Таблетки от потенции название левитра
Действующее вещество
– варденафил (vardenafil)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “20” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.
| 1 таб. | |
| варденафила гидрохлорида тригидрат | 23.705 мг, |
| что соответствует содержанию варденафила | 20 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон – 8.85 мг, магния стеарат – 1.77 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 141.797 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.885 мг.
Состав оболочки: макрогол 400 – 1.128 мг, гипромеллоза – 3.385 мг, титана диоксид – 0.925 мг, краситель железа оксид желтый – 0.188 мг, краситель железа оксид красный – 0.015 мг.
1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.
Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).
У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.
Показания
Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Противопоказания
Одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; детский и подростковый возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к варденафилу.
Дозировка
В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.
Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко – повышение мышечного тонуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко – повышение АД, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: возможны – диспепсия, тошнота.
Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.
Дерматологические реакции: редко – фоточувствительность.
Со стороны половой системы: редко – приапизм.
Лекарственное взаимодействие
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.
При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.
При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.
При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.
Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.
В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия – препарата, который является донатором оксида азота.
Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).
Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.
В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.
Варденафил не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.
Беременность и лактация
Препарат у женщин не применяется .
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
При нарушениях функции почек
Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа
При нарушениях функции печени
Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Описание препарата ЛЕВИТРА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Описание лекарственной формы
1 – блистеры (1) – пачки картонные. 1 – блистеры (2) – пачки картонные. 1 – блистеры (3) – пачки картонные. 2 – блистеры (1) – пачки картонные. 2 – блистеры (2) – пачки картонные. 1 – блистеры (1) – пачки картонные. 2 – блистеры (1) – пачки картонные. 4 – блистеры (1) – пачки картонные. 1 – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные. упак 1 таблетка упак 2 таблетки упак 4 таблетки
Лекарственная форма
таблетки диспергируемые в полости рта Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.
Состав
варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) – 159.15 мг. варденафила гидрохлорида тригидрат 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11,85 мг [эквивалентно 10 мг варденафилу], вспомогательные вещества: аспартам 1,8 мг, ароматизатор мяты перечной [акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло] 2,7 мг, магния стеарат 4,5 мг, Фармабурст (“PharmaburstTM”) [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мг варденафила гидрохлорида тригидрат5.926 мг, что соответствует содержанию варденафила5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный
Описание
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны – деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 – 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота. Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).
Источник
Ингибиторы цитохрома P450
Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.
Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей величины площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax варденафила (20 мг) при их одновременном применении.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-кратное (на 300%) увеличение показателя AUC и 3-кратное (на 200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг).
Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, вызывает 10-кратное увеличение (на 900%) AUC и 4-кратное увеличение (на 300%) Cmax варденафила (5мг).
При сочетанном применении варденафила (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (на 1500%) увеличение AUC и 7-кратное (на 600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Сmax.
Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Сmax варденафила (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры. Ритонавир значительно удлиняет Т1/2 Левитры до 25,7 ч. При сочетанном применении варденафила с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP 3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации препарата в плазме.
Нитраты, донаторы оксида азота: у здоровых добровольцев варденафил (10 мг) при приеме на 24-1ч раньше нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие.
Другие: варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Сmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) и наоборот при их совместном применении.
Фармакокинетическое и фармакодинамическое (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) взаимодействие не отмечаются при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).
Значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдается между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении «лежа» на спине дополнительное снижение сАД и дАД, в среднем, на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно.
Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальными уровнями АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым (в течение 14 дней или менее) увеличением доз до максимальных или близких к ним. После добавления к получаемой терапии Левитры, гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозин, гипотензия (сАД в положении «стоя» ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Сmax во времени, по сравнению с ситуацией когда Сmax расходились во времени на 6 ч. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).
Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с ДГПЖ, получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг, у 2 пациентов из 21 наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением сАД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением сАД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 пациентов из 21. В последующем исследовании при одномоментном назначении Левитры в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения сАД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 ч случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.
Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.
Однократный прием Маалокса (антацид – магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Сmax варденафила. Биодоступность варденафила (20 мг) не нарушается при его сочетании с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).
Варденафил (10 или 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 81 мг).
Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), при этом фармакокинетика варденафила не нарушается.
Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.
Источник