Влияние сульфасалазина на потенцию

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

при (НЯК) неспецифическом язвенном колите и болезни Крона;
при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

заболевания крови;
выраженные нарушения работы печени или почек;
порфирия;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
дети младше 5 лет;
III триместр беременности, лактация;
сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

Одновременный прием Сульфасалазина с Фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.
С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

Асакол;
Месакол;
Пентаса;
Самезил.

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Сульфасалазин-ЕН таблетки п.п.о. кишечнораств. 500мг 50 шт.АО “КРКА”/ООО “КРКА РУС”

Аптека Диалог

Сульфасалазин-ЕН (таб. п/о 500мг №50)КРКА-РУС./KRKA
Сульфасалазин-ЕН (таб. п/о 500мг №50)KPKA

Аптека24

Сульфасалазин-EH 500 мг №50 таблетки KRKA, Словения
Сульфасалазин 500 мг №50 таблетки KRKA, Словения

ПаниАптека

СУЛЬФАСАЛАЗИН таблетки Сульфасалазин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №50 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto
Сульфасалазин ен таблетки Сульфасалазин ЕН таблетки 500мг №50 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto

БИОСФЕРА

Сульфасалазин 500 мг №50 табл.п.о.KRKA (Словения)

Источник

Опубликовано 04.08.2020 ·
Комментарии: 0

·
На чтение: 8 мин
·
Просмотры:

Post Views:
304

Язвенные процессы на слизистой оболочке кишечника — опасное состояние. Болезнь характеризуется целым комплексом неприятных пищеварительных расстройств, а при длительном течении без адекватной терапии может произойти переход в злокачественный процесс. Аминосалицилат «Сульфасалазин» на протяжении многих лет широко назначается пациентам, страдающим колитом и болезнью Крона, с целью купирования обострений и их дальнейшей профилактики.

«Сульфасалазин» — инструкция по применению

В каждой таблетке препарата содержится 0,5 г одноимённого действующего вещества. С целью адресного воздействия на слизистую кишечника основное содержимое таблетки защищено плёночной оболочкой, с дополнительным покрытием под ней повидоном.

Препарат является узкоспециализированным — используется при язвенном колите, болезни Крона. Дополнительным показанием выступает ревматоидный артрит (РА), включая ювенильную форму — но только в случае отсутствия эффективности стандартной и под чётким контролем общего состояния и лабораторных показателей крови и мочи.

Действие препарата обусловлено его избирательным депонированием в соединительной ткани кишечника с последующим образованием двух активных метаболитов. Одно из веществ снимает воспаление, второе подавляет рост и жизнедеятельность кишечной палочки и нескольких видов кокков.

«Сульфасалазин» — противопоказания

Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также к родственным по группе веществам (салицилаты, сульфонамиды).
Недостаточный уровень кровяных телец различного типа (разновидности анемии).
Нарушение пигментного обмена с характерным повышенным уровнем порфирина в крови и тканях организма (порфирия).
Дефицит фермента Г6ФД из-за возможности развития желтухи.
Функциональная недостаточность печени или почек.
Закупорка просвета кишечника или мочевых путей.
Лактация.

Возрастные ограничения

Для показания «хронические воспаления слизистой кишечника» — возраст до 10 лет или возраст с 10 лет при массе тела ˂ 35 кило.
Для показания «ревматоидный артрит» — возраст менее 6 лет при ювенильном РА для формы «таблетки в оболочке» в дозе 0.5 г сульфасалазина. Причина противопоказания — недостаток клинических данных по эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов.

«Сульфасалазин» при беременности

В инструкции к лекарству прописана возможность такого назначения, но только по жизненным показаниям и на условии использования минимальной эффективной дозы. В III триместре крайне желательно временно отказаться от терапии (до родоразрешения), если это позволяет состояние здоровья будущей матери. Это важно, поскольку серьёзен риск повышения уровня билирубина в крови плода и развития ядерной желтухи. Если у малыша врождённая недостаточность фермента Г6ФД, то применение матерью «Сульфасалазина» в III триместре чревато гемолитической анемией.

Крайне важно соблюдать предписания врача не только в плане дозирования и кратности, но и регулярно проходить назначаемые лабораторные анализы — для контроля состояния как будущей мамы, так и плода.

Известно, что само вещество сульфасалазин в неизменённом виде проникает в грудное молоко в крайне низких дозах, а вот его метаболит сульфапиридин достигает в молоке достаточно высоких концентраций. По этой причине, во избежание нежелательных побочных у младенца, следует приостановить грудное вскармливание на период лечения препаратом.

