Молочница препараты для лечения флюкостатом
Молочница – распространенное заболевание грибковой этиологии. Кандидозу подвержены преимущественно женщины, однако встречаются случаи болезни у мужчин и детей. При первых признаках молочницы (таких как зуд, воспаление слизистых оболочек, обильные выделения белого цвета) рекомендуется посетить врача. Курс лечения назначается на основании анализов и данных опроса и осмотра. Заниматься самолечением при остром течении кандидоза не рекомендуется.
Против кандидоза разработано большое количество препаратов. Популярным с точки зрения медицинских специалистов является применение Флюкостата при молочнице, медикамент характеризуется общим системным действием, направленным на устранение возбудителя.
Состав и механизм действия
Действующее вещество лекарства – флуконазол. Среди вспомогательных веществ присутствует только лаурилсульфат. В составе оболочки капсулы имеются: желатин, натрия этилпарабен (Е219), натрия диэтилпарабен (Е217), оксид титана (Е171).
При приеме внутрь всасывание препарата происходит в желудочно-кишечном тракте (в среднем через 1,5 часа после приема). В процессе всасывания активное вещество попадает во все ткани и жидкие среды организма. Действие медикамента направлено на угнетение активности ферментов грибка. Тем самым, он подавляет их функцию размножения, не затрагивая при этом здоровые микроорганизмы нормальной флоры.
Кроме того, препарат повышает проницаемость клеточных стенок, ускоряя процессы обмена, питания и кровоснабжения, это помогает организму быстрее справиться с инфекцией. Улучшение наблюдается практически сразу после приема, именно поэтому многие люди выбирают именно Флюкостат от молочницы.
Форма выпуска
В зависимости от формы заболевания и симптоматики назначают либо вагинальные суппозитории Флюкостат, либо таблетки для приема внутрь. Последнее время большей популярностью пользуется именно второй вариант, ввиду того, что они оказывают наиболее эффективное действие на возбудителя изнутри. Однако при тяжелом течении может применяться комплексная терапия, включающая в себя и таблетки, и свечи.
Таблетки Флюкостат
Обладают фунгицидной активностью, в основном направленной против грибков под наименованием Candida. Достоинства препарата подчеркивает тот факт, что при приеме внутрь концентрация сопоставима с внутривенным введением. Флюкостат равномерно распределяется в тканях и медленно выводится, оказывая системное действие на кандидоз.
Помимо лечения кандидозного поражения влагалища препарат отлично справляется с грибками различных локализаций и является одним из эффективных препаратов для терапии урогенитального кандидоза, которые рекомендованы Всемирной ассоциацией здравоохранения.
Для устранения симптоматики острой формы молочницы у женщин зачастую достаточно принять таблетку Флюкостата (150 мг).
К преимуществам данной формы выпуска можно отнести:
- Устранение грибковых микроорганизмов во влагалище и других возможных местах локализации кандидоза;
- Начинать лечение можно вне зависимости от менструального цикла;
- Капсулы принимаются в любое удобное для пациента время;
- Флюкостат в свечах не нарушает целостности латексных изделий, во время его применения можно использовать презервативы.
Свечи Флюкостат
Назначаются в качестве местного противогрибкового средства при комплексной или индивидуальной терапии. К положительным свойствам можно отнести то, что препарат оказывает мгновенное воздействие на возбудителя заболевания, устраняя неприятные симптомы. Дозировки и длительность терапии назначаются специалистом.
К преимуществам данной формы Флюкостата относятся следующие моменты:
- Терапию можно начинать сразу же после обнаружения соответствующей симптоматики;
- Побочные эффекты развиваются очень редко;
- Терапевтическая активность не зависит от употребления пищи, тем самым никак не влияя на привычную жизнь пациента.
Показания
Флюкостат назначают при достаточно большом спектре заболеваний:
- Кандидоз;
- Криптококкоз (включая криптококковый менингит);
- Различные разновидности отрубевидного лишая;
- Глубокие осложненные микозы (споротрихоз, гистоплазмоз);
- Профилактика грибковых инфекций при СПИДе;
- Микозы вне зависимости от этиологии;
- Онихомикозы.
Флюкостат: инструкция по применению
Капсулы Флюкостат против молочницы необходимо принимать орально, запивая большим количеством воды. Длительность лечения назначается специалистом индивидуально каждому пациенту. Свечи предназначены для введения во влагалище – специфика не отличается от использования любых других суппозиториев.
Мужчинам
При кандидозном баланите у мужчин препарат назначается внутрь в терапевтической дозе 150 мг. Для проведения профилактики рецидива можно проводить прием 1 раз в месяц по 150 мг, длительность – до 6 месяцев.
