Офлоксацин или левофлоксацин простатит
Офлоксацин при простатите используют с целью лечения бактериальной инфекции, которая попадает в железу через кровь или уретру. Антибиотик относится к фторхинолонам и имеет широкий спектр бактериостатического действия. Данная группа препаратов была разработана для борьбы с кишечной палочкой, которая в 80% случаев является причиной воспаления предстательной железы. Лекарство назначают при острых и хронических простатитах в курсах по 7, 14 и 28 дней. Использовать препарат можно комплексно или в монотерапии.
Состав и принцип действия при простите
Офлоксацин выпускается в таблетках и растворах для инъекций с дозировкой по 200 мг. Основным действующим веществом является офлоксацин, к вспомогательным компонентам относятся:
- крахмал;
- целлюлоза;
- повидон;
- кальция стеарат.
Обладает избирательным фармакологическим действием. При контакте с инфекционными агентами препарат проникает в ядро последних и связывает ферменты, которые отвечают за репликацию ДНК (ДНК-гираза). Действие называется бактериостатическим (останавливает размножение микроорганизмов).
В случае с простатитом, следует использовать именно такие антибиотики. Если применять бактерицидные препараты (которые разрушают микроорганизмы), то в кровь и ткани предстательной железы поступит большое количество эндотоксинов. Они провоцируют сильный отёк, на фоне которого может возникнуть острая задержка мочи.
Если принимать препарат в таблетированных формах, после всасывания в кишечнике он поступает в печень. В ней Офлоксацин проходит метаболизм при помощи цитохромов и фосфатазы. Метаболиты препарата обладают такой же высокой бактериостатической активностью, как и сам медикамент. Часть лекарства связывается с желчью и попадает в кишечник и почки, которыми выводится в неизменённом состоянии. Другая часть связывается с белками и проникает в простату.
Задайте вопрос врачу-урологу!
Колоколов В.Н.
При использовании в форме уколов препарат сразу попадает в органы и останавливает размножение микроорганизмов. При остром простатите или обострении хронического лучше принимать лекарство в инъекционных формах. Для лечения затяжного бактериального или хронического воспаления предстательной железы можно использовать таблетки Офлоксацин.
Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2–3 часа. Препарат хорошо проникает через гематологические барьеры и накапливается в физиологических жидкостях. Бывают случаи, когда приём антибиотиков при воспаленной простате неэффективен. Это возникает из-за того, что они не проникают в жидкую среду железы, где размножаются бактерии. Офлоксацин накапливается не только в самих тканях органаы, но и попадает в секрет простаты, блокируя все пути выживания микроорганизмов.
Выводится препарат через 12–24 часа. Скорость зависит от функционального состояния почек и печени.
Офлоксацин – очень мощный антибиотик широкого спектра действия. Его можно назначать даже без определения истинного возбудителя простатита. При 14-дневном курсе погибает 75 % всех возможных возбудителей воспаления.
Способ применения
Дозировка и схема лечения Офлоксацином зависит от таких показателей, как:
- причина возникновения;
- длительность заболевания;
- осложнения на фоне болезни;
- функциональное состояние почек и печени;
- приём других антибактериальных препаратов.
Офлоксацин можно принимать в диапазоне от 100 до 800 мг. Кратность применения зависит от назначенной дозы. Если назначено до 400 мг – принимать один раз в день, если больше чем 400 мг – 2 раза в день. Дозу нужно разбивать на две равные части.
Средний терапевтический курс Офлоксацином при простатите занимает неделю. Существуют исключения. Если болезнь хроническая, а инфекция резистентная к антибактериальной терапии, курс лечения продлевают до 14 или даже 28 дней. При острых формах, вызванных транслокацией (перемещением) кишечной палочки из кишечника в предстательную железу, курс лечения – от 7 до 10 суток. При гонорейной форме используют одноразово 400 или 600 мг Офлоксацина.
Если на фоне основной болезни есть заболевания почек, доза постепенно уменьшается. Приём препарата у людей с хроническими заболеваниями должен сопровождаться постоянным контролем почечного клиренса, уровнем креатинина и билирубина.
