Ломефлоксацин в лечение простатита
Клинико-фармакологическая группа:  
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Входит в состав препаратов
АТХ:
G.04.B.X Прочие препараты для лечения урологических заболеваний
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием, применяемый при заболеваниях предстательной железы.
Ломефлоксацин – бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Legionella pneumophila.
Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.
Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
На большинство микроорганизмов ломефлоксацин действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.
Экстракт простаты обладает органотропным действием на простату. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Уменьшает тромбообразование, обладает антиагрегантной активностью, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе. Нормализует параметры простаты и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, улучшает копулятивную функцию.
Фармакокинетика:
Ломефлоксацин
Прием ломефлоксацина внутрь совместно с другими препаратами из комбинации не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ломефлоксацина – более 90 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1-1,5 часа. Период полувыведения 8-9 часов. Связь с белками крови незначительная 10 %. В небольших количествах подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболитов, обладающих незначительной антимикробной активностью. В 80 % выводится почками, фекалиями, потом и слюной. Печеночная недостаточность не оказывает влияния на биотрансформацию ломефлоксацина. Средний почечный клиренс – 145 мл/мин.
Экстракт простаты
Не изучена.
Показания:Острый и хронический бактериальный простатит, сопровождающийся воспалительными заболеваниями мочеполового тракта; состояния до и после оперативного вмешательства на предстательной железе.
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Противопоказания:
Гиперчувствительность, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с эпилептическим синдромом.
Беременность и лактация:
Не применяется у женщин.
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы:
Ректально по 1 суппозиторию 1 раз в сутки после клизмы или самостоятельного опорожнения кишечника. Курс лечения продолжается до исчезновения возбудителя в секрете простаты и составляет от 10 до 30 дней (индивидуально для каждого пациента).
Побочные эффекты:
За исключением аллергических реакций побочные действия препарата связаны с наличием в его составе ломефлоксацина.
Ломефлоксацин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея, запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита, булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечения из органов ЖКТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кровотечения из уретры, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин – вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин – орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги икроножных мышц, боли в области спины и грудной клетки.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, повышение фибринолиза.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобный синдром, носовое кровотечение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Влияние на плод: фетотоксичное действие (артропатия).
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, реинфекция, лимфаденопатия, фотосенсибилизация.
Передозировка:
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Взаимодействие:
При одновременном применении повышается активность пероральных антикоагулянтов и увеличивается токсичность нестероидных противовоспалительных средств.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение препарата.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Особые указания:
В период лечения препаратом следует ограничить одновременное применение противомикробных средств – фторхинолонов во избежание развития передозировки и увеличения частоты побочных эффектов.
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения. При первых признаках фотосенсибилизации (в том числе повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита), гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (в том числе возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкции
Источник
1992 ., ( ) 1990 . , 8 .
, , , ; , , – . [1-31, 35-45].
: [23]. (, , , ). in vitro (1124 ) (1556 ) , . 52 230 (22,2%) S.pneumoniae 97 774 (12,5%) Streptococcus spp.; 9 168 (5,3%) 21 510 (4%). , , . 30 400 , 31 500 2 . 8,3 7,5 . : 30 28 ( – , ). , ( 2,5 ) . 82,1% , 83,9%. 4 . , , . .
(, ) 400 350 432 , 57 ( 94,4%); 25 . , 400 : , S.pneumoniae. . [24].
(400 ) 10 8 22 . 81,8% [28].
45 7-14 400 2 . 33 , (, ) , , 24 (72,7%). . , E.coli, H.influenzae, P.mirabilis, S.aureus, S.saprophyticus, S.viridans. (44%), . , S.pneumoniae, C.albicans, (, , ). (4 ). (10 ) ( ) , 9 , . , , . [6].
26 32 , 5, 1 [25].
140 90%, 87%, (, ) 70% [26].
: , -.
: , , , – [16,17,36]. , , , , , – , [36]. 400 . . , S.aureus, E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp, 94% 400 3-5 : 2-3- 3 . 400 2 10-14 85% . 75% , . 1,5-2 . , : , 94%. ( , ) 3-4 400 [36].
63 ( 400 10-15 ) . , 18 , [36].
, III – . , [16].
[16,17,36]. , . 4 – , .
, – [17].
43 ( , , ), E.cli, K.pneumoniae, P.mirabilis, P.aeruginosa, 400 ; 97% . . ; – [31]. , 46 , 6 , , , [27].
