Молочница 1 капсула инструкция по применению
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Флюкостат относится к лекарственным препаратам системного антибактериального и противомикробного действия, применяемым в терапии широкого спектра грибковых заболеваний. Флюкостат от молочницы также имеет торговые названия Флуконазол, Флукозид, Дифлюзол, Дифлюкан, Микосист, Микофлюкан и др.
[1], [2]
Фармакологическая группа
Противогрибковые средства
Фармакологическое действие
Противогрибковые препараты
Показания к применению Флюкостат от молочницы
Показаниями к применению Флюкостата являются:
- вагинальный кандидоз (молочница у женщин);
- кандидозный баланит (молочница у мужчин);
- кандидозные инфекции любой локализации (инвазивные и неинвазивные);
- криптококкозы (криптококковый менингит, криптококкоз легких, кожи, слизистых и др. (в том числе при синдроме приобретенного иммунодефицита);
- кожные микозы;
- онихомикоз;
- отрубевидный лишай;
- кокцидиомикоз и паракокцидиомикоз;
- споротрихоз;
- гистоплазмоз.
Препарат может применяться для профилактики грибковых инфекций у онкобольных после курса лучевой или химиотерапии.
Форма выпуска
Флюкостат выпускается в двух формах: в капсулированном виде и в виде раствора для парентерального применения. Капсула от молочницы Флюкостат может содержать 50 мг (по 7 штук в упаковке) или 150 мг флуконазола (1 капсула в упаковке).
Раствор расфасован во флаконы по 50 мл (в упаковке один флакон).
Такие формы, как таблетки от молочницы Флюкостат и свечи от молочницы Флюкостат изготовителями данного препарата не выпускаются.
Фармакодинамика
Противогрибковый терапевтический эффект данного препарата обеспечивает его активное вещество флуконазол – альфа-(2,4-дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол, которое является производным ароматического азотсодержащего гетероциклического соединения триазола.
Фармакодинамика Флюкостата от молочницы базируется на его избирательном торможении выработки стеролов и превращения ланостерола в эргостерол в клетках грибов рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Coccidioides immitis, Trichophyton spp., Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.
Фармакокинетика
При приеме медикамента внутрь активное вещество в течение короткого времени абсорбируется в ЖКТ и затем попадает во все биологические жидкости, в том числе в кровь и спинномозговую жидкость, а также во все слои кожи. При этом с белками плазмы крови связывается только около 12% действующего вещества препарата. Биологическая доступность высокая – 90%.
Половина принятого Флюкостата выводится из организма через 30 часов. До 80% препарата не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде – через почки, с мочой.
Использование Флюкостат от молочницы во время беременности
Препарат проникает во все биологические жидкости организма, поэтому использование во время беременности и в период лактации не рекомендовано и допустимо лишь в исключительных случаях, когда грибковая инфекция угрожает жизни беременной.
Противопоказания
Флюкостата от молочницы противопоказан при непереносимости препарата и других соединений триазола; при наличии в анамнезе приступов сердцебиения, связанных с синдромом короткого интервала QT, и приеме препаратов для его удлинения; детям до трех лет.
Медикамент требует осторожности при назначении больным с хроническими патологиями печени и почек, сердечной аритмией и алкогольной зависимостью.
Наличие в составе капсул лактозы делает невозможным его назначение лицам с непереносимость лактозы и синдромом нарушенного кишечного всасывания (мальабсорбции) галактозы.
Побочные действия Флюкостат от молочницы
Возможные побочные действия Флюкостата от молочницы проявляются в виде: головной боли, головокружений, судорог, крапивницы, тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, боли в области желудка и брюшной полости, уменьшения или прекращения выделения желчи, желтухи, нарушений работы печени и гепатотоксических симптомов (повышение уровня ферментов и билирубина, воспаление ткани печени и ее некроз), нарушений сокращения желудочков сердца (удлинение интервала Q-T), анафилактического шока, алопеции.
Со стороны состава крови могут наблюдаться снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения) и нейтрофильных лейкоцитов (агранулоцитоз). Кроме того, возможно уменьшение содержания в крови калия и повышение содержания жиров – холестерина и триглицеридов.
[3], [4], [5], [6], [7]
Способ применения и дозы
Способ применения капсулы от молочницы Флюкостат – внутрь, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Обычно взрослым при криптококковых инфекциях и инвазивных кандидозах назначается 400 мг в первый день лечения и до окончания курса терапии по 200 мг в сутки.
В случае молочницы (вагинального кандидоза) у женщин, а также молочницы (кандидозного баланита) у мужчин капсула от молочницы Флюкостат (150 мг) принимается один раз, а для предупреждения резидивов рекомендуется раз в месяц принимать одну капсулу (150 мг) как минимум в течение полугода.
Дозировка для взрослых при кандидозных инфекциях слизистых – 1-2 капсулы по 50 мг в сутки; продолжительность приема препарата – от 2 до 4 недель.
