента с умеренными или сильными замедлителями изоферментов, к которым относится верапамил, ритонавир, нелфинавир, интрконазол.
Дозировка
Как принимать Везомни, должен решать практикующий врач-андролог. Обычная доза составляет 1 капсула с однократным приемом в сутки. Прием продуктов питания не влияет на фармакокинетические параметры усвоения. Разжевывать капсулу нельзя.
Побочные действия
Препарат способен вызвать ряд акцидентных явлений. Они обуславливаются влиянием солифенацина. Наиболее частыми симптомами становились – непрохождение каловых масс через кишечник, сухость питуитарной поверхности ротовой полости, абдоминальные боли в брюшной полости, нарушение четкости зрения, головокружение, астения. Со стороны мочевыводящих органов наблюдались инвазии и инфекции, цистит. Психические нарушения зафиксированы в форме галлюцинаций, редких случаев психоза.
Реакция органов дыхания на ввод солифенацина и тамсулазина заключалась в редких прецедентах сухости и воспаления слизистой оболочки носа. Со стороны дерматологиии возникали: зуд, сыпь, сухость кожных покровов, эритема, аллергия. Купить Везомни можно в аптеке или интернет-магазине.
Передозировка
Прием овердоз сопровождается сложными расстройствами работы холиноблокаторов с одновременным падением кровяного давления. При проведении исследований зарегистрирован случай непреднамеренной передозировки 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Реакцией организма была незначительная сухость во рту, продолжавшаяся на протяжении чуть больше, чем две недели.
Для устранения отравления назначается активированный уголь, промывание органов ЖКТ без вызова рвоты. При появлении судорог и повышенной возбудимости выписываются бензодиазепины. Дыхательная недостаточность устраняется проведением искусственного дыхания. При учащенном сердцебиении симптоматическое лечение не проводится, поскольку ввод бета-адреноблокаторов может вызвать тяжелую гипотензию.
В случае с острой задержкой урины выполняют катетеризацию. Доставка Везомни в Москве возможна круглосуточно.
Лекарственное взаимодействие
При комплексном лечении с замедлителями CYP3A4 и СYР2D6 происходило увеличение суммарной плотности солифенацина в два раза при его суточной норме 0,2 г, и трехкратное – при суточном приеме 0,4 г. Увеличение биодоступности тамсулоина составляло от 2 до 2,8 раз.
Рост максимальной и суммарной концентрации при одновременном приеме Везомни с верапамилом – 2,2 раза для тамсулозина, 1,6 – для солифенацина. Солифенацин снижает порог эффективности медикаментов, которые активизируют перильстатику кишечника. Но не оказывает значительного влияния на фармакокинетические характеристики дигоксина, варфаринов. Изменение протромбинового времени также не наблюдалось.
При комбинированном введении с фуросемидом происходит несущественное падение плотности активных компонентов, что не ведет к снижению дозировки. Взаимодействующих реакций с теофилином, атенололом, эналоприлом не зафиксировано.
Изучение на клетках вне живого организма показало, что терапевтические дозы активных ингредиентов не замедляют изоформы ферментов CYP1A1/2, 2В6, 2С8. Поэтому равновесие медикаментов, расщепляемых данными изоферментами, не изменится.
Особые указания
Проведение курса терапии с введением Везомни приводит к ухудшению способности управлять автомобилями, выполнять операции, для которых необходима концентрация внимания, сосредоточенности. Такие признаки, как головокружение, потеря четкости зрительного восприятия требует временного отказа от видов деятельности, связанных с управлением сложных механизмов.
Беременность и лактация
Влияние медикамента на ход протекания беременности не изучено. Проведенные эксперименты на представителях животного мира не выявили пороков аномального развития плода и отрицательного воздействия на организм новорожденных.
Лекарство Везомни предназначено только для мужчин. Поэтому сведений о воздействии химматериала на младенцев в лактационный период не существует.
Применение в детском возрасте
Везомни назначается пациентам по достижении 18 лет.
При нарушениях функции почек
Самые высокие значения плотности лекарственного средства были установлены у возрастной группы больных после 65 лет. Максимальная и суммарная плотность у лиц с легкой и средней почечной дисфункцией несущественно отличается от тех же показателей у здоровых людей, участвовавших в экспериментах на добровольной основе. При наличии тяжелой формы почечного расстройства параметры экспозиции солифенацина существенно превосходят предшествующую группу. Суммарная концентрация материала достигает почти 100%.
Фармококинетика тамсулозина у здоровых подопытных и больных с первичной, средней и умеренно-сложной стадией почечного дисбаланса по отношению к активной концентрации практически стабильна.
Везомни может применяться людьми с первичной и умеренной почечной дисфункцией. На последней стадии заболевания почек употребление медикамента в комплексе с сильными замедлителями изоформ ферментов в виде кетоконазола запрещается.
При нарушениях функции печени
Фармакокинетические характеристики химсредства не исследованы у пациентов с расстройством гепатобилиарной структуры. В отношении солифенацина при умеренных признаках патологии печени его суммарная концентрация возрастает на 2/3, максимальная остается неизменной, а время полувыведения растет в два раза.
В отношении тамсулозина его общая плотность колебалась, в то время, как активная часть оставалась на одном уровне. Прием средства лицами с умеренными формами печеночной недостаточности должен сопровождаться контролем со стороны врачебного персонала. Если заболевание перешло в последнюю стадию – тяжелую, медикамент полностью отменяется.
Аналогами медикамента являются:
- Аденорм в капсулах;
- Альфатам в таблетированом виде;
- Омикс в капсулах;
- Базетам в капсулах;
- Тамсол в капсулах.
Условия и сроки хранения
Сберегать в условиях, где температурный режим поддерживается на уровне до 30°С. Срок годности – до 3-х лет. Препарат отпускается по рецепту. Цена Везомни за 10 шт. – 574 рубля, 30 шт. – 1639 рублей.
Цены на Везомни и способы доставки в Москве и других городах
России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 559 руб.
Источник