Препараты для повышения потенции таксиер
Каждый пятый мужчина испытывает проблемы с эрекцией, начальными формами страдает половина пациентов. В лечении импотенции ведущую роль занимают лекарства. Препаратами «первой линии» выступают ингибиторы фософодиэстеразы 5 типа. Одним из представителей этой группы является Таксиер.
Состав средства
Каждая таблетка Таксиера включает главный активный компонент – цитрат силденафила 140,48 мг, что соответствует 100 мг силденафила, первого изобретенного синтетического стимулятора для нормализации потенции.
В составе также имеются дополнительные ингредиенты:
- гидрофосфат кальция;
- кроскармеллоза натрия;
- стеарат магния.
Пленочная оболочка изготовлена на основе полиэтиленгликоли с добавлением желтого хинолинового красителя.
Форма выпуска
Медикамент изготавливается в таблетированном виде и реализовывается в картонных упаковках, в каждой из которых 1 или 4 таблетки с дозировкой 100 или 50 мг. Они округлой формы, выпуклые с обеих сторон ярко-желтого цвета, с гравировкой дозы на одной стороне и покрыты пленочной оболочкой.
Показания
Эректильная дисфункция – проблема с достижением и поддержанием достаточной, для полноценного сексуального контакта, эрекции. Таксиер – лекарственный препарат, предназначенный для борьбы с подобными нарушениями. Медикамент способен временно устранять разнообразные половые дисфункции любого генеза, обеспечивая нормализацию сексуальной жизни.
Работает он благодаря избирательному ингибированию фосфодиэстеразы 5, что приводит к увеличению синтеза внутреннего вещества расслабления кровеносных сосудов – оксида азота. А он уже расширяет просвет артерий пениса, что ведет к усиленному кровотоку в пещеристых телах органа и помогает его эрегированию. Лекарство влияет на мужское достоинство и уверенность в своих силах посредством увеличения продолжительности полового акта и усиления чувствительности головки, что приводит к более длительным и насыщенным оргазмам.
Довольно часто, именно из-за этих эффектов молодые и полностью здоровые мужчины употребляют это средство. Не следует увлекаться данным препаратом, ведь в любом случае это лекарство, и оно имеет ряд побочных реакций и может негативно сказываться на различных физиологических функциях. Не рекомендуется его применять без медицинских показаний чаще, чем 1 раз в полгода.
ВАЖНО: синтетические стимуляторы не являются афродизиаками, соответственно, они не в силах помочь с проблемами фригидности, то есть отсутствием полового влечения. Таксиер помогает эрекции полового члена только при выраженной сексуальной стимуляции.
Инструкция по применению Таксиер
При приеме Таксиера по показаниям следует начинать с дозировки препарата 50 мг, однако принимая во внимание индивидуальные особенности дозу можно увеличивать до 100 мг или понижать до 25 мг (исключительно с разрешения врача). Средство принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, раз в день по требованию или систематически каждый день независимо от режима питания. Также нужно учитывать, что во время потребления жирной жареной пищи начало воздействия медикамента может быть отсрочено в сравнении с применением натощак.
Инструкция по применению Таксиер рекомендует употреблять таблетку за час до планируемого сексуального контакта, пик эффективности наблюдается спустя 40-50 минут после приема. Пациентам с хронической печеночной недостаточностью (компенсированной или субкомпенсированной стадией по классификации Чайлд-Пью) назначение лекарства необходимо обязательно обсудить с лечащим доктором, возможно снижение дозы. Больным с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (креатинин крови варьируется от 80 до 30 мл/мин) корректировка дозировки не требуется.
Максимум действующего вещества в сутки составляет 100 мг. Так как Таксиер обладает выраженным вазодилатирующим свойством, его прием может приводить к несущественным переходящим нарушениям артериального давления.
Противопоказания и побочные эффекты
С осторожностью следует принимать Таксиер мужчинам с ограничением любой сексуальной активности (тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как хроническая сердечная недостаточность 2 и более степени по классификации Нью-Йоркских кардиологов, острый коронарный синдром или перенесенное в недавнем времени нарушение мозгового кровообращения).
Принимая данное лекарство согласно рекомендованным в инструкции требованиям, побочные эффекты будут минимальными. Противопоказан одновременный прием нескольких медицинских препаратов, стимулирующих потенцию, а также медикаментов, расширяющих кровеносные сосуды (например, альфа-блокаторы адренергических рецепторов), в том числе и натуральных (как аргинин).
У мужчин довольно редко наблюдается явление ахроматопсии, то есть переходящее расстройство различения зеленого и синего цветов. Это случается вследствие расположения родственных рецепторов ФДЭ 6 в сетчатке глаза, ведь иногда происходит блокирование не только ФДЭ 5, но фосфодиэстеразы 6 типа. Наиболее же частыми побочными реакциями считаются:
- покраснение лица;
- головокружение;
- учащенное сердцебиение.
Эффективность
Большинство международных клинических фармакологических испытаний доказывают высокую эффективность данного средства. Основной положительной стороной считается уменьшение риска возникновения длительной, более 4 часов, эрекции, которой сопутствует значительный болевой синдром (приапизм). Согласно множеству мнений урологов и андрологов Таксиер стопроцентно помогает при начальных и умеренных нарушениях сексуальной функции и нормализует половой акт, что оказывает содействие на улучшение состоятельности и повышает самооценку мужчины.
Цена на Таксиер в аптеках
Как и все представители группы синтетических стимуляторов, Таксиер является рецептурным и для его покупки необходима консультация с врачом. Стоимость препарата варьируется в зависимости не только от дозировки и количества таблеток, но и от локализации аптечного пункта.