При микозах кожи и онихомикозах доза Флюкостата для взрослых составляет 1 капсулу (150 мг) – раз в неделю или 50 мг – раз в сутки. Курс лечения может длиться 14, 28 или 42 дня.
Доза медикамента (в форме капсул) для детей определяется на основании массы тела: от 3 мг до 12 мг на каждый килограмм.
Способ применения раствора Флюкостата – внутривенная инфузия (при разбавлении раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором калия хлорида в глюкозе). При кандидозах в сутки вводится капельно 50-100 мг препарата, курс лечения – до 28 дней.
При криптококковых инфекциях в первый день вводится 400 мг раствора Флюкостата, затем доза снижается до 200 мг в день.
С целью предотвращения возникновения грибковых заболевания при химиотерапии и облучении злокачественных опухолей суточная доза Флюкостата составляет 50 мг. В педиатрии дозировка раствора данного препарата зависит от веса ребенка: 6-12 мг в сутки на килограмм массы тела.
[8]
Передозировка
Флюкостата от молочницы приводит к более тяжелым проявлениям побочных эффектов препарата, а также к возникновению галлюцинаций. В случае превышения дозы Флюкостата в капсулах следует промыть желудок и принять энтеросорбент. Если значительно превышено содержание препарата в плазме крови, может понадобиться прием мочегонных средств или проведение гемодиализа.
[9], [10]
Взаимодействия с другими препаратами
Применение вместе с кумариновыми антикоагулянтами увеличивает время свертываемости крови, поэтому необходим контроль протромбинового времени.
При инсулиннезависимом диабете одновременный прием Флюкостата и сахаропонижающих лекарственных средств группы производных сульфонилмочевины задерживает их в крови, что может привести к резкой гипогликемии.
Недопустимо одновременное применение Флюкостата от молочницы и H1-антигистаминных лекарственных средств – производных пиперидина. Одновременный прием седативного средства мидазолам может привести к психомоторных эффектам, а в сочетании Флюкостата с иммуносупрессивным препаратом такролимус возрастает риск токсического поражения почек.
[11], [12], [13]
Условия хранения
Капсулы Флюкостат следует хранить при температуре +15-25°С; раствор – при + 5-25°С.
[14]
Особые указания
Аналог
Аналогами (то есть препаратами такого же лечебного действия) являются Клотримазол, Ливарол, Амфотерицин В, Фуцис, Фукорцин, Тербинафин, Микомакс, Лотримин, Фунгизон и др.
[15]
Цена
зависит от формы выпуска препарата и производителя. Средняя цена Флюкостата в капсулах 50 мг составляет 210 грн., в капсулах по 150 мг – 130-135 грн., 0,2% раствор для инъекций (50 мл) стоит 210-212 грн.
Отзывы
Согласно отзывам, он эффективен при лечении грибковых инфекций, вызванных патогенными дрожжеподобными грибками кандидами, в частности молочницы. Если не запускать вагинальный кандидоз и вовремя начать его лечить, то одна капсула данного препарата (150 мг) быстро справляется с болезнью.
Срок годности
Срок годности препарата составляет 24 месяца.
Код по МКБ-10
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины N77.1*
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.7 Кандидозная септицемия
B45 Криптококкоз
B49 Микоз неуточненный
N48.6 Баланит
Производитель
Российский кардиологический НПК Росздрава, ФГУ, Российская Федерация
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Флюкостат от молочницы” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Дифлюкан – лекарственный препарат, который оказывает действие против дрожжевых и плесневых грибов.
Содержание:
Форма выпуска
Составные компоненты
Фармакология и фармакодинамика
Показания к применению
Как принимать Дифлюкан
Прием Дифлюкана при молочнице
Противопоказания
Побочные реакции и передозировка
Можно ли Дифлюкан при беременности
Можно ли Дифлюкан детям
Особые указания
Сколько стоит Дифлюкан
Форма выпуска
Медикамент реализовываются в следующих формах:
раствор для внутривенного введения;
капсулы;
порошок.
Составные компоненты
Активным компонентом выступает флуконазол.
Фармакология и фармакодинамика
Дифлюкан относится к категории противогрибковых препаратов. Активный компонент эффективно справляется с различными грибками. При ежедневном приеме по 50 мг в течение месяца уровень концентрации стероидов у девушек и тестостерона у мужчин не изменится.
Медикамент отлично всасывается в пищеварительную систему и демонстрирует высокую биодоступность при применении внутрь. Концентрация в крови составляет более 90%. Время приема еды никак не сказывается на активности действующего вещества. Максимальное содержание в крови происходит через 30-80 минут. Полураспад происходит через 30 часов. Действие от приема лекарственного средства сохраняется на 24 часа.