, 146 , 400 132 , 8, 5 [24]. 10 (, ) [26].
( , ), ( , , ). 400 12-14 . 5-6- . , 6,6%, 1,4%, 15,6 5,1%, 19,3 2,2% [7].
62 ( ), 36 , 400 500 . , , ; E.coli, P.mirabilis, K.pneumoniae, P.aeruginosa. 24 26 (92,3%), 10 , 14 . 24 30 (80%); 11, 13 . 73,2 73,4%. , . ( , ) 5 , ( 4 ), 6 , ( 2 ); ( 1-3 ), (9-10- ) . 7- . , [18,39,40].
, , , [16]. (94,3%) , ( 96,8; 95,6 93,2%).
,
: , , ( + ), [4, 8, 11,12]. 200 .
72 , 40 , 7 , 9 ( ), 16 [4]. (400 ), 400 3 , – 400 10-12 . : 4 . 2 , 7 . 7-10 ( 1-3 ). 92% . , 3 7 ; 4 . – : 7 9 . 12 16 ; 2 2 . .
400 600 . 600 . 24 , 400 . . 600 4 , – 5 , 10 . 13 15 . , 10 U.urealyticum [11,18].
– 98 (59 39 ), 40 , 9 – , 42 . 11 59 . 400 . 2-3 , , ; 6-7 . 7-10 1-3 , 15 . 91,8% . 400 5 . – 400 7 ( ) 14 ( ). (51 ) . 2 87,1% . . (2), (2), , , (2). , [12].
30 ( 1 5 ). 800 , 10 200 3 ; 4 -. 25 ; 5 20 4 [8].
17 600 7 . 21 48 15 (89,5%). 2 2-3- , [29].
.
– 60 (, , , ) – ( , ). ( 400 ) 31 , ( 500 2 ) 29 . 10-14 . 4 , , 10 , , . (22 20 ) , 9 . , S.aureus S.epidermidis. P.aeruginosa (5 8 ) E.cli, Prteus spp., Entrbacter spp., A.calcoaceticus . : , . : 17 , 13, 1 ; – 17, 10 2 . : 14 , 6, 9, 20, 2 7 . 5 2 . 23 (74,2%), 7 (22,6%), 23 (79,3%) 5 (17,3%) . 96,8%, 96,6%. ; , . . [3, 45].
90 ( , , , ). 73 , 14, 3 ( , ). ( 32 33). [25].
400 ( , , , ) 128 . in vitro 512 , , , (E.coli, E.cloacae, K.pneumoniae, S.marcescens, K.oxytoca, P.mirabilis, M.morganii, C.freundii, Acinetbacter spp.) . 30 P.aeruginosa 17 . 218 222 S.aureus . in vitro . [9]. 78 128 (68,9%). 15 16 15 22 , . ( 3 10 ). – 4 , 1 [28].
26 c ( 40% ), . , , P.aeruginosa S.aureus ( 17 12 44). 17 (65%) . 400 ; 3 7 800 . 7 30 . , , . 14 ; 2-2,5 , . 1 c , 5 – . 3 . , , . 45% , – . . 23 26 (88%), 81% . 19 (73%) , 2 2- , 2 . 5 (19%) . S.aureus 1 . : 92% . , ; , . 7 , . . 25% . 3 400 800 2 [13,14].
, , . 22 [5,19,20.21]. 400 10 . . 250 2 (22 ) 1 (24 ). . , , 17,91,3 , 19,81,4 , 20,51,2 ; , , 18,60,8, 20,21,1 21,11,9 , 24,11,1, 25,30,9 25,90,8 . . . C.trachomatis , ( 96% 11- ). (67 35% ). – 10 . .
[1,2,18]. 87 (). ( ), , , , . , , , (). C.trachomatis ( ) S.aureus, S.epidermidis, P.aeruginosa, Y. entrcolitica; 8 . (, ) .
35 400 ( 600 ). , , 28 . 14- 28- 1,5 . 400 600 59 14 . : 35 . 4-14 . 33 , 2 – . 25 (78,8%). 21 13 . 8 . , .
22 [1,18]. 52 800 ( ) 28 [2]. 37 , 14 , . . . 22 87 ( – , , , , ), , . 800 ( 19 52 ). 4-5- – ( 2 ) , (1 ), 400 ; 63 , 800 (39 ). (.34).