Выгоднее всего приобретать описываемый медикамент в аптеках с предварительным бронированием. Средняя цена на Таксиер в них разнится от 500 до 600 рублей за упаковку, содержащую одну таблетку дозировкой 100 мг.
Экспертное мнение
Александр Новиков, андролог:
«Силденафил является одним из немногих медикаментов, которые действительно эффективно работают при сексуальной дисфункции. Таксиер на самом деле помогает справиться с импотенцией, даже и не сомневайтесь. Могу сказать, это как доктор, который часто назначает указанный препарат своим пациентам. Каждому мужчине нужно подбирать именно то средство, которое полностью соответствует его жизненным показаниям и удовлетворяет требования. Я считаю Виагру, ее дженерики и аналоги лучшим лекарством для борьбы с нарушениями эрекции».
Аналоги Таксиера — какие существуют?
Аналогами Таксиера считаются медицинские средства, с подобным фармакологическим действием. Заменять назначенный препарат, если того требует ситуация, важно на приеме у врача, потому что в медикаменте может использоваться другой активный компонент. От этого и будет зависеть эффективность лекарства в конкретном случае.
Но даже одинаковое действующее вещество не гарантирует идентичный результат, ведь может отличаться дозировка и степень его очистки. Различные дополнительные компоненты также влияют на особенности применения, терапевтическое действие и спектр побочных реакций. Среди самых известных аналогов можно выделить следующие:
- Эрексезил;
- Торнетис;
- Визарсин Ку-Таб.
Отзывы мужчин
Богдан, 46 лет, Великий Новгород:
«Не так давно мучают проблемы с потенцией. По рекомендации старого знакомого купил Таксиер, для начала решил попробовать минимальную дозу, разломал таблетку напополам и уже через полчаса почувствовал эффект – стабильная эрекция, секс был на высоте! Продолжительность – около 15 минут, да и супруга в восторге осталась. Побочек никаких, эффект шикарный, теперь таблеточки всегда в кармане на всякий случай. Главное, чтобы жена не заметила, а то стыда такого не вынесу».
Андрей, 62 года, Челябинск:
«В общем, начались тотальные проблемы со здоровьем. Старость, как говорится, болезнь неизлечимая, но все же хочется, как можно дольше оставаться в строю. Наткнулся на рекламу по телевизору, почитал отзывы в Интернете и решил приобрести Таксиер. И, честно говоря, остался разочарован. Эффект средненький, еле хватило. Так еще и голова ужасно разболелась. Пошел к врачу, тот порекомендовал препарат Рексатал, и вы знаете, после курсового лечения все более ли менее».
Источник
Препараты
Цена на Таксиер в Москве от 422 руб.
Купить Таксиер можно в интернет-аптеке lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Таксиер
Инструкция по применению Таксиер
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения
- Условия отпуска
Состав
Действующе вещество: силденафила цитрат 140,48 мг (в пересчете на силденафил – 100 мг).
Вспомогательные вещества: ядро: кальция гидрофосфат 251,52 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 16,80 мг, магния стеарат 11,20 мг; пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 20,00 мг, макрогол 6000 0,24 мг.
Показания к применению Таксиер
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания к применению Таксиер
- Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
- одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;
- одновременный прием других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира;
- пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
- артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.);
- недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- женский пол.
С осторожностью: при анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии).
Рекомендации по применению
Таблетки принимают внутрь за один час до сексуальной активности. При приёме Таксиер во время приёма пищи начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак.
Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учётом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза и частота приёма составляет 100 мг один раз в сутки. Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК = 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
У пациентов с нарушенной функцией печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента цитохрома CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата должны проконсультироваться с врачом.
Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после стабилизации их состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы.
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40 % (25-63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь средняя максимальная концентрация (C max ) свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max снижается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Т max ) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11 %).
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-дезметильный метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40 % от концентрации силденафила. N-дезметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Период его полувыведения (T 1/2 ) составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T 1/2 – 3-5 часов. После приема внутрь, также как после внутривенного введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика в особых группах
Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) равен 50-80 мл/мин) и умеренной (КК равен 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и C max (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Побочные действия Таксиер
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
- очень часто >1/10.
- часто от >1/100 до
- нечасто от >1/1000 до
- редко от >1/10000 до
- очень редко от
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – «приливы»; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение конъюктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота.
Со стороны органов дыхания: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны половых органов: частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция.
Прочие: редко – боль в груди, усталость.
Особые указания
Перед фармакологическим лечением для диагностики нарушения эрекции необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести физикальное обследование. Перед началом любого лечения нарушения эрекции врач должен определить сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку существует определённая степень риска, связанная с сексуальной активностью. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Таксиер обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД. Однако повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), или у пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжёлым нарушением регуляции давления крови со стороны вегетативной нервной системы.
В пострегистрационный период сообщались о серьёзных сердечно-сосудистых явлениях, включавших инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковые аритмии, цереброваскулярные кровотечения, транзиторную ишемическую атаку, повышение или снижение АД, которые находились во временной связи с применением силденафила. У большинства из этих пациентов существовали сердечно-сосудистые факторы риска. Сообщалось, что многие явления возникали во время или вскоре после полового акта, и только небольшое количество возникало вскоре после приёма силденафила без сексуальной активности, поэтому невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими или с другими факторами.
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать прием силденафила следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Таксиер у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.
Препарат Таксиер не предназначен для применения у женщин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
На фоне приема препарата Таксиер какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае более низких доз, но встречались чаще. Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но частота нежелательных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) возрастала.
Лечение: в случае передозировки при необходимости следует проводить стандартные мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связан с белками плазмы и не выводится с мочой.
Лекарственное взаимодействие
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, C max силденафила увеличивалась на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт., соответственно, а в положении стоя – 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 3°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Источник