Тестостерона пропионат и простатит

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Тестостерона пропионат

Торговое наименование препарата

Тестостерона пропионат

Международное непатентованное наименование

Тестостерон

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Активное вещество: тестостерона пропионат – 10 мг или 50 мг;

Вспомогательное вещество: оливковое масло – до 1 мл.

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кри­сталлов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водя­ной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Фармакотерапевтическая группа

Андроген

Код АТХ

Тестостерон

Фармакодинамика:

Андрогенное средство оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (ко­жа предстательная железа семенные пузырьки эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона который специфически взаимодей­ствует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и дея­тельность гонад предстательной железы семенных пузырьков формирование вторичных мужских признаков (рост низкий голос рост бороды и усов) повышает либидо и потен­цию; опосредованно через центральную нервную систему влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота фосфора ионов калия серы не­обходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 25-5 ч.

Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

Выведение: выводится в виде метаболитов главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения – 3-4 ч.

Показания:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания гипопитуитаризм евнухоидизм посткастрационный синдром олигоспермия).

У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препа­рата;

– рак предстательной железы;

– рак грудной железы;

– гинекомастия;

– нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

– гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

– печеночная/почечная недостаточность;

– гиперкальциемия;

– хроническая сердечная недостаточность;

– сахарный диабет;

– инфаркт миокарда в анамнезе;

– распространенный атеросклероз.

С осторожностью:

– Астеническое телосложение;

– пожилой возраст у мужчин;

– у мужчин с артериальной гипертензией;

– у пациентов с эпилепсией;

– у пациентов с мигренью;

– у пациентов с ишемической болезнью сердца склонных к отекам;

– подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

– доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

Мужчинам при гипогонадизме – по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы – 5-10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и дли­тельно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Применение препарата в особых клинических группах:

Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под на­блюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер­трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел “Противопоказания”).

Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене­нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел “Противопоказания”). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци­ентам с сахарным диабетом (см. раздел “Противопоказания”).

Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчи­ков (см. раздел “С осторожностью”).

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел “С осторожностью”).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и сис­тем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до <1/10) нечасто (≥1/1000 до <1/100) редко (≥1/10000 до <1/1000) очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (частота не может быть определе­на на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто – полицитемия; нечасто – повышение гематокрита повышение гемоглобина увели­чение количества эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто – гиперчувствительность аллергические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто – у женщин – нарушение менструального цикла аменорея торможение секреции гонадотропина маскулинизация гирсутизм; у мужчин – гинекомастия приапизм олигоспермия нарушение сперматогенеза; у мальчиков – преждевременное половое созревание преждевременное закрытие эпифизов костей увеличение массы тела боль в грудной же­лезе и яичках.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто – задержка солей натрия и воды повышение уровня холестерина и триглицери­дов в плазме крови гиперкальциемия повышение аппетита повышение содержания гликозилированного гемоглобина.

Нарушения психики

Нечасто – депрессия нарушения в эмоциональной сфере бессонница беспокойство аг­рессивность раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто – головокружение головная боль мигрень тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто – приливы; нечасто – повышение артериального давления нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Нечасто – бронхит синусит кашель одышка храп дисфония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто – тошнота диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто – холестатическая желтуха отклонения в “печеночных” тестах повышение ак­тивности аспартагаминотрансферазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто – угри акне себорея сухость кожи алопеция эритема сыпь папулезная сыпь зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто – миалгия артралгия боль в конечностях мышечные спазмы мышечное напря­жение скелетно-мышечная ригидность повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто – задержка мочи никтурия дизурия уменьшение объема выделяемой мочи на­рушение функции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто – повышение уровня простат-специфического антигена патологические результаты обследования предстательной железы доброкачественная гиперплазия предстательной же­лезы; нечасто – усиление или снижение либидо уплотнение в молочной железе повыше­ние концентрации эстрадиола повышение концентрации свободного тестостерона в сыво­ротке крови повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин – час­тая эрекция снижение объема эякулята простатит интраэпителиальная неоплазия пред­стательной железы уплотнение предстательной железы нарушение функции предста­тельной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто – различные виды реакций в месте введения (боль дискомфорт зуд отек гематома раздражение в месте введения); нечасто – повышенная утомляемость астения гипергид­роз ночная потливость.

Передозировка:

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов с последующим назначением меньших доз.

Взаимодействие:

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин никумалон фенилин) что мо­жет привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта в ка­честве общего правила следует всегда соблюдать ограничения касающиеся внутримы­шечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

Ингибирует выведение циклоспорина увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.

При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.

Особые указания:

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

Пациентам с артериальной гипертензией мигренью эпилепсией необходим во время ле­чения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необхо­димо применять с осторожностью.

У пациентов страдающих тяжелой сердечной печеночной или почечной недостаточно­стью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вы­звать осложнения характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточно­стью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разде­лы “Противопоказания” “С осторожностью”).

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться особенно при наличии факторов риска таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.

Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных дан­ных по возрастным ограничениям при применении тестостерона однако необходимо принять во внимание что с увеличением возраста физиологическая концентрация тесто­стерона в сыворотке понижается.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызы­вать ускорение роста и созревания костной ткани а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.

Как и все масляные растворы тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата которая может проявляться такими симптомами как кашель одышка недомо­гание гипергидроз боль за грудиной головокружение парестезии или обморок. Эти ре­акции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят об­ратимый характер. Лечение как правило поддерживающее например введение дополни­тельного кислорода.

У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо прини­мать во внимание тот факт что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон) которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.

В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной желе­зы у мужчин.

На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.

При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей увеличения пе­чени признаков внутрибрюшного кровотечения следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

У пациентов принимающих андрогены в течение длительного периода помимо лабора­торных измерений концентрации тестостерона периодически необходимо проверять сле­дующие лабораторные показатели: гемоглобин гематокрит (для выявления полицитемии) функциональные пробы печени и липидный профиль.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как препарат может вызы­вать побочные эффекты которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10 мг/мл и 50 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаков­ки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками кольцами и точками надлома скарификатор ам­пульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ”, 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)