Метрогил вагинальный может вызвать молочницу
Почему в заголовке стоит вопросительный знак? Потому что Метронидазол относится не к противогрибковым средствам (антимикотикам), а к антибиотикам и антипротозойным препаратам. И если кто-то рекомендовал вам применять при молочнице Метронидазол или же его синонимы – Метровагин, Метросептол, Флагил или Трихопол при молочнице у женщин, то этот «кто-то» ошибся.
Помогает ли Метронидазол при молочнице?
Нитроимидазольный антибиотик Метронидазол губительно действует на пептострептококки, клостридии, фузобактерии, порфиромонады, большую группу бактероидов и, как выяснилось, даже на хеликобактеры. Но, в первую очередь, в показания к применению данного препарата внесены заболевания, вызываемые такими простейшими микроорганизмами (протозоями) или микробами, как:
- Trichomonas vaginalis – причину трихомониаза, а у мужчин – трихомонадного уретрита; Gardnerella vaginalis, из-за которой развивается бактериальный вагиноз (или гарднереллез);
- виновницу лямблиоза Giardia intestinalis;
- Entamoeba histolytica – возбудителя амебиаза.
Согласно рекомендациям Infectious Diseases Society of America (IDSA), Метронидазол и еще один антибиотик – Клиндамицин (относящийся в группе линкозамидов) являются препаратами выбора для лечения бактериального вульвовагиноза у женщин. Их способ применения и дозы зависят от того, беременна женщина или нет, но в любом из вариантов лечение занимает не более пяти-семи дней.
Также используют Метронидазол при кожных инфекциях, розацеа, инфекции ротовой полости, воспалительных инфекционных заболеваниях тазовых органов, при связанном с Clostridium difficile колите и язвенной болезни желудка с положительным тестом на Helicobacter pylori.
А вот дрожжеподобные грибы Candida (кандида), которые являются причиной молочницы, то есть кандидозного вагинита, в перечне показаний Метронидазола не значатся, и все это можно узнать, прочитав инструкцию по его применению.
Так что, Метронидазол при молочнице у женщин и у мужчин – любая форма выпуска данного препарат (раствор для инъекций, таблетки, гель, свечи) – не поможет. И его назначение может быть оправданным лишь в тех случаях, когда в ходе лабораторного исследования мазка из влагалища, а у мужчин – из мочеиспускательного канала, обнаружена не только грибковая инфекция, но и бактериальная.
Тогда целесообразно использовать комбинированные препараты, к примеру, вагинальные таблетки Клион Д, в состав которых в равных пропорциях входят метронидазол и антигрибковое средство миконазол.
[1], [2], [3], [4]
Почему Метронидазол не пмогает при молочнице?
Чтобы все вышесказанное было более убедительным, необходимо в общих чертах пояснить, как действует Метронидазол, то есть в чем заключается его фармакодинамика.
По сути, селективный в отношении анаэробных бактерий и простейших, Метронидазол является пролекарством в форме неионизированного вещества, которое становится активным при контакте с данными микроорганизмами.
И активируют Метронидазол только анаэробные микроорганизмы, имеющие особый фермент – ферредоксин-оксидоредуктазу (POR), который восстанавливает нитрогруппу препарата (NO2) с образованием реакционноспособного метаболита, взаимодействующего с ДНК микробов и протозоев.
В результате этого взаимодействия замедляется биосинтез аминокислот в клетках микроорганизмов, а без белков их размножение становится невозможным.
При этом на большинство аэробных бактерий, а также на грибковые инфекции (в том числе Candida albicans) Метронидазол не влияет, потому что фермент POR у них отсутствует, и они не способны активировать действующее вещество данного препарата.
Что помогает при молочнице?
Все стандартные схемы лечения неосложненного вульвовагинального кандидоза работают одинаково четко, даже если один раз принять внутрь (в дозе 150 мг), а через три дня повторно принять Флуконазол от молочницы (др. коммерческие названия – Флюкостат Дифлюкан, Дифлюзол, Микомакс, Фуцис). Капсулы Флуконазола – системного противогрибкового средства группы азолов – эффективны как при кандидозном вагините у женщин, так и при молочнице у мужчин. Читайте также – Противогрибковые препараты при молочнице у мужчин.
