Прием флюконазола от молочницы
Врачи-клиницисты, говоря об эффективных антимикотиках, в первую очередь упоминают группу азолов. Они результативны в лечении всех форм кандидоза (генерализованной, урогенитальной, ротовой, дерматомикозов). Огромный плюс в том, что при острой форме инфекции достаточно выпить 1 таблетку (150 мг). На первом месте по популярности – Флуконазол – системный противогрибковый препарат, всесторонне исследованный.
Флуконазол подходит мужчинам, женщинам и детям для терапии кандидоза всех органов и тканей, где имеется слизистая эпителиальная ткань. Однако вариант резистентности, а значит неэффективности, также возможен. Нюансы определяет врач. Мы же предлагаем инструкцию по применению Флуконазола в разных периодах молочницы, через сколько действует, отзывы врачей и пациентов о лечении этим препаратом.
Почему Флуконазол эффективен от молочницы
Лекарственное средство относят к противогрибковым средствам класса триазольных соединений 1-го поколения. Флуконазол обеспечивает выраженное антимикотическое действие за счет ингибирования синтеза грибковых стиролов, препятствует превращению ланостерола в эргостерол, без которого происходит дегрануляция мембран клеток патогенных микроорганизмов и, как следствие, их гибель. Угнетающе действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450, но не подавляет функционально сходные биологически активные вещества человеческого организма, т. е. не отягощает деятельность печени, хорошо и быстро усваивается.
Активный компонент малочувствителен к действию желудочного сока, поэтому его биодоступность одинаково высока (≥ 90%) во всех формах выпуска.
Прием не зависит от времени потребления пищи.
Связывание с белками плазмы происходит всего на 11-12%, что обеспечивает высокую эффективность и биодоступность. Период полувыведения ≈ 30 часов, выходит с мочой, при этом 80% в неизмененном состоянии.
Именно этими свойствами обеспечивается высокая степень результативности при урогенитальных микоинфекциях и кандидозе в частности.
Фармакологические формы
- раствор для в/в с концентрацией действующего вещества 200 мг / 100 мл объема;
- порошок для приготовления суспензии (Дифлюкан);
- таблетки Флуконазол, содержащие 50, 100 или 150мг действующего вещества (пример – Микофлюкан, его используют при длительных курсах лечения хронической инфекции);
- гель с концентрацией 5 мг / 1 г объема (Флюкорем);
- сироп, применяемый в дозировке 3мг / кг массы тела в сутки (Микомакс; ориентирован на детей и пациентов, имеющих проблемы с глотанием);
- капсулы с концентрацией активного компонента 50 мг (Флунол), 100, 150 (Флукомицид Седико) и 200 мг (Форкан, Цискан), числом в упаковке: 1, 5, или 7 (рекомендованы при необходимости быстрого и более полного, с точки зрения биодоступности, результата).
Благодаря многообразию форм, осуществлена возможность многофакторного влияния на возбудителя инфекции, что приводит к хорошему терапевтическому действию.
Побочные эффекты подробно описаны в инструкции. Судя по отзывам, чаще других проявляются проблемы с ЖКТ: тошнота, вздутие, бурление, несильные боли в животе, понос. В единичных случаях – мигрень, сыпь, выпадение волос.
Обязательно прочтите ответ на вопрос: «Можно ли заниматься сексом при молочнице?«.
Зачем нужна кружка Эсмарха при лечении молочницы >>.
Инструкция по применению Флуконазола
- Женщинам.
У прекрасной половины человечества терапия кандидоза представляется длительным во времени процессом. Это обусловлено необходимостью лечения обширных участков пораженных тканей и, морфологически, консервативным строением половой системы.
Как принимать? Схема лечения таблетками Флуконазол или капсулами зависят от формы заболевания, клинического опыта, предпочтений и квалификации специалиста. Суточную дозу регулируют с учетом динамики и степени тяжести грибковой инфекции. Лечение, при котором необходимо многоразовое использование, длится до момента достижения клинико-лабораторного эффекта (полного исчезновения симптомов).
Не полностью вылеченный кандидоз чреват рецидивом активного инфекционного процесса. Принимать препарат можно до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, с последующим введением в схему антимикробных препаратов выбора.
Как принимать при легкой или умеренной симптоматике: дозировка Флуконазола – 150 мг (капсула), однократный прием. Это касается случаев впервые возникшей или неосложненной патологии.
Как пить, если имеются сопутствующие заболевания и при выраженной симптоматике: рекомендован прием двух капсул по 150 мг с перерывом в 72 часа (в первые и четвертые сутки).