34. [2]
– | ||||||
| 400 | 21 | 13 | 8 | 3 | ||
, | 8 | 6 | 3 | 2 | ||
, | 6 | 6 | – | |||
| 800 | 52 | 37 | 14 | 19 | 1 | |
87 | 62 | 22 | 25 | 3 | ||
, , . , , . – [37.38,41,43,44].
, . . – [32,33].
in vitro , , , -, – [18,22,34]. .
, , [37,38, 41-44]. , , 43 ; , 29 , 9 . 400 2 12 12-20 , 400 . : 7-14 ( 20) , 30-60 . , (400 ) , [10,22,41]. 4-5- , . 7-10 . : , , . – 1-2 . , . . 43 ( , ) [37,38,41,43,44].
, (90,2%). – 30,3% , 2 60%, 3 80%; 16,6, 38 66,7% . 14 ( 91,7%); 63,6% [43].
29 . , . 400 2 . , (. 35). () 56,5% , 99,9% 3 . 6 85,2% . , (78 ), 24,2, 89,3 69,2% c. 54 ( ) (51,1, 95,5 81,1%), , . . [35].
35. [35]
| , % | – 6 ,% | , | |||
| 1 | 3 | ||||
| I. , | 51 | 11,1 | 61,8 | 50,55 | 10-12 |
| II. | 78 | 24,2 | 89,3 | 69,2 | 6-10 |
| III. II | 29 | 56,5 | 99,9 | 85,2 | 6-8 |
| IV. II | 54 | 51,1 | 95,5 | 81,1 | 6-8 |
110 . ( , ) (44), (2), (1), (3) (42). 6 . , . 400 2 15-20 400 40-60 ( ). , [15].
1. .., .., .. //. . .,1994; 2: 32-33.
2. .., .., .. . // Searle , ., 1998, .
3. .., .., .. . // , 1994; 39 (4): 37-39.
4. .., .., .. // , 1993; : 90-91.
5. .. . . . ., 1994.
6. ..6 .. // , 1995; 1: 16-17.
7. .. // – , , 1996; 28-29.
8. .., .., .. . // , 1993; : 87-90.
9. .., .. // : 45-47.
10. .., .., .. . // V . . . , .,1998, .., 563.
11. .., .., .. . // : 80-82.
12. .., .. // , 1995; 1: 18-19.
13. .., .., .. . // : 24-27.
14. .., .., .. . // .. ., 1995; 1: 22-25.
15. .., .., .. // , 1997; 2, 9: 27-28.
16. .. // – , , 1996: 106-125.
17. .., .. // . ., 1997; 5 (24): 1579-1588.
18. . // , 1993; : 107 .
19. .., .. // . – , 1996, . 4, 3-6.
20. .., .., .. . // . ., 1997, 113 (2), 19-21.
21. .., .., .. // V . . . , ., 1998, .., . 127.
22. .. . ., ., 1998.
23. .., .., .. . // , 1993; : 67-71.
24. . -, 1993; : 103-103.
25. 1 2- . ..,1993. – Searle.
26. , 1994.- Searle.
27. 1 , 1993. Searle.
28. , 1993.- Searle.
29. , 1994.- Searle.
30. , 1994.- Searle.
31. , 1994.- Searle.
32. .. // ,1997; 42 (6): 15-25.
33. .. // , 42 (11): 26-31.
34. .., .. // . ., , 1995, 208 .
35. .. // . ., ., 1996.
36. .., .. // , 1995; 1: 20-21
37. .., .., .. . // . .., 1995; 1:31-34
38. .., .., .. . // , 1995; 1:1316.
39. .., .., .. . // , 1993; :47-50.
40. .., .., .. . // .., 1994;2:38-42.
41. .., .., .. . // , 1993; : 73-75.
42. .., .., .. . // , 1995; 1: 28-31.
43. .., .., .. // , 1997; 2, 9: 24-25.
44. .., .., .. . // V . . . , ., 1998, .., 200.
45. .., .., .. // , 1993; : 92-95.
Источник
Статьи
Опубликовано в журнале:
Фарматека №1, 2003 И. И Деревянко
НИИ урологии МЗ РФ, Москва
Лечение инфекций мочевыводящих путей по-прежнему представляет собой значительные трудности. В первую очередь, это связано с различными осложняющими факторами, важнейшими из которых являются обструктивные уропатии, пожилой и старческий возраст большинства урологических больных, многочисленные сопутствующие заболевания.