Можно проводить лечение в течение недели, применяя другой азольный антимикотик – Клотримазол от молочницы, в виде одноименных свечей или используя их аналоги – вагинальные таблетки Кандибене или Гине-Лотримин.
Результаты клинических исследований и положительные отзывы практикующих врачей стали основанием для одобрения Флуконазола и Клотримазола FDA США и Европейским агентством по лекарственным средствам (EMEA). Больше информации в материале – Эффективное лечение кандидоза при помощи таблеток
Для местного лечения принято использовать разнообразные свечи от молочницы, в частности:
- свечи с полиеновыми противогрибковыми антибиотиками – Леворин и Нистатин от молочницы;
- глобули с нистатином и нифурателом Макмирор;
- свечи с полиеновым антибиотиком натамицином Пимафуцин при молочнице;
- свечи Ливарол (с кетоконазолом);
- свечи с миконазолом Гинезол;
- Экалин и Гино-Певарил с эконазолом.
Чаще всего их использование во время беременности допускается только со второго триместра и по строгим показаниям акушера-гинеколога. Подробнее –
Лечение молочницы при беременности
А применение для детей рассматривается в публикации – Кандидозная инфекция (кандидоз, молочница) у детей
Может ли Метронидазол вызвать молочницу?
Как известно, все антибиотики способствуют развитию грибковых инфекций, включая бронхолегочное и желудочно-кишечное распространение Candida в качестве нозокомиальной инфекции, кстати, самой частой из приобретаемых в больнице.
Как показывают исследования, также после системной антибактериальной терапии, в том числе с применением Метронидазола, распространенным является повышенная колонизация кандидой орофарингеального тракта и влагалища – с развитием вульвовагинального кандидоза, то есть молочницы.
Почему антибактериальные препараты, включая Метронидазол, могут вызывать молочницу? Распространенность кандидоза среди людей, принимающих антибиотики, специалисты объясняют тем, что антибиотики убивают бактерии, которые обычно живут в организме, и на фоне отсутствия «конкуренции» Candida начинает беспрепятственно размножаться.
Некоторые формы кандидоза, например, инвазивный кандидоз клапанов сердца, селезенки, почек, а также кандидемия (попадание гриба в системный кровоток с развитием нейтропении) очень опасны.
[5], [6], [7]
Источник
Действующие вещества
Форма выпуска
Гель
Состав
В 1 г геля: Метронидазол (metronidazole) 10; Клотримазол (clotrimazole) 20 мг. Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, динатрия эдетат, пропиленгликоль, карбомер-940, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода очищенная.
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.;Метронидазол активен в отношении простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.;Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших – фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Фармакокинетика
Метронидазол;Всасывание;После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя Cmax в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения Cmax – 6-12 ч.;Распределение;Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.;Метаболизм и выведение;Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% – в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%.;Клотримазол;При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты; урогенитальный трихомониаз.
Лейкопения (в т.ч. в анамнезе); органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия); печеночная недостаточность; I триместр беременности; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора).;При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения – 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Побочные действия
Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера – ощущение жжения или раздражение полового члена.;Системные реакции: возможно головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в брюшной полости.;Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.;Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.
Передозировка
Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов.;Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).;При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.;Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин – снижает.;Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.;При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.;Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза.;Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.
Отпуск по рецепту
Да
Источник
Действующее вещество: метронидазол;
1 г геля содержит метронидазола – 10 мг
Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, карбомер 940, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.
Гель вагинальный.
Основные физико-химические свойства: однородный гель от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТХ G01A F01.
Фармакологические.
Действующее вещество препарата метронидазол обладает высокой активностью в отношении анаэробных бактерий (бактероиды, фузобактерии, клостридии, анаэробные кокки) и простейших ( Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia ). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что приводит к гибели бактерий.
Препарат активен против большинства штаммов микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mobiluncus spp., Peptosterptococcus spp .
Фармакокинетика.
После однократного внутривлагалищного введения 5 г геля Метрогил ® Вагинальный гель средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин достигала 237 нг / мл, что составляет 2% от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время достижения максимальной концентрации после интравагинального введения составляет 6-12 часов.
