Таблетки для повышения потенции виасил

Таблетки для повышения потенции виасил thumbnail

Изложенная ниже подробная инструкция по применению Виасил для потенции и усиления эрекции у мужчин поможет разобраться с механизмом действия, способом применения и наличием противопоказаний к употреблению таблеток. Многочисленные отзывы свидетельствуют о том, что препарат действительно эффективный в плане борьбы с эректильной дисфункцией, а потому просто не может быть упущен из виду в процессе изучения такого пагубного явления как импотенция.

Состав

Основное действующее вещество лекарственного средства представлено цитратом силденафила, обладающего сосудорасширяющим эффектом.

Таблетки Виасил

Кроме того, состав Виасила содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • Поливиниловый спирт.
  • Моногидрат лактозы.
  • E 110, 133 и 132.
  • Стеарат магния.
  • Диоксид титана.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Полиэтиленгликоль.
  • Картофельный крахмал.
  • Тальк.

Таблетки Виасил избирательно блокируют особый фермент – фосфодиэстеразу-5, которая в большом количестве содержится в гладкой мускулатуре пещеристых тел пениса, тем самым способствуя повышению тока артериальной крови в них и сдавлению выносящих венозных сосудов.

В результате кровеносные сосуды значительное количество времени находятся в расширенном состоянии, а половой член сохраняет стойкую эрекцию.

Инструкция по применению Виасил

Для того чтобы избежать нежелательных эффектов и серьезных побочных реакций, каждому мужчине рекомендуется детально ознакомиться с инструкцией препарата касательно его спектра применения, времени действия, правильной дозировки и противопоказаний.

Когда и как принимать?

Препарат Виасил назначается в том случае, если у мужчины имеется одна или несколько из приведенных ниже патологий:

  • Неспособность достичь эрегированного состояния члена.
  • Невозможность сохранить достаточную для полового акта эрекцию.
  • Появление эректильной дисфункции в результате психологической травмы или таких патологических состояний, как сахарный диабет, повреждение спинного мозга, радикальное удаление предстательной железы и алиментарно-конституциональное ожирение.

Виасил для повышения потенции рекомендуется принимать в начальной дозе – 50 мг (одна таблетка) за полчаса до предполагаемого полового акта, один раз за день. Если мужчина хорошо переносит препарат, но требуется большая эффективность, то дозу можно увеличить до максимально разрешенной, а именно до 100 мг.

Инструкция по применению Виасила от врача

Для мужчин, страдающих печеночной и почечной недостаточностью, имеющих возраст более 65 лет и принимающих средства, ингибирующие цитохром (кетоконазол, саквинавир, эритромицин, итраконазол), доза в обязательном порядке снижается до 25 мг, то есть до половины стандартной таблетки.

Если пациент одновременно принимает Ритонавир, то разрешено использовать только половинную дозу Виасила один раз в двое суток, так как они препятствуют работе друг друга. Легкие формы хронических болезней печени и почек не нуждаются в корректировке дозы. Не рекомендуется совмещать Виасил и алкоголь, так как последний значительно снижает эффективность средства.

Время действия одной таблетки

Максимальная концентрация силденафила в периферической крови достигается спустя 30-90 минут после приема натощак и спустя 1,5-3,5 часа, если пациент накануне употреблял жирную пищу.

Согласно клиническим исследованиям время действия одной таблетки Виасил составляет 24 часа, поэтому и назначается препарат один раз в сутки. Выводится вещество из организма в большей степени через кишечник и в меньшей – через почки.

Можно ли пить каждый день?

Использовать данное лекарственное средство каждый день можно, но ввиду возможности развития психологической либо физической зависимости, рекомендуется по истечении 3-4 месяцев делать небольшой перерыв в две-три недели.

Если же препарат используется в качестве длительной терапии эректильной дисфункции, то его применение на протяжении года никак не повлияет на эффективность. Пожилым мужчинам лучше всего применять по таблетке не чаще одного раза в двое суток.

Аналоги Виасила: какое средство лучше?

Аналоги Виасила из группы ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 представлены следующими наименованиями:

  • Виагра.
  • Левитра.
  • Сиалис.
  • Зидена.
  • Сеалекс.
  • Пенегра.

