Препараты от молочницы с кетоконазолом

Кандидоз – проблема, с которой сталкивается, рано или поздно, каждая женщина. Неприятные ощущения мешают полноценной жизни, ограничивают интимные отношения и заставляют постоянно думать о проблеме. Поэтому так важно знать, какие лекарства могут помочь избавиться от молочницы.

Содержание:

• Кандидоз – что это

• Симптомы молочницы

• Препараты от кандидоза

• Суппозитории Ливарол

• Препарат Клотримазол

• Пимафуцин от молочницы

Кандидоз – что это

Кандидоз – это заболевание, которое вызывает грибок рода кандида. Этот грибок присутствует во влагалище подавляющего большинства женщин. В развитых странах споры кандиды признаны условно патогенной флорой. То есть наличие следов этого гриба в анализах не является показанием к лечению, если нет сопутствующих симптомов. Женское влагалище содержит несчетное количество микроорганизмов. В каждом конкретном случае это индивидуальный состав флоры. 

Когда иммунитет человека не ослаблен, болезнетворные бактерии и грибы только обеспечивают баланс постоянной среды. Но как только иммунитет ослабевает или происходит инфекционное заражение, позволяющее условно-патогенным микроорганизмам получить численное превосходство на фоне других представителей микрофлоры, проявляются признаки заболевания.

Кандидоз возникает в следующих случаях:

• ослабевает иммунитет, например, в результате наступившей беременности;

• нарушается баланс микрофлоры кишечника и влагалища, например, в результате отравления или злоупотребления сладким, а также после длительного приема больших доз антибиотиков;

• присоединяется инфекция после незащищенного полового акта с партнером-носителем кандидоза;

Независимо от того, что стало причиной молочницы, назначают препараты из группы фунгицидов.

Симптомы молочницы

Одним из самых ярких и узнаваемых симптомов называют обильные творожистые выделения из влагалища. Они не всегда имеют характерный запах. Однако молочница может сначала проявляться иначе, до того, как станут заметны обильные выделения:

• покраснения слизистой оболочки малых половых губ, ощущение их слипания;

• жжение, распространяющееся на внутреннюю поверхность малых половых губ, во время контакта водой или при мочеиспускании;

• зуд у входа во влагалище;

• шелушение, распространяющееся не только на область половых органов, но и на анус.

У мужчин молочница проявляется белым налетом и сыпью, которые покрывают головку полового члена. Если кандидоз у мужчины был вызван нарушением питания (отравлением ил и злоупотреблением сладким), то проявляться заболевание будет зудом вокруг анального кольца.

Кандидоз может поражать не только слизистые оболочки половых органов. У младенцев молочница нередко возникает во рту, когда организм испытывает нехватку жидкости. У взрослых людей молочница во рту может появляться после приема больших доз антибиотиков. Она проявляется покраснением внутренней поверхности щек, языка и десен. Создается вяжущее ощущение во рту, сопровождающееся белым налетом.

Препараты от кандидоза

Для женщин самыми эффективными признаны лекарства, выпускаемые в форме вагинальных суппозиториев. Они действуют местно и, как правило, на пару применений позволяют избавиться от неприятных симптомов. Современная фармакология предлагает препараты в том числе и для беременных женщин.

Мужчинам назначают противогрибковые лекарства в форме кремов, которые действуют при нанесении на зараженный участок полового органа или ануса. В особенных случаях, в том числе при рецидивах, назначают таблетки для системного лечения молочницы.

В составе каждого средства содержится активное вещество, не позволяющее размножаться грибам рода кандида.

Суппозитории Ливарол

Свечи для лечения грибкового вульвовагинита имеют в качестве активного вещества кетоконазол. Это вещество останавливает жизнедеятельность не только грибов, но и некоторых бактерий, в числе которых стафилококк и стрептококк. Вещество хорошо помогает при первичных заражениях. В случае хронической формы молочницы Ливарол не окажет ожидаемого эффекта, потому как кетоконазол – вещество, к которому грибы рода кандида со временем обретают устойчивость.

С легкой формой молочницы Ливарол справится за 5 дней. В особых случаях доктор может назначить 10-дневный курс. Препарат продается соответствующими дозировками: по 5 и 10 суппозиториев в упаковке.

Свечи, попав во влагалище, быстро обретают жидкую форму и обволакивают слизистые оболочки органа. Для достижения максимальной продолжительности контакта вещества с зараженной поверхностью, ставить суппозитории лучше на ночь. Чтобы став жидким, лекарство не вытекло из влагалища.

Препарат Клотримазол

Клотримазол выпускают как в форме мази, так и в виде таблеток. Но таблетки не предназначены для приема внутрь. Их используют как суппозитории, располагая во влагалище. Активное вещество – клотримазол. Оно нарушает выработку клетками грибов основного их компонента. В результате чего грибок сначала не может размножаться, а затем гибнет. Основным плюсом вагинальных таблеток является их низкая стоимость.

Основное противопоказание к применению Клотримазола – беременность. В остальных случаях, при отсутствии аллергических реакций на препарат, средство может быть использовано как при первых проявлениях молочницы, так и случае рецидива.

Пимафуцин от молочницы

Основное преимущество Пимафуцина – безопасность применения у беременных и кормящих женщин. Начальные стадии заболевания легко устраняются тремя суппозиториями. Действующее вещество у Пимафуцина – натамицин. Он является сильным противогрибковым средством, которое может за три дня избавить женщину от кандидоза. Привыкания, как правило, препарат не вызывает, поэтому им успешно лечатся рецидивы грибкового поражения.

Пимафуцин часто использую для лечения обоих партнеров. Этот препарат выпускают в форме свечей, крема и таблеток для приема внутрь. Минусом данного препарата можно назвать лишь цену, которая в сравнении с другими средствами несколько выше.

Автор

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем – 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% – в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические – 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости – контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется – уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение “кортизолового ответа” на стимуляцию АКТГ.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.