Провирон как принимать для потенции

Одна таблетка содержит

активное вещество – местеролон 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат  (Е218), пропилпарагидроксибензоат  (E216).

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.

Код АТХ  G03BB01

Фармакокинетика

После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.

Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.

Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.

В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.

Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.

Фармакодинамика

Провирон®  является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.

Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной  терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза.  В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.

В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.

Взрослые:

Начальная доза:

3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия:  2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно.

Дети:

не рекомендуется детям.

В отдельных случаях

– частые или очень продолжительные эрекции

– рак предстательной железы (поскольку  андрогены могут стимулировать рост существующей опухоли)

–  опухоли печени в настоящее время или в анамнезе

– повышенная чувствительность к местеролону  или к любому другому

  компоненту препарата

Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма.

Во время лечения рекомендуется регулярное проведение исследований предстательной железы, в целях исключения рака предстательной железы.

Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции.

В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон®, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике.

Пациентам с наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Провироне®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не известны

Симптомы: не сообщалось о каких-либо неблагоприятных эффектах вследствие передозировки, поэтому лечения обычно не требуется.

Лечение: если с момента передозировки прошло не более двух-трех часов, и передозировка была столь значительная, что назначение терапии представляется обоснованным, в таких случаях безопасным методом может являться промывание желудка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги цветной алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 300 С

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ

99427 Веймар, Германия

Действующее вещество: местеролон;

1 таблетка содержит 25 мг местеролона;

Вспомогательные вещества: лактоза , крахмал кукурузный, повидон, метилпарабен (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: округлые, белые таблетки с «АХ» в правильном шестиугольнике с одной стороны и риской с другой.

Фармакологические.

Провирон ® является активным андрогеном, предназначенным для перорального приема. Наличие метильной группы в позиции С-1 обусловливает особые свойства этого стероида, который в отличие от тестостерона и всех его производных, используемых для андрогенной терапии, не метаболизируется в эстрогена.

Эта разница объясняет тот факт, что в обычных терапевтических дозах у здоровых мужчин Провирон ®незначительно подавляет синтез гипофизом гонадотропина, и, соответственно, снижение сперматогенеза не происходит. В отличие от других андрогенов, которые заменяют эндогенные андрогены и подавляют их синтез, Провирон ® дополняет действие эндогенных андрогенов.

Также, в отличие от других андрогенов, активных при пероральном применении, Провирон ® хорошо переносится печенью (что, вероятно, связано с отсутствием заменителя 17-алкил стероидного ядра).

Фармакокинетика.

После приема местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25-100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови – 3,1 ± 1,1 нг / мл достигается через 1,6 ± 0,6 часа после приема препарата Провирон ® .

Несмотря на это, уровень действующего вещества в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками плазмы крови 40% местеролона – с альбумином и 58% – с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 4,4 ± 1,6 мл • мин -1 • кг -1 . Вещество не выводится почками в неизмененном виде. Главными метаболитами являются 1α-метил-андростерон, в конъюгированной форме составляет 55-70% метаболитов, экскретируется почками. Соотношение глюкуронидов основного метаболита до сульфатов составляет около 12: 1. Другим метаболитом является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол, который составляет около 3% метаболитов, выделяемых почками. Метаболических превращений в эстрогены или ГКС не наблюдали. 77% дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой, а 13% дозы – с калом. В течение 7 дней 90% введенной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, из них 50% экскретировалось с мочой в течение первых 24 часов.

Биодоступность местеролона составляет примерно 3% от дозы, которая была введена перорально.

Рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей карциномы).

Опухоли печени в настоящее время или в прошлом.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Андрогены нельзя применять здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей. С целью исключения рака предстательной железы во время лечения рекомендуется периодическое проведение обследования предстательной железы.

После применения гормональных веществ, подобных той, что входит в состав препарата Провирон ® , редко наблюдали образование доброкачественных, а еще реже – злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях кровотечение в брюшную полость, вызванная такими опухолями, представляло угрозу жизни. В случае сильной боли в эпигастральной области, увеличение печени или признаков внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени.

Могут возникать частые и устойчивые эрекции (см. Раздел « Побочные реакции» ).

Пациенты с таким редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применять следующие рекомендации по дозировке:

взрослые

В начале лечения: 3 или 4 таблетки в сутки в течение нескольких месяцев с последующей поддерживающей терапией – 2-3 таблетки (50-75 мг) в сутки.

Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень длительные эрекции, следует прекратить применение препарата во избежание повреждения пениса.

Также наблюдали аллергические реакции (возможно замедленные) и в отдельных случаях бронхоспазм.