Поиск более эффективных средств борьбы с возбудителями бактериальных инфекций осуществляется как с помощью совершенствования известных методов, так и путем создания новых антибактериальных препаратов.
В ряду современных антибактериальных средств фторхинолоны являются высокоэффективными антимикробными средствами, нашедшими широкое применение в терапии различных инфекций, в т.ч. и тяжелых форм инфекций моче выводящих путей, вызванных грамотрицательными аэробными бактериями. Накоплен значительный опыт лечения урологических инфекций ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином и ломефлоксацином. В последние годы в арсенал врача вошли так называемые «новые» фторхинолоны, к числу которых относится моксифлоксацин.
Моксифлоксацин – монофторхинолон. Особенностью его строения является наличие группы ОСНЗ в положении 8 и циклопропилового радикала в положении 1 хинолонового цикла. Моксифлоксацин относится к наиболее активным препаратам из группы новых фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов. По спектру антимикробного действия и активности моксифлоксацин сопоставим с тровафлоксацином и превосходит ципрофлоксацин. Он обладает бактерицидным действием и характеризуется длительным постантибиотическим эффектом. Моксифлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь; прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее величину.
Объем распределения моксифлоксацина превышает 200 л, что свидетельствует о его хорошем проникновении в органы и ткани. Препарат длительно сохраняется в организме – период его полувыведения составляет 11-14 часов, что является основанием для применения моксифлоксацина один раз в сутки. Около 20% его дозы выводится с мочой в неизмененной форме. Почечная экскреция препарата преимущественно осуществляется с помощью клубочковой фильтрации, частично – канальцевой реабсорбции.
Моксифлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим практически все значимые уропатогены (табл. 1).
Таблица 1. Спектр антимикробной активности моксифлоксацина
in vitro
| Микроорганизмы | МПК90, мг/л |
| Escherichia coli | 0,016 |
| Klebsiella pneumoniae | 0,13 |
| Serratia marcescens | 0,25 |
| Enterobacter spp. | 0,06 |
| Citrobacter f reundii | 0,06 |
| Proteus mirabilis | 0,25 |
| Proteus vulgaris | 0,5 |
| Morganella morganii | 0,13 |
| Providentia rettgeri | 0,5 |
| Pseudomonas aeruginosa | 0,5-128 |
| Staphylococcus aureus | 0,06 |
| Staphylococcus saprophyticus | 0,125 |
| Staphylococcus epidermidis | 0,13 |
| Enterococcus faecalis | 1,0 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,03 |
| Mycoplasma hominis | 0,06 |
| Mycoplasma pneumoniae | 0,12 |
| Ureaplasma urealyticum | 0,25 |
| Chlamydia trachomatis | 0,12 |
| Chlamydia pneumoniae | 0,12 |
Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микробов семейства Enterobacteriacea, сопоставимую с таковой офлоксацина. Сравнение моксифлоксацина с ципрофлоксацином и новыми фторхинолонами (гатифлоксацин, грепафлоксацин, левофлоксацин и тровафлоксацин) показало, что ципрофлоксацин является наиболее активным препаратом в отношении Enterobacteriaceae с колебаниями МПК90 от <0,15 до 2мг/л; для многих видов семейства Enterobacteriaceae моксифлоксацин по активности был близок к ципрофлоксацину и сопоставим с тровафлоксацином.
Активность моксифлоксацина в отношении E. coli, P. vulgaris, Enterobacter spp. была сопоставима с таковой ципрофлоксацина, спарфлоксацина и левофлоксацина.
Несколько более низкую активность моксифлоксацин проявлял в отношении грамотрицательных неферментирующих бактерий: она была сопоставима с таковой офлоксацина. Различные виды Acinetobacter были более чувствительны к моксифлоксацину, чем различные виды Pseudomonas, особенно P. aeruginosa. МПКл> моксифлоксацина для P. aeruginosa (0,5-128 мг/л) была сопоставима с таковой гатифлоксацина и грепафлоксацина, но ниже, чем у тровафлоксацина и клинафлоксацина.
По активности в отношении грамположительных микроорганизмов моксифлоксацин в 2-20 раз превосходит офлоксацин, один из наиболее активных фторхинолонов в отношении грамположительной микрофлоры in vitro. МПК90 моксифлоксацина для подавляющего большинства грамположительных микробов не превышает 0,25 мг/л. Препарат менее активен в отношении коагулазонегативных и золотистого стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину.