Схема при рецидивирующем кандидозе у женщин: дозировку увеличивают до трех таблеток по 150 мг. Пить в первые, четвертые и седьмые сутки по 1 шт. Далее проводят поддерживающую противорецидивную терапию: по 150 мг каждую неделю в течение шести месяцев.
- Читатели задают вопрос, сколько пить Флуконазол при молочнице при лечении семейной пары.
Отвечаем:
✔ женщинам рекомендуют вышеуказанную схему: трехдневный курс + по таблетке Флуконазола еженедельно, 6 месяцев;
✔ мужчинам принимать одноразово 150 мг и профилактически +1 еженедельно на протяжении полугода.
- Как принимать при беременности.
Назначение препарата делается только в случае тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций. Во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
- Мужчинам.
Средство считают классическим и наиболее оправданным, во всех смыслах применения, для терапии кандидоза у мужчин.
Рекомендуемые дозировки: 150 мг однократно + втирание Флюкорема. Местные лекарственные средства наносят в очагах грибкового поражения с захватом здоровых участков кожи, раз в сутки (5-7 дней).
Подробнее>>
Через сколько проходит молочница после приема Флуконазола?
Значительное улучшение наступает на вторые сутки после приема, исчезают практически все симптомы. Но это не значит, что болезнь прошла. Только после анализов, которые нужно сдать по завершению назначенного врачом курса, можно с уверенностью сказать, что молочницы больше нет.
При симптомах кандидоза, распространившегося на кожу, рекомендуют первый прием 150 мг, параллельно используют местное нанесение крема или геля с тем же действующим веществом на поврежденном участке. Чтобы закрепить эффект, на третьи сутки необходимо выпить еще таблетку, не меняя дозировку. Местное использование продолжать до полного исчезновения накожных симптомов.
При хронической молочнице лечение длится дольше. Согласно классической схеме назначают по 150 мг per oz с такими промежутками времени:
- первый прием;
- через три дня;
- через две недели;
- в течение полугода по таблетке раз в месяц.
Гинекологи советуют женщинам поддерживающий прием флуконазола осуществлять в первый день менструального цикла.
Однозначное терапевтическое требование – одновременный курс лечения молочницы у обоих половых партнеров, поскольку доказана контактная передача заболевания.
Флуконазол от молочницы: отзывы врачей
По мнению медиков, рассматриваемый антимикотик характеризуют 7 основных преимуществ.
- Глубоко проникает в ткани, обеспечивая фунгицидное действие на всех стадиях развития грибка.
- Имеет широкое терапевтическое окно, поэтому прием препарата при молочнице обеспечивает сочетанный антимикотический эффект и при наличии комбинированных инфекций.
- Выпуск в разных дозировках позволяет корректировать продолжительность курса лечения в зависимости от возраста и состояния пациента.
- Обладает высоким порогом безопасности, разрешен к назначению в детском возрасте от 4 лет.
- Простой и удобный в приеме.
- Доступный в цене.
- Наличествует практически во всех аптеках.
Предлагаем читателям выдержки из отзывов медиков.
Алексей Черепанов, акушер-гинеколог: назначение данного антимикотика – выверенная временем практика лечения вульвовагинального кандидоза. Практически не дает осечек, если пациент точно придерживается дозировок и прописанной схемы приема.
Елена Гальцева, клинический провизор: лекарственные формы на основе флуконазола –бессменные лидеры продаж отечественного фармацевтического рынка в нише противогрибковых лекарственных средств.
Сергей Резник, акушер-гинеколог: мой золотой стандарт при лечении не осложненного вагинального кандидоза – назначение препаратов, действующим веществом которых является флуконазол. Я рекомендую пациентам Фуцис.
При необходимости ступенчатой терапии, в том числе и местного действия, удобен одноименный крем. На выходе: проверенный клинический эффект, четкая картина выздоровления.
Алена Гудкова, врач гинеколог: если по результатам анализов, сталкиваюсь с молочницей, назначаю Флуконазол. Критерии выбора: скорость и гарантия лечебного эффекта, тем более что только 5% грибковых штаммов резистентны к активному компоненту.
Помогает ли Флуконазол от молочницы? Отзывы пациентов
Быстрое воздействие лекарства на неприятные симптомы обусловило, в большинстве своем, положительные отзывы. Радует пациентов и цена – 1 капсула 150 мг стоит около 11 руб.