Если сравнивать, какое средство лучше Виасила, то многие данные (испытания, клинические опыты и результаты терапии) говорят в пользу препарата Сиалис. Его действующее вещество представлено тадалафилом с аналогичным механизмом действия.

Сиалис - аналог Виасила

Рекомендованная ежедневная доза для мужчин, имеющих регулярную сексуальную деятельность составляет 5 мг. Таблетку принимают раз за день, независимо от приемов пищи, желательно в одно и то же время. Если же у мужчины частота половых контактов не высокая, то непосредственно за 20-40 минут до секса назначается по таблетке в 20 мг.

Таким образом, Сиалис, как и лекарство Виасил, разрешено для ежедневного использования. Длительная терапия эффективно справляется с проблемой в эрекции, а первые положительные результаты наблюдаются уже через 2-3 дня после начала курса лечения.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря, на высокую эффективность лекарственного средства Виасил имеет и широкий спектр противопоказаний:

  1. Нестабильная стенокардия.
  2. Тяжелая сердечная недостаточность (начиная со 2-й степени тяжести).
  3. Нарушения в сердечном ритме.
  4. Прием средств из группы нитратов (к примеру, нитроглицерин, нитролонг).
  5. Аллергические реакции на силденафил и вспомогательные компоненты препарата.
  6. Одностороння потеря зрения вследствие ишемической невропатии зрительного нерва.
  7. Артериальная гипотензия.
  8. Перенесенный инфаркт миокарда или инсульт головного мозга.
  9. Язвенная болезнь в анамнезе.
  10. Тяжелая дисфункция печени.

Отвечая на вопрос, вреден ли прием Виасила, следует отметить, что неконтролируемое и нерациональное использование может привести к развитию побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, боль в голове, прилив крови к лицу), ЖКТ (жидкий стул и диарея) и мочеполового тракта (инфекции нижних мочевыводящих путей).

Вред от применения Виасила также может проявиться в возникновении длительной заложенности носа. В 2% случаев, при непереносимости компонентов возможно появление такого редкого побочного эффекта, как высыпания после Виасила, которые сопровождаются незначительным зудом и имеют полиморфный характер.

Цена и где купить Виасил?

Цена на Виасил колеблется в диапазоне 200-780 рублей, что зависит от страны фирмы-производителя и количества таблеток в упаковке (2, 4 или 10 штук). Виасил в аптеках можно найти без труда и самое главное, что отпускается он без рецепта.

Отзывы мужчин о таблетках

Подавляющее количество пациентов, опробовавших на себе препарат, отметили его высокую эффективность в виде быстро достигаемой и стойкой эрекции.

Виасил, отзывы мужчин о котором в большинстве своем положительные

Некоторые отзывы о Виасиле:

Сергей, г. Волгоград: Принимаю Виасил практически в течение двух месяцев; благодаря нему наладилась моя сексуальная жизнь с женой. Не знаю, что будет дальше, но пока я счастлив как подросток!!!

Андрей, г. Иркутск: Уже после применения одной таблетки Виасил эрекция становится выраженной и более длительной, так что мои отношения с девушкой значительно улучшились. Да и половой контакт длится дольше.

Виасил – проверенный препарат, длительное применение которого позволяет справиться с такой проблемой, как эректильная дисфункция. Соблюдение рекомендаций врача и правильной дозировки позволит избежать нежелательных реакций. А больше всего радует то, что купить Виасил можно почти в любой аптеке (по приемлемой цене).

Источник

Лекарственный препарат Виасил — это средство, предназначенное для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Медикамент имеет множество побочных эффектов и особенностей в применении, поэтому перед началом терапии очень важно изучить все требования инструкции, разработанной производителем.

Таблетки Виасил

Общая характеристика препарата

Производством Виасила занимается белорусская фармацевтическая компания «Лекфарм». Лекарство выпускают в виде округлых двояковыпуклых таблеток, покрытых голубой плёночной оболочкой. Каждая из них содержит 50 или 100 мг активного компонента. Таблетки расфасованы по 10, 4 или 2 шт. в контурные ячейковые упаковки, изготовленные из алюминиевой фольгированной плёнки и поливинилхлорида. На прилавки аптек Виасил попадает в картонных пачках. В каждую из них производитель вкладывает 1 блистер с таблетками и инструкцию по применению.