Моксифлоксацин высокоактивен в отношении чувствительных к метициллину клинических штаммов S. aureus и S. Epidermidis, превосходя по этому показателю многие «старые» фторхинолоны. Хотя активность моксифлоксацина в отношении метициллинрезистентных штаммов ниже, чем в отношении метициллинчувствительных, по воздействию на последние он превосходит другие фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин) и кларитромицин.
Менее активен моксифлоксацин в отношении энтерококков: МПКя> для Е. faecalis, по данным разных авторов, составляет от 0,25 до 16 мг/л.
Достаточную активность моксифлоксацин проявляет в отношении стрептококков (S. pneumoniae и др.), он высокоактивен в отношении так называемых «атипичных микроорганизмов» – микоплазм, уреаплазм, хламидий, играющих важную роль в патогенезе урогенитальных инфекций. МПКло препарата для М. pneumoniae составляет 0,12 мг/л, М. hominis – 0,06 мг/л, U. urealyticum – 0,06 мг/л, С. pneumoniae – 0,06-1мг/л, С. trachomatis – 0,12мг/л.
Отмечается, что по антимикробному действию на атипичные микроорганизмы моксифлоксацин превосходит ко-амоксиклав, цефуроксим, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, миноциклин, эритромицин, азитромицин и доксициклин. В отношении хламидий моксифлоксацин по антимикробному действию сравним с гатифлоксацином, грепафлоксацином и тровафлоксацином.
В нашем исследовании моксифлоксацина принимали участие 46 пациентов с различными неосложненными (п = 22) и осложненными (п = 24) инфекциями мочевыводящих путей. Более подробно характеристика больных представлена в таблице 2.
Таблица 2. Распределение урологических больных, лечившихся моксифлоксацином (Авелокс, Bayer)
| Нозологические формы | Число больных | Осложняющие факторы |
| Неосложненный пиелонефрит | 20 | |
| Осложненный пиелонефрит | 15 | Мочекаменная болезнь, нефроптоз, нейрогенный мочевой пузырь, гидронефроз, ХПН*, сморщенная почка |
| Неосложненный цистит | 2 | |
| Осложненный цистит | 3 | Нейрогенный мочевой пузырь, стрессовое недержание мочи |
| Простатит (острый и обострение хронического) | 6 | Доброкачественная гиперплазия простаты, цистостома |
*ХПН – хроническая почечная недостаточность в интермиттирующей стадии. | ||
В исследовании использовался препарат Авелокс (Bayer) в виде таблеток по 400 мг для одноразового суточного приема. Длительность терапии составляла в среднем 7-14 суток. В случаях простатитов лечение было более длительным и продолжалось не менее 2 недель.
Уже на 3-5 сутки терапии Авелоксом наблюдалась положительная динамика со стороны как общего самочувствия больных, так и данных объективных исследований. Ослаблялись проявления интоксикации, в общем анализе крови уменьшались лейкоцитоз и палочкоядерный нейтрофильный сдвиг, который к концу лечения полностью исчезал.
Выздоровление после проведенного лечения было отмечено у 44 из 46 больных. У 2 пациентов в результате терапии не было достигнуто хорошего результата.
В первом случае наблюдалась больная с осложненным пиелонефритом, возникшим на фоне мочекаменной болезни. В результате дистанционной литотрипсии конкремент, находившийся в лоханке левой почки, был дезинтегрирован, но крупный его фрагмент окклюзировал лоханочно-мочеточниковый сегмент почки. У больной была выделена двойная бактериальная культура -Sermtia marcescens и Е. coli в высоком титре (5 х 105 КОЕ/мл). Элиминировать эти микроорганизмы в условиях окклюзии мочевыводящей системы не удалось. Потребовалось оперативное вмешательство (удаления конкремента), после которого пиелонефрит был вылечен с использованием рутинной антибактериальной химиотерапии.
В другом наблюдении речь шла о пациенте с обострением длительно текущего простатита, по поводу которого проводились многочисленные оперативные вмешательства. В посеве его спермы была выделена культура P. aeruginosa в небольшом, но значимом для простатита титре (5 х 10* КОЕ/мл), чувствительная к моксифлоксацину. Однако длительная терапия этим фторхинолоном оказалась безуспешной.
Таким образом, клиническая эффективность лечения моксифлоксацином составила в нашем исследовании 95,7%.