«Сульфасалазин» — с осторожностью

атопические проявления кожи;
астма;
острые аллергические реакции в анамнезе (есть вероятность перекрёстной аллергии с препаратами класса тиазидных мочегонных средств, фуросемидом, сахароснижающими «Диабетон», «Амарил», «Глидиаб» и другими группы производных сульфонилмочевины);
ювенильный РА в системной форме;
беременность.

Схема приёма

Общие принципы — исключительно по назначению доктора, в соответствии с рекомендациями. Принимают таблетки внутрь после еды.

Язвенные процессы (колит, болезнь Крона)

Взрослые пациенты и подростки с 16 лет в острый период — в первые сутки терапии 0.5 г (1 таб.) 4 раза; во вторые сутки — 1 г (2 таб.) 4 раза; с третьего дня лечения и все последующие — по 1,5 – 2 г (3 – 4 таб.) 4 раза в день. После наступления ремиссии осуществляется переход на поддерживающее лечение в схеме 1 таблетка 4 раза в день на протяжении нескольких месяцев (определяется врачом). Данная схема также предназначается для взрослых и подростков с 16 лет (или моложе 16 лет, но с весом тела ˃ 65 кило).
Детская группа (10 – 16 лет, вес от 35 до 50 кило) — для купирования острой фазы применяют в схеме 0,5 г (1 таб.) 4 раза в день. Не рекомендуется переводить пациентов моложе 16 лет или с весом ˂ 65 кило на поддерживающее лечение.

Максимально допустимое значение дозы (в сутки) для взрослого — 8 г сульфасалазина (16 таб.), для детей младше 16 лет — 2 г.

РА, включая ювенильный

Взрослые пациенты и подростки с 16 лет в первые 7 дней терапии — по 0,5 г сульфасалазина однократно в сутки; последующие 7 дней терапии — по 0,5 г дважды в день; с третьей недели — по 0,5 г трижды в день и т.д. Терапевтическая доза начинается с 1,5 г в день и может доходить до 3 г. Значимый клинический эффект достигается не быстро — не ранее 6 – 10 недели непрерывного курсового лечения. Общая длительность терапии составляет от полугода и более.
Детская группа:
6 – 8 лет или вес тела 20 – 29 кило — 0,5 г (1 таб.) в день;
8 – 12 лет или 30 – 39 кило — 0,5 г (1 таб.) 2 – 3 раза в день;
12 – 16 лет или 40 – 50 кило — 0,5 г (1 таб.) трижды в день или 1 г (2 таб.) дважды в день:
подростки с 16 лет или с весом тела ˃ 50 кило — по 1 г (2 таб.) дважды в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка для детской группы — 2 г (или по формуле 0,04 – 0,05 г на кило веса тела в сутки).

«Сульфасалазин» — побочные эффекты

Проявление нежелательных реакций обусловлено создающейся в плазме концентрацией метаболита сульфапиридина, особенно это касается лиц с медленным типом ацетилирования. Если сравнивать группу язвенных поражений и группу РА, то чаще побочные действия проявляются у пациентов с РА.

Перечень нежелательных реакций

нарушения со стороны лимфатической системы и картины крови — различные типы анемий, снижение нормальных уровней различных типов кровяных телец, агранулоцитоз, макроцитоз;
иммунная система — выраженная кожная сыпь, может быть по всей площади тела, покраснение, зуд, эксфолиативный дерматит, резкое повышение чувствительности кожи к УФ, повышение температуры, увеличение лимфоузлов, сывороточная болезнь, анафилаксия (вплоть до шока);
психика — возможны галлюцинации, развитие состояния депрессии;
нервная система — боль в голове, головокружение, нетвёрдая походка (пошатывание), судороги, расстройства сна, неинфекционный менингит;
оториноларингологические нарушения — шум в ушах;
органы грудной клетки — кашель, одышка, неинфекционное воспаление участков лёгочной ткани;
ЖКТ — тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, воспаление тканей поджелудочной железы, боль в животе, воспаление слизистой полости рта, воспаление тканей печени;
мочеполовая система — нарушения лабораторной картины мочи (белок, эритроциты, кристаллы в моче); обратимое снижение уровня сперматозоидов; обратимое бесплодие;
лабораторные показатели — повышение билирубина, «печёночных» трансаминаз в крови;
общие нарушения — может окраситься моча, слёзный секрет (как следствие — могут окраситься мягкие контактные линзы) и кожные покровы в жёлто-оранжевый цвет.