Активный компонент хорошо просачивается в кожный покров, ткани и внутренние органы. Повышенное количество действующего вещества отмечается в потовых железах и коже (больше чем в крови). В неизменной форме выводится почками.
Показания к применению
Лекарственное средство прописывают при выявлении грибковых заражений половых органов у женщин. Их именуют вагинальными кандидозами.
Медикамент помогает при различных грибковых инфекциях, которые спровоцированы активностью грибка Кандида. Это заболевание может быть результатом иммуносупрессивного лечения, продолжительного приема антибиотиков. К другим показаниям также относят криптококкоз, микозные поражения кожного покрова, грибок ногтей. Лекарство также может использоваться мужчинами.
Как принимать Дифлюкан
Допустимая суточная доза – 150 мг за один прием. Детям лучше всего использовать суспензию, приготовленную из порошка. Если у женщины вагинальный кандидоз, то будет достаточно выпить 1 таблетку в день. При хронической форме медикамент стоит принимать в том же количестве с периодичностью 1 раз в 4 недели. В целях профилактики принимается в том же количестве. Продолжительность лечебного курса устанавливает специалист после осмотра пациента. При некоторых грибковых поражениях доза может увеличиваться до 400 мг, а терапевтический курс продлеваться до 1 месяца.
Прием препарата не зависит от времени приема еды.
Лекарственное средство не выпускается в форме свечей.
Прием Дифлюкана при молочнице
При молочнице будет достаточно раз принять лекарство, чтобы остановить болезнь. Уже на следующий день можно заметить улучшение состояния. Через 5-7 дней симптомы не должны проявляться. В ином случае стоит обратиться к специалисту. Если у женщины рецидивирующая молочница, то нужно употреблять по 1 капсуле раз в месяц на протяжении полугода.
Противопоказания
Прием препарата противопоказан при параллельном приеме с цизапридом и терфенадином. Нет клинических данных касаемо применения медикамента в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Эти два периода можно считать относительными противопоказаниями. Также к числу противопоказаний относится непереносимость активного компонента.
Побочные реакции и передозировка
От приема препарата в крайне редких случаях могут возникнуть нежелательные реакции, но все же сбои в работе организма возможны.
Негативные эффекты со стороны центральной нервной системы: боль в голове, чрезмерная мышечная возбудимость, судорога. Может начаться аллергия, проявляемая высыпаниями на коже. На слизистых оболочках и коже могут появиться болезненные пузыри.
Со стороны пищеварительной системы: болевые ощущения в области желудка, сбой в работе печени, нарушение процесса пищеварения, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения проводимости, анафилактический шок.
При нарушении схемы лечения и превышения допустимой дозы, может случиться передозировка препаратом. В таком случае нужно начать симптоматическое лечение и промыть желудок. Стоит иметь ввиду, что лекарство выходит вместе с мочой, поэтому процесс стимулирования выведения мочи находится в приоритете.
Можно ли Дифлюкан при беременности
Нет лабораторных данных, касаемо воздействия активного компонента на организм беременной женщины, а также в период грудного вскармливания. Препарат может назначить только специалист после осмотра пациентки. Прием возможен в том случае, если ожидаемая польза значительно превышает возможный риск.
Можно ли Дифлюкан детям
Назначать препарат детям может только лечащий врач после осмотра и выявления заболевания. Максимальная доза в сутки – 400 мг. В день обычно достаточно раз принять лекарство.
У младенцев активное вещество выводится намного дольше, нежели у подростков и взрослых. Дозировку может определить только врач. В первые 10-14 дней с момента рождения медикамент можно давать не чаще 1 раза в 3 дня. Через 20-30 дней со дня рождения интервал приема может составлять 2 дня.
Особые указания
Срок хранения – 36 месяцев с момента выпуска препарата. Приготовленную суспензию можно хранить не более 2 недель.
Не стоит принимать препарат параллельно с алкогольными напитками, это может нести серьезные последствия для организма, которые сложно предвидеть.
С особой осторожностью нужно принимать при наличии патологий печени. Ни в коем случае не заниматься самолечением.
Сколько стоит Дифлюкан
Медикамент можно приобрести в любой аптеке. Рецепт врача при этом не требуется. Сцена начинается от 230 рублей.
Опубликовано: 31 Октября 2020
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противогрибковый препарат
Действующее вещество
– флуконазол (fluconazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.
Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность – 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата – 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы – 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение “ударной” дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Показания
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
- кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
- отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
- онихомикоз;
- кандидоз кожи;
- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
- одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Дозировка
Внутрь.
Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем – по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).
При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.
| Клиренс креатинина | Интервал/суточная доза |
| более 40 мл/мин | 24 ч (обычный режим дозирования) |
| 21-40 мл/мин | 48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч) |
| 10-20 мл/мин | 72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч) |
Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.
Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.
Лекарственное взаимодействие
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами
Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа “пируэт”.
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Беременность и лактация
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.