Для покупки Виасила не нужен рецепт, а его стоимость зависит от нескольких факторов:

  • количества таблеток в упаковке;
  • концентрации действующего компонента в медикаменте;
  • местоположения и ценовой политики аптеки.

Минимальная стоимость упаковки с лекарством составляет 105—110 рублей. За эти деньги можно приобрести 2 таблетки, каждая из которых содержит 50 мг действующего компонента.

Производитель рекомендует хранить Виасил при температуре до 25 градусов по Цельсию в труднодоступных для детей местах. Важно следить за тем, чтобы упаковка с препаратом была надёжно защищена от влаги и солнечного света. После истечения срока годности, указанного на блистере и картонной пачке, неиспользованное лекарство следует утилизировать.

Состав и фармацевтические свойства

Активным компонентом Виасила является цитрат силденафила. Доказано, что это соединение:

Действие препарата Виасил

  • способствует расслаблению гладкой мускулатуры и усилению кровотока в кавернозном теле полового члена;
  • обеспечивает естественный ответ органов репродуктивной системы мужчины на сексуальную стимуляцию;
  • восстанавливает эректильную функцию.

Силденафил быстро всасывается в кровоток. Максимальная концентрация этого соединения в крови достигается спустя 40—120 минут после перорального приёма. Приблизительное время действия одной таблетки Виасил составляет 4 часа. В дальнейшем силденафил метаболизируется под воздействием изоферментов печени и выводится из организма вместе с каловыми массами и мочой.

Наряду с активным компонентом, в состав Виасила входит комплекс веществ, выполняющих энтеросорбентные и другие вспомогательные функции. Среди них — полиэтиленгликоль, стеарат магния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, моногидрат лактозы и диоксид титана.

Схема приёма таблеток

Схема приема препарата Виасил

Лекарственное средство следует принимать внутрь за 1 час до полового акта, запивая большим количеством воды. Разовая доза силденафила для большинства мужчин составляет 50 мг. При необходимости порцию препарата можно увеличивать вдвое. Мужчинам старше 65 лет следует уменьшать дозу медикамента до 25 мг. Категорически запрещается принимать лекарство чаще 1 раза в сутки.

При использовании Виасила важно учитывать совместимость силденафила с другими препаратами. Производитель не рекомендует принимать это лекарственное средство одновременно с нитратами, молсидомином, ингибиторами и индукторами CYP3A4, калийсберегающими и петлевыми диуретиками, неспецифическими бета-адреноблокаторами. Кроме этого, нежелательно совмещать приём Виасила с употреблением алкоголя или грейпфрутового сока.

Таблетки Виасил

Следует помнить, что превышение рекомендованных доз силденафила может привести к резкому снижению артериального давления, появлению головокружений, головной боли, диспептическим и зрительным расстройствам. При обнаружении любых признаков передозировки следует обратиться к врачу и пройти курс симптоматического лечения.

Противопоказания и побочные эффекты

Большинство мужчин хорошо переносит терапию Виасилом. Нежелательные эффекты от приёма этого лекарства развиваются нечасто. Среди них можно выделить:

Противопоказания к приему препарата Виасил

  • боль в голове, глазах, ушах или животе;
  • внезапные приливы крови к коже лица;
  • головокружения;
  • затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, гиперчувствительность к свету, кровоизлияния в глазные яблоки, конъюнктивит;
  • расстройство пищеварения, диарею;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • ринит, заложенность носовых ходов;
  • необоснованную тревожность, раздражительность, депрессивные состояния;
  • ухудшение слуха, шум или звон в ушах;
  • бессонницу ночью или сонливость в дневное время;
  • обмороки;
  • снижение чувствительности к раздражителям, ослабление рефлексов;
  • ощущение покалывания, жжения, ползания мурашек на коже;
  • дрожание конечностей;
  • нарушение согласованности движений различных групп мышц;
  • невралгию;
  • повышенную утомляемость;
  • кардиологические нарушения (снижение артериального давления, тахикардию, аритмию, стенокардию, фибрилляцию предсердий и пр.);
  • воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхит, фарингит, ларингит, синусит и др.);
  • сухость во рту, расстройство акта глотания;
  • стоматиты, гингивиты, глосситы;
  • воспаление слизистых оболочек пищевода, желудка, кишечника;
  • тошноту, рвоту;
  • носовые и ректальные кровотечения;
  • метаболические сбои;
  • учащённое мочеиспускание, ночные позывы к опорожнению мочевого пузыря, цистит, недержание мочи;
  • увеличение грудной железы;
  • отекание лица, гениталий;
  • избыточную потливость;
  • ознобы;
  • кожные высыпания и зуд, крапивницу, язвы, дерматиты;
  • обострения простого герпеса;
  • миалгию, синовит, артрит, оссалгию и другие нарушения в работе опорно-двигательной системы;
  • судорожные приступы;
  • аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока);
  • продолжительную болезненную эрекцию (приапизм).