Женщинам
Таблетки от молочницы Флюкостат женщинам необходимо принимать в дозе 150 мг однократно (при особенно острых случаях прием повторяется в течение недели), и далее, в качестве поддерживающей терапии против рецидивов 1 раз в месяц в течение 12 месяцев.
Свечи от молочницы Флюкостат используют в течение одной недели, в количестве 1 шт. на ночь. Перед введением свечи необходимо освободить ее от упаковки. Для повышения эффекта перед использованием суппозиториев рекомендован гигиенический душ и спринцевание влагалища содовым раствором.
Противопоказания и побочные эффекты
Флюкостат противопоказан при аллергических реакция на составляющие компоненты и производные азольных соединений. Прием при беременности и лактации также невозможен (за исключением тяжелых угрожающих жизни состояний).
Побочные действия препарата немногочисленны и имеют маленькое процентное соотношение. К ним относят:
- Со стороны ЖКТ: в большинстве своем тошнота, диарея, реже рвота и метеоризм;
- Касаемо нервной деятельности: головокружение, головные боли;
- Возможные проявления аллергий: сыпь на коже, анафилактические реакции.
Сколько стоит Флюкостат от молочницы в аптеке?
Цена на Флюкостат в аптечных сетях разных городов колеблется от 450 до 700 рублей за упаковку (1 таблетка, 150 мг). За 7 свечей придется отдать порядка 350-500 рублей. Лекарство находится в свободной продаже, рецепт для покупки не требуется.
Аналоги
В связи с достаточно высокой стоимостью Флюкостат имеет множество аналогов, сходных по механизму действия и способу применения. Самыми распространенными из них считаются:
- Дифлюкан – средство, хорошо зарекомендовавшее себя в борьбе с молочницей. Применяется при различных формах кандидоза. Быстро справляется с симптомами и имеет различные формы выпуска. Стоимость ниже вдвое.
- Микосист – успешно применяется при комплексном лечении заболевания молочница. В составе активное вещество Флюкостата – флуконазол. Стоимость находится в пределах предыдущего аналога. Нередко назначается врачами.
- Флуконазол – наиболее эффективен в борьбе с молочницей в остром периоде. Имеет одноименное название с активным веществом Флюкостата. Стоит в несколько раз дешевле, если сравнивать с описываемым медикаментом.
- Микофлюкан – имеет широчайший спектр действия, также применяется для лечения кандидозов у взрослых (в остром и хроническом периоде). Цена – средняя.
Отзывы опробовавших
Богдана 25 лет: впервые столкнувшись с молочницей, еще даже толком не понимала, что это такое и как мне быть. Сразу же посетила врача. Мне назначили прием капсулы Флюкостат и терапию суппозиториями в течение 7 дней. Буквально через пару часов после приема таблетки нестерпимые симптомы прошли. Рецидивов не было около трех лет, очень довольна препаратом!
Александра 30 лет: раньше использовала препарат для терапии своей рецидивирующей молочницы. После приема капсулы действительно утихают все симптомы. Флукостат – прекрасное средство от молочницы. Но меня перестала устраивать цена, так что последнее время использую Флуконазол в чистом виде. Результаты примерно такие же. Так что если хотите сэкономить – рекомендую применять аналог.
Источник
Поражения грибами кандида – весьма распространенное заболевание в наши дни. Причины его – в плохой экологии, частом употреблении антибиотиков. Лечить надо антигрибковыми препаратами типа Флуконазола. Аналогом его является Флукостат.
Содержание:
Описание
Как действует
Когда назначают
Кому нельзя принимать
Побочные эффекты
Как принимать
Совместимость
Аналоги
Отзывы
Описание
Противогрибковый препарат содержит Флуконазол и вспомогательные вещества.
Выпускается он в нескольких видах:
капсулы;
свечи;
раствор.
Капсулы применяют для употребления внутрь. Раствор вводят внутривенно. Свечи вводят интравагинально.
Как действует
Флукостат воздействует на множество микроорганизмов:
кандиды;
криптококи;
микроспоры;
трихофитоны;
бластомицеты;
кокцидиоидес иммитис;
гистоплазма.
Препарат хорошо всасывается кишечником. Через полчаса после приема уже достигается максимальная концентрация. Вещество проникает во все системы и органы. Выводится с мочой.
Когда назначают
Препарат назначают в следующих состояниях:
микоз;
отрубевидный лишай;
криптококкоз;
онихомикоз;
кандидоз;
профилактика грибковых заболеваний;
молочница;
грибковые поражения после химиотерапии.
Также препарат назначают в качестве профилактики при лечении антибиотиками.