При лечении более 14 дней рекомендовано использовать пробиотики и гепатопротекторы. Если вместе с Офлоксацином используются другие антибиотики, курс лечения может уменьшаться до 5 сут.
Доза при остром простатите – 400–600 мг. Для лечения хронического чаще используют таблетки по 400 мг, но более длительными курсами. При гнойных осложнениях дозировка возрастает до 800 мг.
Противопоказания и побочные явления
Основным противопоказанием является повышенная чувствительность на любой из компонентов препарата. Медикамент нельзя назначать людям с декомпенсированными хроническими заболеваниями, в частности почек и печени.
Офлоксацин не дают людям с нарушениями функций сердца в виде блокад, гипертрофии миокарда и ревматического поражения клапанного аппарата. Относительными предостережениями являются тахикардия и экстрасистолия.
Препарат строго противопоказан людям с эпилепсией и риском возникновения судорожного припадка. Нельзя принимать его с противосудорожными и противоаритмическими средствами.
Побочные действия возникают нечасто. При длительном курсе, более 10 дней, могут возникать вторичные инфекции в виде грибкового поражения кожи и слизистых. Из-за того, что антибиотик действует преимущественно на грамотрицательную флору, часто возникает дисбактериоз кишечника.
Со стороны дыхательной системы наблюдались случаи возникновения сухого кашля, который проходит после отмены препарата. Бывают аллергические реакции в виде покраснения и сыпи, дерматит.
Офлоксацин следует с осторожностью использовать длительно людям, у которых есть сахарный диабет. В редких случаях приём лекарства сопровождается гипер- и гипогликемией (изменение уровня глюкозы в крови).
Самые частые побочные явления – головная боль и нарушение функции слезных желез. Возникают нарушения функции печени и холестаз. При отмене препарата симптоматика пропадает.
Левофлоксацин или Офлоксацин: что лучше
Оба препарата являются представителями группы антибиотиков широкого спектра действия – фторхинолонов. Противомикробный эффект распространяется преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы.
Оба препарата имеют аналоги, используются для лечения простатита. Отличие антибиотиков заключается в том, что Левофлоксацин относится к препаратам нового поколения и его антимикробное действие более выражено. При приёме Левофлоксацина побочные эффекты встречаются реже, а действующее вещество лучше выводится из организма. Разница заключается и в цене: Левофлоксацин стоит дороже.
Препараты можно заменять в случае, когда на один из них возникают аллергические реакции, или при малой эффективности Офлоксацина. В практике такие замены встречаются редко. Также нет смысла принимать оба препарата одновременно, поскольку они имеют одинаковый механизм действия и не потенцируют эффект друг друга.
Отзывы
Полгода назад доктор назначил курс Офлоксацина на 10 дней. Принимал по 1 разу в день. Каких-то побочных эффектов не возникало. Боль в промежности, вызванная воспалением предстательной железы, прошла, состояние улучшилось. Также принимал препарат при цистите, эффект был положительным.
Иван 54 года, Владикавказ
Заболел бактериальным простатитом после незащищенного секса. В посеве из простаты нашли микробы. Мне назначили курс из антибиотиков, в который входил Левофлоксацин. Принимал 7 дней, вылечил, пару раз была диарея, но, возможно, не связанная с антибиотиком.
Артур, 34 года, Москва
Более чем 3 года болел хроническим простатитом, беспокоили постоянная тянущая боль и нарушения мочеиспускания. Также часто болею пиелонефритом. При очередном обострении решил попробовать Офлоксацин, состояние улучшилось, но незначительно. Тогда я заменил препарат другим, из той же серии – Левофлоксацином, эффект был лучше.
Вячеслав 64 года, Казань
Вы нашли то, что искали?
Если у вас остались вопросы, задайте их в комментариях (это абсолютно анонимно и бесплатно). По возможности, я или другие посетители сайта помогут вам.
Источник
Левофлоксацин — респираторный фторхинолон — антибиотик из условного резерва, все еще активный в отношении микобактерий туберкулеза, но безответственно широко используемый сегодня в лечении бактериальных инфекций дыхательных и половых путей.
Известные аналоги — Леволет, Таваник, Флорацид, Элефлокс, Лефокцин, Лефлобакт.
Как информирует про левофлоксацин инструкция по применению, это — препарат широкого противобактериального спектра. Тормозит бактериальные ферменты, участвующие в воспроизводстве ДНК микробов. Обладает бактерицидным действием. Некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, сохраняют чувствительность к левофлоксацину.
Активен в отношении грамположительных энтерококков, золотистых и эпидермальных стафилококков, пневомококка, стрептококка, грамотрицательных гемофильной палочки, протея, легионеллы, клебсиеллы, моракселлы, протея, хламидий и микоплазмы.
Препарат может действовать на микробы, устойчивые к макролидам, бета-лактамам и аминогликозидам.
COVID — 19
При коронавирусе у взрослых наличие гнойной мокроты, лейкоцитоз в крови более 10 х 10^9/л становятся поводом для назначения антибиотиков широкого спектра действия. Как принимать при обычной внебольничной пневмонии левофлоксацин, давно известно:
- 500 мг или 750 мг в сутки в таблетках на амбулаторном этапе и внутривенно на стационарном
- курсом 5-7 дней.
Антибиотик левофлоксацин при коронавирусе в комбинации с цефалоспорином третьего поколения (Цефтриаксоном, Цефотаксимом) остается альтернативой комбинациям амоксипенициллина с клавулановой кислотой (Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав) и азитромицину (Сумамед, Хемомицин, Азитрал) совместно с цефалоспорином.
При этом следует помнить, что левофлоксацин при комбинировании с гидроксихлорахином (плаквенилом) повышает кардиологические риски пациентов, особенно пожилых. Начало такой терапии следует предварять ЭКГ-мониторированием и оценкой рисков развития тяжелых аритмий.
- Как отличить коронавирус от ОРВИ, гриппа, простуды
- Пневмония при коронавирусе: симптомы, лечение
- Симптомы и лечение коронавируса
- КТ легких при ковиде
- Макролиды (список препаратов)
- Азитромицин при коронавирусе
- Новость: гриб чага в лечении ковида
- Температура при ковиде
- Боль в горле при ковиде
Ответы на вопросы
Помогает ли левофлокацин при коронавирусе?
Левофлоксацин актуален в случае развития вирусно-бактериальной пневмонии. Препарат включен в схемы антибактериальной терапии коронавирусных легочных поражений, утвержденные 9 редакцией рекомендаций Минздрава по COVID-19.
Что лучше при коронавирусе: азитромицин или левофлоксацин?
Оба препарата применяются внутривенно в комбинациях с цефалоспоринами при неэффективности стандартных назначений амоксипенициллинов. Оба могут повышать аритмогенные риски пациентов, получающих гидроксихлорахин.
- Левофлоксацин предпочтителен у пациентов с высокими рисками инфицирования золотистым стафилококкком (прооперированных, из домов-интернатов, на диализе).
- Левофлоксацин действует на часть бактерий, устойчивых к макролидам, в том числе, азитромицину.
- Азитромицин назначают беременным в то время, как левофлоксацин им противопоказан. Также он предпочтителен у рожениц и родильниц (в комбинациях с цефалоспоринами).
Можно ли одновременно азитромицин и левофлоксацин при ковиде?
Такая комбинация нерациональна. Оба препарата обладают активностью в отношении примерно одного и того же перечня бактерий. Кроме того, при совместном применении может суммироваться их аритмогенный эффект и возрастают риски тяжелых нарушений сердечного ритма вплоть до желудочковой тахикардии и остановок сердца.
Фармакокинетика
Принятая таблетка быстро и полностью (99%) всасывается. Максимальная концентрация лекарства достигается уже через 1-2 часа. При курсовом приеме постоянная концентрация вещества достигается в организме через 2 суток. И при пероральном, и при внутривенном введении широко распространяется в тканях, в том числе, в легких. Связывается с плазменными белками (преимущественно альбуминами) на 25-38%. Стабилен в плазме и моче, практически не метаболизируется.