Описание препарата Виасил

Препарат не назначают при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях (включая артериальную гипотензию), потере зрения, обусловленной ишемической нейропатией, печёночной недостаточности, наследственных дегенеративных болезнях сетчатки и аллергии на любые компоненты, входящие в состав таблеток Виасил. Применение лекарственного средства противопоказано детям и подросткам до 18 лет.

Перечень аналогов лекарства

В аптеках можно найти множество аналогов Виасила. Основным действующим компонентом препаратов, входящих в эту группу, является силденафил. Самыми востребованными из них считаются:

Аналоги лекарственного средства Виасил

  1. Виагра — ромбовидные таблетки голубого цвета. Каждая из них содержит 25, 50 или 100 мг силденафила. Стоимость стандартной упаковки с препаратом (4 таблетки) — от 620 до 1100 рублей.
  2. Потенциале — двояковыпуклые округлые таблетки синего или голубого цвета. Концентрация действующего компонента в каждой из них составляет 50 или 100 мг. Цена на упаковку лекарства варьируется в пределах от 400 до 870 рублей.
  3. Максигра — таблетки голубого цвета, имеющие округлую форму. Содержание силденафила в каждой из них — 50 или 100 мг. Стоимость лекарственного средства — от 198 до 377 рублей.
  4. Ро-ман — голубые таблетки ромбовидной формы, содержащие 50 или 100 мг активного вещества. Препарат является одним из самых доступных в ценовом отношении. Одна таблетка Ро-мана (50 мг) стоит около 50 рублей.

Ещё одним популярным заменителем Виасила является Виалис — препарат растительного происхождения, выпускаемый в виде капсул. В состав лекарства входят витамин E, лактат цинка, селенометионин, экстракты пальмы сабаль, йохимбе, эпимедиума и длиннолистной эврикомы. Приблизительная стоимость Виалиса в российских аптеках — 840 рублей.

Важно понимать, что все заменители Виасила имеют индивидуальные противопоказания и нежелательные эффекты. Поэтому перед их использованием необходимо согласовывать схему терапии с лечащим врачом.

Отзывы потребителей

Принимаю Виасил около трёх месяцев. Благодаря этим таблеткам смог наладить сексуальную жизнь с супругой. Очень доволен препаратом!

Константин, Санкт-Петербург

Недорогой, но при этом очень эффективный аналог Виагры. Использую его уже не первый год, «осечек» не было ни разу. Моя оценка этим таблеткам — 10 из 10!

Виктор, Москва

На фоне постоянного стресса у меня появились проблемы с потенцией. Врач, к которому я обратился за помощью, порекомендовал мне перед каждым половым актом принимать 1 таблетку Виасила (50 мг силденафила). Результаты не заставили себя ждать. После первого же приёма препарата я смог довести половой акт до конца. Немного позже заметил, что таблетки значительно усиливают эрекцию и повышают остроту ощущений во время секса. Рекомендую Виасил всем тем, кто испытывает проблемы с потенцией, этот препарат реально работает!

Александр, Ростов-на-Дону

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.
Вам не трудно, а автору приятно.
Спасибо.

Загрузка…

Источник

Виасил инструкция по применению

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

Применение Виасил при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — B.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Взаимодействие

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

Побочные действия Виасил

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.

Виасил противопоказания

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Показания к применению Виасил

Нарушения эрекции.

Легочная гипертензия.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – улучшающее эректильную функцию. Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1–2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 более 150 мкмоль). Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

Химическое название Виасил

1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат

Источник