Сальбутамол влияние на потенцию

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сальбутамол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сальбутамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сальбутамол

Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Фармакология

Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Применение вещества Сальбутамол

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома ( в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).

Ограничения к применению

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Сальбутамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Передозировка

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Сальбутамол

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Особые указания

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

МОСКВА, 2 мая – РИА Новости, Анна Урманцева. Каждый первый вторник мая, начиная с 1998-го года, по инициативе Всемирной Организации Здравоохранения, весь мир отмечает международный день астмы. Это начинание призвано объединить 334 миллионов больных бронхиальной астмой, а также врачей-пульмонологов и ученых, работающих над созданием эффективных лекарств.

Заболеваемость астмой растет как во всем мире, так и в России. В 2004-ом году в нашей стране эту болезнь диагностировали у 2,2% взрослого населения, сейчас, по оценкам экспертов, – это уже 5%. А среди детей болеет примерно 10%, поэтому ведущими пульмонологами России была разработана национальная программа: «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика».
К сожалению, в России астму диагностируют очень поздно, — отсюда большая смертность от этого заболевания.

Причины в том, что в диагнозах, связанных с осложнениями простудных заболеваний, легко запутаться. Бронхиальную астму путают с запущенным обструктивным бронхитом и первичной эмфиземой легких.
Кроме того, существуют разные виды самой бронхиальной астмы: неинфекционно-аллергическая (атопическая), инфекционная, «аспириновая» астма (астматическая триада: бронхиальная астма + рецидиви­рующий полипоз носа и придаточных пазух + непере­носимость аспирина) и, наконец, — «спортивная» астма – или «астма физического напряжения». Ее, в свою очередь, путают с одиночными бронхоспазмами физического напряжения.
Сложность в постановке диагноза рождает огромное количество спекуляций.

А это очень выгодно для профессиональных спортсменов, — ведь эффективные лекарства от астмы, мгновенно расширяющие бронхи, обеспечивают дополнительный приток кислорода, что обеспечивает сверхвозможности.
Какие симптомы у бронхоспазма после сильной физической нагрузки? Сухой сильный кашель, одышка, чувство недостатка воздуха, характерное положение тела (человек сидит, опершись руками, или стоит в наклоне), а также побледнение кожи и слизистых. Каждый из нас, пробежав школьный кросс на стадионе, испытывал подобное. Только теперь можно назвать это «бронхоспазмом физического напряжения», а при повторении — поставить диагноз «спортивная астма».
И что, скажете вы, это диагноз никак не подтверждают медицинскими исследованиями? Конечно, подтверждают!

Для этого проводится исследование функции внешнего дыхания: спортсмен должен со всей силы «выдохнуть в трубочку» – так меряется ОФВ1 – или объем форсированного выдоха за одну секунду. Потом с помощью ингалятора добавляется бронходилататор — лекарственное средство, которое расслабляют бронхиальную стенку. Если после пробы с броходилататорами ОФВ1 увеличивается более чем на 15 %, — значит лекарство помогает справиться с недостатком дыхания. Стоит ли говорить, что все эти показатели легко меняются по желанию самого спортсмена?
В результате, по разным данным от 45% до 69% процентов велогонщиков, пловцов, биатлонистов и лыжников – астматики.

Как же лекарство от астмы помогают им в получении медалей? Применяется обычно сальбутамол, как самый быстрый бронхорасширяющий препарат. По сути, — это форма адреналина, которая избирательно действует только на β2-адренорецепторы. Такие лекарства называются β2-адреномиметиками. В течение пяти минут бронхи раскрываются, ощущается прилив сил. Молекула сальбутамола легко растворяется в слизи, покрывающей эпителий бронхов, и быстро связывается с рецепторами, что объясняет мгновенное начало действия вещества.