В рамках постмаркетингового сбора данных зарегистрированы единичные случаи тяжёлых кожных реакций, угрожающих жизни, на фоне использования препаратов сульфасалазина: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечащий врач, который назначает препарат, обязательно должен ознакомить пациента с симптоматикой кожных реакций. Риск ССД и ТЭН выше всего в первые недели терапии.

При появлении симптомов опасных кожных реакций следует как можно раньше отменить «Сульфасалазин». Чем раньше будет отменён препарат и приняты терапевтические меры, тем благоприятней прогноз.

Если у человека на фоне терапии «Сульфасалазином» развились ТЭН или ССД, повторно назначать ему этот препарат категорически запрещено, даже после выздоровления.

«Сульфасалазин» может оказывать значимое влияние на лабораторные анализы. Например, на фоне терапии есть риск получить ложноположительный результат на норметанефрин в моче. Также само вещество и его метаболиты способны повлиять на поглощение ультрафиолетового света средами и как следствие исказить показатели ряда лабораторных исследований, основанных на этом процессе.

Для оценки состояния пациента, качества и переносимости терапии необходимы предварительные и периодические анализы крови (развёрнутый общий, биохимический), мочи, особенно в первые месяцы терапии. Если врач назначает анализы, даже на фоне хорошего самочувствия — их нужно делать обязательно.

«Сульфасалазин» может негативно повлиять на управление транспортом и сложными механизмами, поскольку способен вызывать нежелательные побочные явления со стороны нервной системы — головокружение, шаткость, судороги. В период терапии, особенно при наличии подобных проявлений, желательно воздержаться от вождения транспорта или работы с механизмами, требующей повышенной сосредоточенности.

«Сульфасалазин» — взаимодействие

Препарат угнетает всасывание витамина Вс и сердечного гликозида дигоксина. Усиление действия происходит в отношении антикоагулянтов, сахароснижающих, противоэпилептических препаратов, поэтому подобные комбинации должны назначаться с осторожностью и под контролем состояния.

Параллельный приём сульфасалазина усугубляет побочные действия цитостатиков, иммуносупрессоров, средств, токсичных для почек и печени.

Антибиотики подавляют полезную микрофлору в кишечнике, тем самым снижая эффективность сульфасалазина как кишечного противовоспалительного (поскольку он расщепляется на активные метаболиты бактериями кишечника).

«Сульфасалазин» — аналоги

Синонимических заменителей у препарата нет. Выпускается импортный словенский вариант компании «KRKA» по цене около 380 рублей за пачку 50 таблеток и отечественный «Сульфасалазин» компании «ОЗОН» по цене 280 рублей за пачку такой же фасовки. Торговое наименование импортного и российского препарата одинаковые. Отпуск рецептурный.

Стоит отметить, что есть также родственная группа препаратов на основе месалазина со сходными показаниями, однако, это не синоним, и заменить препарат в таком случае может только врач.

«Сульфасалазин» и «Сульфасалазин-ЕН» — в чём разница?

Две буквы в названии озадачивают многих потребителей. На первый взгляд упаковка одинаковая, да и сами таблетки внешне похожи. Отличие кроется в технологии производства оболочки.

«Сульфасалазин» без букв — это таблетки в оболочке. В составе их покрытия — пропиленгликоль и гипромеллоза. «Сульфасалазин-ЕН» — это кишечнорастворимые таблетки, тоже покрытые оболочкой. Для обеспечения кислотоустойчивости её состав претерпел изменения: диоксид титана, жёлтая окись железа (в качестве красителя), триэтилцитрат, тальк, макрогол-6000, натрия кармеллоза, сополимер этилакрилата и кислоты метакриловой.

Оболочка обычных таблеток не имеет цвета — через неё виден цвет основного материала таблетки (жёлто-коричневый). Покрытие варианта «ЕН» имеет цвет, но он не отличается от содержимого — жёлтый или с коричневатым оттенком — поэтому на внешний вид таблетки похожи. И та, и другая формы имеют характерный запах.

«Сульфасалазин» и «Сульфасалазин-ЕН» — импортные препараты производства словенской дженериковой фармкомпании «KRKA». Для обоих вариантов выпуска фармацевтическая субстанция закупается либо у «Кемвелл» (Швеция), либо у «Чжецзян Цзючжоу» (Китай).

Таким образом, основное отличие двух форм выпуска — в технологии производства оболочки таблетки. Вариант «ЕН» за счёт устойчивости к кислой среде желудка работает более адресно (распад таблетки начинается только в кишечнике) и будет легче переноситься в плане побочных, хотя это во многом зависит от индивидуальной восприимчивости.

Post Views: 304

Источник