Выводится на 87% за 2 суток с мочой (в неизмененном виде), менее 4% за трое суток — с калом. Только 5% выводится мочой в виде метаболитов (оксид азота, дисметил). Период полувыведения — 6-8 часов после однократного приема. Пол, раса и возраст пациента не меняют фармакокинетику лекарства.
Почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин) существенно снижает выведение левофлоксацина и увеличивает период его полувыведения. Поэтому таким пациентам требуется коррекция доз препарата. Гемодиализ не выводит левофлоксацин из организма и не требует введения его дополнительных доз.
Печеночная недостаточность почти не влияет на фармакокинетику препарата.
У детей от полугода до 16 лет однократное внутривенное введение левофлоксацина в дозе 7 мг/кг дает более быстрое, чем у взрослых, выведение.
Формы выпуска
- Существует в виде таблеток (Левофлоксацин 500, 750, 250 мг) в упаковках по 5, 10, 14 штук.
- Для внутривенного введения предназначен препарат во флаконах 5 мг/мл на 100 мл, что соответствует 500 мг левофлоксацина гемигидрата.
- Глазные капли 0,5% рассчитаны для местного применения.
Эффективность
Клинические исследования проводились при сравнении эффективности левофлоксацина и цефалоспоринов при лечении внебольничной бактериальной пневмонии. Соотношение поправившихся на 5-7 сутки пациентов составило 95% к 83%.
Левофлоксацин в таблетках или для вyнтривенного введения предполагает применение у взрослых в период инфекционно-воспалительных заболеваний:
- внебольничной пневмонии (см. пневмония при коронавирусе),
- неосложненных бактериальных инфекций мочевыводящих путей,
- пиелонефрита,
- хронического бактериального простатита,
- инфекций кожи и мягких тканей,
- острого синусита,
- обострений хронического бронхита,
- госпитальной пневмонии.
А также в комплексной терапии туберкулеза, для профилактики сибирской язвы при воздушно-капельном заражении.
Левофлоксацин виде 0,5% глазных капель показан для лечения поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года; для профилактики осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.
Средняя дозировка для взрослого — 500 мг в сутки (750 мг при госпитальной пневмонии) курсом 5-7 дней. Сколько пить препарат по времени, решает лечащий врач.
Побочное действие
- Суставные боли, нестабильность суставов,
- тендопатии, разрыв сухожилий,
- мышечная слабость, обострение псевдопаралитической миастении,
- аллергии (от кожных сыпей и зуда до отека Квинке и анафилаксии),
- удлинение интервала QT на ЭКГ, риски развития аритмий. в т.ч. желудочковой тахикардии,
- псевдомемабраноный колит, связанная с клостридиями диарея, очень часто тошнота, рвота,
- токсический гепатит, преходящее повышение АлАТ, АсАТ, щелочной фосфотазы,
- действие на ЦНС (часто — головные боли, головокружения, редко — возбуждение, спутанность сознания, нарушения сна) и периферическая нейропатия,
- одышка примерно в 1% случаев,
- колебания сахара крови,
- анемия, падение уровня тромбоцитов, гранулоуитов,
- фоточувствительность,
- кандидоз,
- флебит в месте внутривенного введения.
При быстром внутривенном введении возможны падения АД, ортостатические реакции. Во избежание этого инфузию требуется делать медленно на протяжении 1-1,5 часов.
Риски излишней концентрации в моче кристаллов и цилиндров требуют адекватного питьевого режима.
Противопоказания
Внутривенно или таблетки левофлоксацина не рекомендуется назначать лицам с гиперчувствительностью к препарату или другим фторхинолонам, эпилепсией. Противопоказаниями станут также:
- миастения,
- ранее выявлявшиеся на фоне приема препарата поражения сухожилий,
- возраст до 18 лет (незавершенный рост скелета, есть риск поражения хрящевых точек роста),
- грудное вскармливание.