В целом у больных, которым проводилась терапия моксифлоксацином, было выделено 56 культур микроорганизмов, представленных в таблице 3.
Таблица 3. Микроорганизмы, выделенные у больных, лечившихся моксифлоксацином
| Виды микроорганизмов | Количество культур |
| Escherichia coli | 9 |
| Serratia marcescens | 6 |
| Proteus mirabilis | 5 |
| Enterobacter agglomerans | 3 |
| Pseudomonas aeruginosa | 1 |
| Staphylococcus aureus | 3 |
| Staphylococcus epidermidis | 18 |
| Staphylococcus saprophyticus | 4 |
| Streptococcus spp. | 2 |
| Enterococcus faecalis | 5 |
| Итого | 56 |
С помощью проведенной терапии удалось элиминировать 48 культур из 56. Таким образом, бактериологическая эффективность лечения моксифлоксацином составила 85,7%.
Не подверглись элиминации следующие культуры: P. aeruginosa -1,S. epidermidis – 1, Streptococcus spp. — 1, S. marcescens – , E. coli – 1, E.faecalis – 2, S. aureus – 1.
Необходимо отметить, что в процессе лечения моксифлоксацином ни у одного из больных не было отмечено развития нежелательных побочных эффектов.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Таким образом, результаты проведенного нами исследования свидетельствуют, что фторхинолон нового поколения моксифлоксацин является высокоэффективным средством лечения инфекций мочевыводящих путей.
Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим грамотрицательные и грам-положительные аэробные бактериии, атипичные микроорганизмы.
При лечении пиелонефрита, цистита и простатита клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95,7%, бактериологическая эффективность-85,7%.
Моксифлоксацин харакеризуется хорошей переносимостью – за период исследования побочные реакции не были отмечены ни у одного из 46 больных.
Превосходство моксифлоксацина над «старыми» фторхинолонами обеспечивается и выгодным сочетанием его фармакокинетических свойств:
- быстрое поступление в кровь;
- высокая биодоступность, позволяющая применять препарат внутрь;
- длительная циркуляция в организме, позволяющая применять препарат один раз в сутки;
- хорошее проникновение в различные органы и ткани организма, обеспечивающее создание в них высоких бактерицидных концентраций.
Учитывая все вышеизложенное, моксифлоксацин может рекомендоваться для широкого применения в качестве высокоэффективного и безопасного средства терапии инфекций мочевыводящих путей.
РЕФЕРАТ
Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике
«Старые» фтохинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и др.) давно и успешно применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, при которых они относятся к препаратам первого выбора. Появившиеся недавно фторхинолоны нового поколения, к которым относится моксифлоксацин, обладают широким спектром антимикробной активности, улучшенными фармакокинетическими свойствами и характеризуются низким риском развития резистентности, что делает их клиническое применение более предпочтительным. Рассматриваются результаты исследования, в котором моксифлоксацин (Авелокс) использовался для лечения неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей. Клиническая эффективность препарата составила 95,7%, бактериологическая эффективность – 85,7%. Отмечена хорошая переносимость моксифлоксацина, не вызывавшего развития побочных явлений у включенных в исследование больных. Делается вывод о возможности широкого применения моксифлоксацина в урологической практике.
ЛИТЕРАТУРА
1. Падейская Е.Н., Яковлев В-П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. – М., Логата, 1998; 352 стр.
2. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Моксифлоксацин. -М., 2002.
З. Веbеаr CM, Renaudin H, eta/. In vitro activity of BAY 12-8039 a new fluoroquinolone against mycoplasmas. Antimicrob Agents Chemother 1998:42:703-4.
4. MacGowan AP. Moxifloxacin (BAY 12-8039): a new methoxy quinoione antibacterial. Exp Opin Invest Drugs 1999:8:181-99.
5. Roblin PM, Hammerschlag MR. In vitro activity of a new 8-metoxyquinolone, BAY 12-8039, against Chlamydia pneumoniae. Antimicrob Agents Chemoter 1998;42:951-2.
6. Ullman U, Krausse R, Schulbert S. Moxifloxacin: comparative in vitro activity against Urealasma ureaiiticum and Mycoplasma hominis. – 21st Inter Congr Chemother, Birmingham, 1999; Abstracts: i 476. In: Antimicrob Agents Chemotht 1999;44:suppl. A.
Авелокс® (моксифлоксацин) – Досье препарата
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник