Дифлюзол при молочнице инструкция по применению

Флуконазол, кальция стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

По химической структуре Дифлюзол относится к триазольным соединениям – новому классу препаратов. Угнетает биосинтез стеролов, необходимых для формирования клеточных мембран грибов. Активен в отношении Crypticoccus neoformans, Microsporum spp., Candida spp, Trichophyton spp., а также Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis и Histoplasmacapsulatum. Всасывание Дифлюзола в пищеварительном тракте происходит вне зависимости от употребления пищи. Биодоступность Дифлюзола составляет 90%.

Препарат после абсорбции в кишечнике способен проникать практически во все ткани и среды организма, включая слюну, мокроту, спинномозговую жидкость, потовую жидкость. Концентрация Дифлюзола в цереброспинальной жидкости составляет примерно 80% от таковой в плазме. Выведение препарата в неизмененном виде осуществляется почками. Достаточная продолжительность периода полувыведения (30 часов) делает возможным однократный прием в сутки.

– Криптококкоз любой локализации, включая менингит, инфекции кожи, дыхательных путей, как у больных с неизмененным иммунитетом, так и у лиц с ВИЧ-инфекцией;
– кандидоз любой локализации (брюшины, гениталий, мочевых путей, эндокарда, кожи, слизистых оболочек, дыхательных путей), включая генерализованный, в том числе у онкологических больных, получающих химиопрепараты, и у лиц с ВИЧ-инфекцией;
– микозы кожи любой локализации (стоп, ногтей, паховой области, тела);
– эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз и паракокцидиоидомикоз);
– профилактика инфекций, вызываемых грибками, у больных, которым назначена цитостатическая терапия.

При криптококкозах в первый день терапии назначается 400 мг Дифлюзола, в последующие дни – ежедневно назначается 200-400 мг. При менингите лечение препаратом, в зависимости от эффекта, может продолжаться 6-8 недель.
При тяжелых кандидозах в первый день терапии назначается 400 мг препарата, в последующие дни – ежедневно по 200 мг до достижения клинического эффекта. Разовая доза при кандидозах слизистых оболочек равна 50-100 мг. Продолжительность терапии может составлять 14 дней. Для лечения вагинального кандидоза 150 мг Дифлюзола назначается однократно.

При лечении микозов применяются схемы 50 мг ежедневно или 150 мг еженедельно на протяжении 2-6 недель. При отрубевидном лишае препарат рекомендуется в дозе 300 мг еженедельно или 50 мг ежедневно на протяжении 2-4 недель. Лечение глубоких микозов, в зависимости от результата, может продолжаться до 14-24 месяцев. Разовая доза в 200-400 мг принимается ежесуточно.

В детской практике ежедневная разовая доза Дифлюзола для терапии кандидоза слизистых оболочек равна 3 мг/кг, криптококковой инфекции или генерализованного кандидоза – 6-12 мг на каждый килограмм веса. Учитывая меньшую скорость выведения Дифлюзола из организма новорожденных, рассчитанная доза назначается с интервалом 72 часа детям первых 2 недель жизни и 48 часов – 3 и 4 недель.

В случае почечной недостаточности режим назначения корректируется в соответствии с клиренсом креатинина. После первоначального приема ударной дозы в 50-400 мг (по схемам, приведенным выше), последующие дозы должны быть снижены на 50%, если клиренс креатинина в минуту менее 50 мл.

– Головная боль, судороги, изменение вкуса, головокружение;
– диарея, метеоризм, рвота, болевой синдром, гепатотоксичность;
– тяжелые аритмии, возникшие как следствие удлинения на ЭКГ интервала QT;
– алопеция, кожные высыпания, эксфолиативные процессы;
– тромбоцитопения, угнетение лейкопоэза (агранулоцитоз, нейтропения);
– гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
– аллергические реакции (зуд, отек лица, крапивница, анафилактический шок).

– Индивидуальная непереносимость;
– назначение одновременно с цизапридом или терфенадином.

Требуется осторожность при патологии печени и сердца (учет возможности аритмий).

Назначение нежелательно. При тяжелых грибковых инфекциях применяется в случае потенциальной угрозы жизни.

При совместном использовании Дифлюзола:
– с варфарином – усиливается антикоагулянтный эффект;
– с короткодействующими бензодиазепинами – рост их концентрации;
– с цизапридом и терфенадином – жизнеугрожающие аритмии;
– с циклоспорином – возможно медленное повышение концентрации последнего;
– с гидрохлортиазидом – рост концентрации Дифлюзола;
– с фенитоином, такролимусом, зидовудином и рифабутином – повышение концентрации фенитоина, такролимуса, зидовудина и рифабутина;
– с рифампицином – ускорение выведения Дифлюзола;
– с сахароснижающими препаратами сульфонилмочевины – замедление выведения последних с опасностью гипогликемии;
– с теофиллином – снижается клиренс последнего с вероятностью токсического действия;
– с астемизолом – рост сывороточной концентрации двух препаратов.

параноидальное поведение, развитие галлюцинаций. Лечение: форсированный диурез, промывание желудка, симптоматические средства, гемодиализ.

Капсулы с содержанием флуконазола 0,05 г .

Дифлюкан, Дифлазон, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Сафоцид, Флукозан, Флуконорм, Флюкостат, Цискан.
Смотрите также список аналогов препарата Дифлюзол.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета  контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________201_ г.

 № ______________

Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного средства

Дифлюзол

Торговое название

Дифлюзол 

Международное непатентованное название

Флуконазол 

Лекарственная форма

Капсулы 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – флуконазол (в пересчете на 100 % вещество) – 0,05 г, 0,1г, 0,15 г, 

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат,

состав корпуса капсулы: патент синий (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин,

состав крышечки капсулы: азорубин, титана диоксид (Е 171), желатин – для дозировки 0,05 г;

азорубин,  индигокармин FD&C синий 2, титана диоксид (Е 171), желатин – для дозировки 0,1 г;

патент синий (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), желатин – для дозировки 0,15 г.

Описание

Твердые  желатиновые   капсулы № 1. Корпус бирюзового цвета, крышка розового цвета – для дозировки 0.05 г;  корпус бирюзового цвета, крышка синего цвета – для дозировки 0.1 г; корпус бирюзового цвета, крышка зеленого цвета – для дозировки 0.15 г. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного использования. Триазола производные.

Код АТС J02ACO1

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5 – 1,5 часа после приема препарата натощак. Связывается с белками плазмы на 11 – 12 %. Период полувыведения составляет около 30 часов. Биодоступность после приема внутрь превышает 90 %.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидерме, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови.

Выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживают в моче в неизменном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакодинамика

Флуконазол является мощным селективным ингибитором синтеза стиролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. 

Показания к применению 

Капсулы по 0,05 г и 0,1 г:

– кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, обусловленный ношением зубных протезов)

– криптококкоз, включая криптококковый  менингит

– системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей)

– отрубевидный лишай

– глубокие эндемические микозы

– профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатическими средствами и проведении лучевой терапии, а также при других состояниях, обусловленных иммуносупрессией

Капсулы по 0,15 г:

– генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит)

– микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области

– онихомикоз

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Суточная доза Дифлюзола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.

Взрослые:

– при вагинальном кандидозе – 0,15 г 1 раз в сутки; часто после однократного приема препарата наступает выздоровление;

– при кандидозах слизистых оболочек – 0,05 – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 14 – 30 дней;

– при микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю  или  50  мг один раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях     составляет 2 – 4 недели,  однако  при   микозах  стоп  может потребоваться     более длительная терапия (до 6 недель при микозах). При                   отрубевидном   лишае   рекомендуемая   доза  оставляет 50 мг один раз в        сутки в течение 2 – 4 недель;

– при криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 – 400 мг один раз в сутки. Длительность лечения 6 – 8 недель. Лечение в течение очень длительного срока Дифлюзолом в дозе 200 мг показано для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения ими полного курса первичного лечения;

– для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска;

– при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю, лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым;

– при глубоких эндемических микозах может появиться необходимость в дозе препарата от 200 до 400 мг в сутки в течении до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально, но, как правило, она составляет 11-24 месяцев для лечения кокцидомикоза, 2-17 месяцев – для паракокцидомикоза, 1-16 месяцев – для споротрихоза и 3-17 месяцев – для гистоплазмоза.

Больным пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе;

У больных с нарушением функции почек начальная ударная доза составляет от 50 до 400 мг, затем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по таблице:

Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы

 50 100 %

11-50 50 %

Больные, получающие лечение регулярным диализом 100 %  после каждого диализа

Побочные действия 

– тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота

– головная боль, головокружение

– кожная сыпь

– увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков

– алопеция, гиперхолестеринемия, гипериглицеридемия, гипокалиемия

– судороги

– лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

– мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи)

Редко возможны нарушения функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом

У больных СПИДом или раком, при лечении Дифлюзолом и сходными препаратами могут наблюдаться изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату или триазольным соединениям 

– одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола 

– беременность и в период лактации 

– детский и подростковый возраст до 18 лет 

Лекарственные взаимодействия

Дифлюзол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, дифенина, гидрохлоротиазида. При сочетании с рифампицином период полувыведения Дифлюзола сокращается, поэтому необходимо некоторое повышение его дозы. При совместном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение их концентрации в крови. Одновременный прием Дифлюзола с пищей, циметидином, антацидами не оказывает влияния на его всасывание.

Следует отметить, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. 

Повышает эффективность, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Удлиняет Т1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). 

Повышает концентрацию мидазолама – повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно); такролимуса – риск нефротоксичности. 

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Особые указания

Препарат следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени, почек; при одновременом приеме терфенадина, цизаприда и флуконазола в дозе 400 мг/сут, при потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); новорожденных; больных СПИДом (при других состояниях с ослабленным иммунитетом). При повышении активности печеночных ферментов в крови следует определить целесообразность дальнейшего применения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффекта и риска продолжения лечения. 

Лечение необходимо продолжать до появление клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. На фоне приема препарата у больных могут наблюдаться редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальных некролиз. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.  

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. 

Данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. 

Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 % 

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул (для дозировок 0.05 г и 0.10 г) или по 1 капсуле (для дозировки 0.15 г) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке (для дозировки 0.05 г и 0.10 г) или по 1 или                 2 контурные упаковки (для дозировки 0.15 г) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре от 15 °С до 25С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: office@arterium.kz