После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (примерно 56%). Он проникает в грудное молоко и в ткани. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Связывание с белками крови незначительное (менее 20%). Метаболизм происходит главным образом в печени путем гидроксилирования и окисления. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности действующего вещества. Относительная биодоступность вагинального геля вдвое выше биодоступность однократной дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, поскольку препарат имеет более высокую проникающую способность во влагалищной жидкости. Поэтому терапевтический эффект вагинального геля достигается даже при низких концентрациях метронидазола, что, в свою очередь, приводит к снижению вероятности побочных эффектов в течение курса лечения.
Препарат выводится почками – 60-80% (20% этого количества в неизмененном виде), а также кишечником – 6-15% дозы.
Бактериальный вагиноз различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными.
Гиперчувствительность к метронидазолу и другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к производным нитроимидазола.
Варфарин и другие антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил ® Вагинальный гель больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Недеполяризующие миорелаксанты (векуроний). Комбинация с метронидазолом не рекомендуется.
Литий. Уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может увеличиваться. При одновременном приеме необходимо проверять концентрации в плазме крови лития, креатинина и электролитов.
Циклоспорин. Существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина.
Фенитоин или фенобарбитал. Приводит к снижению уровней метронидазола в плазме крови.
5-фторурацил. Снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.
Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.
Избегать попадания геля в глаза!
Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. При возникновении лейкопении важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения терапии с возможным риском.
Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса пациенток с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.
Пациентам с перманентными или прогрессирующими нефропатиями Метрогил ® Вагинальный гель следует назначать с осторожностью.
При появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного лечение следует прекратить.
Метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительного теста Нельсона.
Во время лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя (возможно возникновение тахикардии, тошноты, рвота, ощущение жара, спастического боли в эпигастрии, головной боли).
Половые отношения необходимо прекратить на период всего курса лечения.
Метрогил ® Вагинальный гель противопоказан беременным в первом триместре беременности, а во II и III триместрах его можно назначать только в случае крайней необходимости. В случае необходимости применения препарата Метрогил ® Вагинальный гель следует прекратить кормление грудью.
В связи с возможностью возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы (например, головокружение) не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Только для интравагинального применения!
Рекомендуемая доза составляет 5 г (1 полный аппликатор) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Способ применения:
1) освободить аппликатор от целлофановой упаковки;
2) снять крышечку с тубы и навинтить аппликатор на тубу;
3) держать тубу таким образом, чтобы аппликатор был направлен вверх, и выжимать содержимое тубы в аппликатор (при этом поршень движется вверх). Гель должен заполнить весь аппликатор;
4) отвинтить наполненный аппликатор и тубу плотно закрыть крышкой;
5) аппликатор осторожно ввести во влагалище и, медленно нажимая на поршень, выдавить весь гель во влагалище;
6) вынуть аппликатор из влагалища, протереть его поверхность медицинским спиртом и хранить в чистом виде до следующего применения.
Курс лечения – 5 дней. В течение курса лечения следует избегать половых контактов.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследованы.
Случаев передозировки при применении в рекомендуемых дозах не наблюдали.
Может наблюдаться лейкопения, нейропатия, атаксия, рвота. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется осуществлять симптоматическую терапию.
Со стороны мочеполовой системы: симптоматический кандидозный цервицит, вагинит, зуд, жжение и раздражение во влагалище, вульве, влагалищные (некандидозни) выделения, отек вульвы, ускорение мочеиспускания. Жжение или раздражение полового члена у полового партнера. Моча может приобретать темную окраску.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость или металлический привкус во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, анорексия, спазматические боли в животе, запор, диарея. Отклонение от нормы тестов функции печени, которые носят обратимый характер; холестатический гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, периферическая сенсорная нейропатия; очень редко – энцефалопатия (спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата.
Психические расстройства , в том числе спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения (диплопия, миопия).
Со стороны репродуктивной системы: боль в области матки.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, редко – анафилактический шок. Единичные случаи пустулезной сыпи.
В случае возникновения каких-либо нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить курс лечения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
По 30 г в алюминиевой или пластиковой ламинированной тубе. По 1 тубе вместе с аппликатором в коробке из картона.
Источник