Карина, Москва
Мы с подругой лечили кандидоз одновременно. У нас разные врачи, но оба рекомендовали медикаменты с одинаковым действующим веществом. Подруга лечилась Фуцисом, я – Флуконазолом. Абсолютно одинаковый положительный эффект. Препарат отличный, но зачем платить больше?
Лена, Уфа
Надежный, по неожиданно радостной цене. Это – прекрасный отечественный аналог дорогостоящих импортных лекарств. Замечательно, что аптеки поддерживают отечественного производителя, предлагая жизненно важные медикаменты с доступной стоимостью.
Нелли, Обнинск
О лекарстве слышала разные отзывы, большинство хорошие, мол, недорогой и здорово помогает. Меня лично долго, как то, проносило мимо неприятностей. Диагноз «молочница» оставил неприятные воспоминания. Я сразу пошла к врачу, сдала анализы. Лечилась по назначению самым простым «нашенским», — четко, быстро, дешево, сердито – в хорошем смысле слова.
Алина, Батайск
Если бы могла, я бы спела о чудо-препарате, а так, просто скажу: классный! Помог очень быстро и уже три года болезнь не тревожит.
Серафима, Севастополь
К кандидозам очень зол, их порвет флуконазол! На позитиве!
Какой препарат флуконазола купить?
На фармрынке представлено порядка 20 синонимов – торговых наименований, отличающихся формой выпуска, концентрацией активного компонента, вспомогательными элементами состава. Многочисленные торговые наименования ставят людей в тупик. Чтобы легче ориентироваться в аптеке, обратите внимание на аналитический обзор, включающий названия, дозировки, предназначение и цены основных разновидностей.
Как видно из аннотаций, все средства охватывают сходные патологии микотических инфекций. Приведенные торговые названия не исчерпывают список производимых лекарственных средств с этим действующим веществом, только российские фирмы предлагают 17 торговых наименований достойного качества.
Источник
Флуконазол, согласно инструкции по применению, предназначен для устранения симптоматики молочницы. Это распространенное заболевание, известное как кандидоз, вызвано активным размножением дрожжеподобных грибков рода Кандида.
Описание лекарственной формы, состав
Препарат представлен несколькими лекарственными формами. Это вагинальные суппозитории, мазь, таблетки и капсулы.
Основным действующим компонентом медикамента выступает одноименное активное вещество.
Свечи
Основной действующий компонент. В качестве дополнительных используются стабилизаторы и жировая основа.
Мазь
1 грамм мази содержит 5 мг активного вещества.
Таблетки
Активный действующий компонент. Вспомогательный – лаурилсульфат натрия.
Капсулы
Действующее вещество в разных дозировках. Дополнительные компоненты – крахмал картофельный, магния либо кальция стеарат.
Показания к применению
Показаниями к применению средства, помимо молочницы, являются:
- криптококковая инфекция, включая, менингит;
- дерматомикозы;
- отрубевидный лишай;
- онихомикоз (грибок ногтей).
Средство может назначаться в профилактических целях – предупреждение развития грибковой инфекции – у людей с нарушениями иммунной защиты.
Противопоказания к использованию
Противопоказанием к применению становятся:
- лечение Терфинадином и Астемизолом;
- индивидуальная аллергия на компонентный состав.
Лекарство не используется у детей младше 4-летнего возраста.
Средство назначается с осторожностью при следующих заболеваниях:
- почечная/печеночная недостаточность;
- кожные высыпания, сопровождающие генерализованную грибковую инфекцию;
- хронический алкоголизм;
- аритмия;
- нарушение электролитного баланса.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие противопоказаний.
Флуконазол при молочнице
Схема приема медикамента при диагностировании молочницы зависит от течения болезни.
Способ применения, дозировка
Если заболевание выявлено в первый раз, то достаточно однократного приема капсулы средства с дозировкой 150 мг. Повторный прием, предупреждающий рецидив патологии, проводится через 1 – 2 недели в той же дозировке.
При хроническом течении вагинального кандидоза в период обострения проводится курсовой прием лекарства. Капсулы нужно принимать дважды в неделю на протяжении двух месяцев. Затем пациентка нуждается в поддерживающей терапии: в течение месяца нужно пить по одной капсуле на протяжении 6 месяцев.
Существуют также и другие схемы лечения рецидива молочницы:
- два дня по 150 мг;
- три дня по 150 мг;
- семь дней по 150 мг;
- курсовой прием 2,3 или 5 раз с 3-дневными интервалами.
Капсулы нужно принимать цельными, запивая необходимым количеством любой жидкости.