Кому нельзя принимать
Препарат противопоказан:
детям до трех лет;
при галактоземии;
при повышенной чувствительности;
при непереносимости лактозы;
при почечной недостаточности;
при печеночной недостаточности;
при алкогольной зависимости;
при лечении гепатоксичными препаратами;
при обширной аритмии.
Иногда во время лечения появляются неприятные действия.
Побочные эффекты
Побочные действия проявляются в виде:
тошноты;
поноса;
метеоризма;
головокружения;
головной боли;
тромбоцитопении;
аллергии;
снижения лейкоцитов.
При внутривенном введении появляются побочные действия:
тошнота и рвота;
мигрень;
судороги;
боль в животе;
печеночная недостаточность;
аритмия;
снижение уровня калия в крови;
повышение числа триглицеридов;
выпадение волос;
нарушение работы почек.
При возникновении таких явлений прекращают прием и обращаются к доктору.
Как принимать
Капсулы проглатывают, запивая водой вне зависимости от приема пищи. При грибковых поражениях слизистой рта принимают по пятьдесят-сто миллиграммов один раз в день в течение двух недель. Капсулу не раскрывают, чтобы не нарушить дозировки.
При молочнице влагалища принимают по 150 миллиграммов один раз. Для профилактики кандидоза кишечника и влагалища при лечении антибиотиками препарат назначают на седьмой, четырнадцатый день.
При криптококковых заболеваниях принимают по 400 миллиграммов один день, потом ровно половину дозы в течение двух недель каждый день. При отрубевидном лишае пьют пятьдесят миллиграммов однократно в течение месяца.
При онихомикозах принимают по 150 миллиграммов раз в неделю.
Иногда добавляют антибактериальные препараты, чтобы повысить эффективность терапии.
При кандидозе у детей дозу рассчитывают – 6 миллиграммов на килограмм веса. Такую дозу принимают один день, затем половину до исчезновения симптомов.
Для профилактики назначают дозу из расчета – 3 миллиграмма на один килограмм веса ребенка однократно.
При лечении молочницы у женщин одновременно лечат и полового партнера. Ему дают 150 миллиграммов средства однократно.
При кандидозе влагалища вместе с капсулами используют свечи. Они устраняют такие неприятные явления как: рези при мочеиспускании, зуд половых органов, неприятные ощущения при половом сношении.
Свечи ставят во влагалище, можно применять во время месячных. Продолжительность лечения назначается доктором. Побочные явления при использовании свечей наблюдаются значительно реже.
Во время передозировке, вызванной нарушением правильного употребления, бывают параноидальные проявления, галлюцинации. В таких случаях промывают желудок, назначают гемодиализ.
Совместимость
Во время лечения флюкостатом нельзя употреблять алкоголь. Нарушение этого условия может привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода. Нельзя принимать флюкостат одновременно с препаратами, тяжело действующими на печень. Это может вызвать серьезное отравление, нарушение работы печени.
Не принимают препарат одновременно с лекарствами, разжижающими кровь. Оральные контрацептивы снижают действие флюкостата.
Во время беременности препарат назначают только при условии, что польза для матери превышает риск для плода. Потому что средство влияет на печень и всасывается в кровь, проникая сквозь плаценту. Подобное действие наблюдается и у кормящих матерей. Вещество проникает легко в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время кормления грудью.
Аналоги
Похожие по действию существуют препараты:
медофлюкон;
вифенд;
итракон;
микосист;
микомакс;
ирунин;
орунгал;
микофлюкан;
флуконазол.
Все эти лекарства имеют противогрибковые действия. Разница состоит лишь в цене, вспомогательных компонентах, стране производства. Из отечественных препаратов – Флуконазол. Он дешевле Флюкостата, но действие подобное.
Отзывы
В основном отзывы о препарате положительные. Многие лечат им молочницу, заболевание легко поддается терапии при использовании данного препарата. Но иногда встречаются негативные действия на печень, особенно у тех, кто имеет проблемы с этим органом. Поэтому надо осторожно применять препарат, ни в коем случае не назначать его себе или другим самостоятельно, без назначения врача.
Источник
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их однократном приеме.
Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано
Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано
Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем
Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано
Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано
Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано
Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано
Амиодарон. Совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола.
Препараты, влияющие на флуконазол
Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать
Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому у больных, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Препараты, на которые влияет флуконазол
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р 450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения
Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила
Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина
Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно
Антикоагулянты. При применении флуконазола, как и других противогрибковых средств (производных азола), с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12 %). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина
Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено
Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина
При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Сmax – на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама
Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта
Невирапин. Совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами
Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов
Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось
Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений
Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции
Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить
Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления
Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 % соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с нестероидными противовоспалительными препаратами
Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала
Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников
Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол
Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира
Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации
Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины
Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови
Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом
Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется
Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба
Ивакафтор. При одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Источник