Ограничения или требует осторожности
- У пациентов с высокой судорожной готовностью препарат не рекомендуется к совместному применению с фенбуфеном, теофиллином из-за риска судорог.
- При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышен риск гемолитической анемии.
- Почечная недостаточность требует коррекции дозы.
- У лиц с аритмиями, удлинением QT, сердечной недостаточностью, нарушениями электролитного состава (низкий магний и калий) риски дает одновременный прием с антиритмиками классов IА и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками.
- При сахарном диабете на фоне терапии таблетированными сахароснижающими (например, глибенкламидом) или инсулинами высок риск гипогликемии.
- Нежелательно назначать у больных с психозами.
Адекватных исследований по безопасности для беременных не проводилось. Применение возможно у беременных только в случаях, когда несомненная польза для женщины превышает риски плода. Чаще препарат у таких пациенток не используют.
Лекарственные взаимодействия
- Антациды на базе магния, алюминия, сукральфат, препараты с катионами металлов, поливитамины замедляют всасывание лекарства. Такие таблетки взрослым надо давать за 2 ч или через 2 ч после приема левофлоксацина.
- Есть данные об усилении действия варфарина с повышением рисков кровотечения. Это требует более тщательного мониторинга МНО.
- Сопутствующее применение с нестероидными противовоспалительными средствами может усилить риски побочных реакций со стороны ЦНС и возникновения судорог.
- Увеличиваются и концентрация, и побочные эффекты теофиллина при совместном назначении со фторхинолонами.
- Циклоспорин, пробенецид, циметидин и дигоксин не требуют коррекции дозы при совместном назначении с левофлоксацином.
Препарат способен приводить к ложноположительным тестам мочи на опиаты.
Передозировка
Отравление или превышение доз может приводить к неустойчивости при ходьбе, тремору, судорогам, снижению двигательной активности.
Лечение заключается в промывании желудка, восстановлении водного баланса.
Аналоги Левофлоксацина
 |  |  |
| Таваник (Германия, Авентис; Франция, Санофи) | Эколевид (Россия, АВВА РУС) | Лефокцин (Индия, Шрея) |
 |  |  |
| Глево (Индия, Гленмарк) | Хэйлефлокс (Индия, Хай Гланс) | Левобакт (Россия, Синтез) |
 |  |  |
| Леволет (Индия, Д-р Реддис) | Флорацид (Словения, Лек) Россия, Оболенское | Левофлоксацин |
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Действующее вещество
– левофлоксацин (в форме гемигидрата) (levofloxacin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 330 мг.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 7 мг, магния стеарат 3.2 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5 мг, тальк 6.4 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 12.8 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 2.02 мг, тальк 1.48 мг, титана диоксид 1.459 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 0.84 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.198 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.003 мг.
5 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 660 мг.
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 14 мг, магния стеарат 6.4 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая 43.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 10 мг, тальк 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 25.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 4.04 мг, тальк 2.96 мг, титана диоксид 2.918 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 1.68 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.396 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.006 мг.
5 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Левофлоксацин – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллинчувствителъные /резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность – 99%. Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 – 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
- острый бактериальный синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
- интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору;
- туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дозировка
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день – 3 дня.
Хронический бактериальный простатит: по 500 мг – 1 раз в день – 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день – 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.
Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения – до 3 месяцев.
Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)
| Доза при нормальной функции почек каждые 24 ч | Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин | Клиренс креатинина от 10 до 19 мл/мин | Клиренс креатинина менее 10 мл/мин, в т.ч. при гемодиалезе или хроническом амбулаторном перитонеальном диалезе |
| 1000 мг | Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 250 мг каждые 12 ч | Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 125 мг каждые 12 ч | Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 125 мг каждые 24 ч |
| 500 мг | Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 ч | Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 ч | Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 ч |
| 250 мг | Коррекция дозы не требуется | 250 мг каждые 48 ч. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей коррекция дозы не требуется | Информация о коррекции дозы отсутствует |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина
Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает T1/2циклоспорина.
Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.
Особые указания
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.
Во время лечения необходимо избегать с