Побочные действия
В период лечения не исключено развитие побочных эффектов:
- нарушение аппетита;
- изменение вкусовых пристрастий;
- приступы тошноты, заканчивающиеся рвотой;
- метеоризм;
- головная боль;
- утомляемость;
- головокружения;
- аритмия;
- кожные высыпания;
- анафилактический шок (редко).
При появлении побочных эффектов терапию необходимо прекратить.
Передозировка
На передозировку указывают развитие галлюцинаций и параноидальный тип поведения.
Помощь заключается в промывании желудка и приеме сорбентов. В некоторых случаях может потребоваться госпитализация.
Правильное хранение
Хранить препарат необходимо в недоступном для детей месте, например, верхней полке кухонного ящика, при температуре не выше +25°С.
Срок годности – 2 года, считая от даты изготовления.
Флуконазол цена
Стоимость средства вариативна и определяется ценовой политикой региона продаж. В среднем приобретение упаковки с 1 капсулой обойдется в 28…31 руб., а 2-х капсул – в 48…53 руб.
Взаимодействие
Перед началом лечения вагинального кандидоза необходимо учитывать сочетаемость медикамента с другими лекарственными средствами:
- при одновременно приеме сахаропонижающих препаратов из группы сульфонилмочевины не исключено развитие гипогликемии;
- применение гидрохлоротиазида повышает уровень концентрации флуконазола;
- лечение Теофилином повышает вероятность его передозировки.
Аналоги Флуконазола
В качестве аналога можно рассматривать следующие средства – Дифлюкан, Флюкостат, Нистатин.
Что лучше: Флуконазол или Дифлюкан
Препараты являются структурными аналогами. В обоих лекарствах ведущим действующим компонентом выступает флуконазол – вещество, эффективное в отношении дрожжеподобных грибов из рода Кандида.
И Флуконазол, и Дифлюкан имеют одинаковы показания. Но последний намного дороже.
Флюкостат или Флуконазол: что лучше
Оба лекарственных средства созданы на основе одного действующего компонента. Это противогрибковое вещество флуконазол. Но Флюкостат чаще всего назначается при развитии острой формы патологии. Тогда как Флуконазол рекомендован при медленном нарастании симптоматики, рецидиве кандидоза и в период курсового лечения антибиотиками.
Оба средства начинают действовать достаточно быстро, не оказывают негативного воздействия на микрофлору кишечника.
В редких случаях при рецидиве молочницы оказываются неэффективными оба лекарства, что обусловлено индивидуальными особенностями организма.
Флуконазол или Нистатин – что лучше
Если проводить сравнение препаратов, то Флуконазол является более результативным. Причина – разные по эффективности активные действующие компоненты.
Но при этом довольно часто в схеме лечения молочницы присутствуют оба медикамента, поскольку они усиливают взаимное действие. Единственное требование – должны использоваться разные лекарственные формы. Чаще всего используются свечи с нистатином на фоне курса Флуконазола (выбирается либо капсулированная, либо таблетированная форма).
Флуконазол и алкоголь
Алкоголь способен усиливать негативное влияние лекарства на клетки печени. На фоне совместного применения не исключено массивное поражение почечных/печеночных тканей, что становится причиной развития тяжелых осложнений. Именно поэтому прием спиртных напитков в период лечения данным медикаментом крайне нежелателен.
Флуконазол при беременности и кормлении грудью
Медикамент запрещен к приему в течение всего гестационного периода и времени кормления грудью.
Отзывы о Флуконазоле
Отклики на препарат положительные. Об эффективности средства говорят многие специалисты, а пациент отмечают быстрое избавление от основной симптоматики кандидоза.
Флуконазол – мощное средство, справляющееся с проявлениями молочницы на «отлично». Но самостоятельное применение лекарства недопустимо ввиду имеющихся противопоказаний, поэтому перед началом лечения необходимо проконсультироваться со специалистом.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противогрибковый препарат
Действующее вещество
– флуконазол (fluconazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.
Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность – 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата – 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы – 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение “ударной” дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Показания
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
- кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
- отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
- онихомикоз;
- кандидоз кожи;
- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
- одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Дозировка
Внутрь.
Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем – по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).
При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.
| Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
| более 40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
| 21-40 мл/мин | 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч) |
| 10-20 мл/мин | 72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч) |
Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.
Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.
Лекарственное взаимодействие
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами
Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа “пируэт”.
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Беременность и лактация
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 4 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.
| Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
| более 40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
| 21-40 мл/мин | 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч) |