Левитра препараты для повышения потенции у мужчин

Что такое левитра и как она действует на мужчин

Когда в интимной жизни наблюдаются проблемы, то многие начинают интересоваться, что такое Левитра и как она действует на мужчин.

Нарушения эректильной функции и слабость потенции – не редкость для мужчин любого возраста. Проблемы может вызвать напряжение на работе и регулярный стресс, длительное отсутствие половых отношений, серьёзные физические нагрузки, недостаток в организме андрогенов и тестостерона, заболевания мочеполовой системы и т. д. Не смотря на указанные факторы, улучшить сексуальную жизнь возможно с помощью инновационного препарата Левитра, который считается в несколько раз более эффективным чем Виагра.

Лекарство проверено рядом экспериментов и медицинских исследований, которые позволили получить оптимистичные клинические прогнозы. Левитру назначают для терапии эректильной дисфункции и других проблем с потенцией.

Фармакология и преимущества

Отличительная особенность препарата – быстрота воздействия. Желанный эффект мужчины отмечают через 10-30 минут после применения первой капсулы. Активное вещество варденафил расслабляет гладкомышечную систему пещеристых тел пениса, обеспечивает расширение сосудов и приток крови для полноценной и стойкой эрекции. Также компонент делает половой акт более продолжительным, задерживая эякуляцию.

Левитра не воздействует на либидо человека, не изменяет подвижность или структуру сперматозоидов и не повышает фертильность.

Основные преимущества применения следующие:

эффективна после первого приёма (не требует накопления действующего вещества в крови);
применяется независимо от причины патологии, степени эректильной дисфункции и возраста больного;
на эффективность препарата не влияет рацион пациента, а также вредные привычки (употребление табака или спиртного);
можно принимать без привязки к определённому времени или употреблению пищи;
таблетки разрешается принимать больным с эндокринными нарушениями (например, сахарным диабетом);
подходит для возрастных пациентов после 60 лет, не нагружает сердечно-сосудистую систему;
позволяет восстановить потенцию после системных заболеваний, доброкачественных опухолей, манипуляций (например, простатэктомии);
способствует быстрому восстановлению эрекции между половыми актами, сокращая период физиологического отдыха;
хорошо переносится организмом даже при длительном курсе лечения;
не вызывает привыкания;
минимум противопоказаний и побочных эффектов.

Применение и дозировка

Изначально пациенту прописывают до 20 мг действующего компонента в сутки с возможностью максимального повышения до 40 мг. Такая доза обычно прописывается диабетикам, а также пациентам после простатэктомии (начальная дозировка может не произвести желанный эффект).

Пожилым людям после 60 лет назначают стартовую дозу в 10 мг варденафила.

В течение назначенного курса лечения у 90% пациентов эректильная функция и потенция восстанавливаются, что исключает необходимость приёма препарата.

Что касается оптимального времени приёма, то рекомендуется выпить таблетку за полчаса-час до предполагаемого сексуального контакта.

Левитру можно принимать один раз в день, не чаще. Эффективность препарата при этом сохраняется до 10 часов, что обеспечивает мужчине полноценную и регулярную сексуальную жизнь.

Необходимо понимать, что эрекция наступает только в том случае, если мужчина испытывает половое влечение (возбуждение). Без объекта желания он может полноценно заниматься привычной деятельностью, не боясь опорожнения мочевого пузыря или прилюдных казусов.

Возможные противопоказания

Как и все дженерики, Левитра также имеет список противопоказаний и ограничений к приёму.

Препарат не назначают в следующих случаях:

возраст до 18 лет;
серьёзные патологии и пороки сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, других внутренних органов;
гипотензивные состояния в анамнезе, гипертоническая болезнь, криз, недавно перенесённые инфаркт или инсульт (до полугода), нестабильная стенокардия и т. д.;
физиологические патологии строения или функционирования полового члена, неразвитость половых органов и вторичных признаков;
серьёзные нарушения кровеносной системы, проблемы со свёртываемостью крови;
аллергия на действующее или вспомогательные вещества препарата, отёк Квинке или анафилактический шок в анамнезе;
язвенные процессы органов ЖКТ в активной стадии;
дегенеративные процессы на сетчатке глаза;
предрасположенность к приапизму;
одновременная терапия с лекарствами на основе нитратов или донаторами оксида азота;
лечение ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, Индинавидом).

Побочные реакции

Нежелательные эффекты от применения Левитры могут наблюдаться в случае индивидуальной непереносимости действующего вещества, употреблении не по назначению, превышении дозировки, длительном бессистемном употреблении.

В основном отмечаются следующие негативные реакции организма:

патологии работы нервной системы – повышенная сонливость и вялость, раскоординация действий, ухудшение памяти и концентрации, головные боли и головокружения, обмороки (реже);
неконтролируемые приливы жара, покраснение кожи;
диспепсические нарушения (тошнота и рвота, изжога, колики, запоры, потеря аппетита и т. д.);
патологии верхних дыхательных путей (носовое кровотечение, ринит, отёк слизистых поверхностей гортани или неба);
изменение артериального давления и ЧСС;
проблемы сердечно-сосудистой системы (редко), одышка;
изменение резкости зрения, «мушки» перед глазами, слезотечение, повышение давления глазных яблок;
фотосенсибилизация;
ломота в мышцах, повышение их тонуса, миалгии;
продолжительная и болезненная эрекция;
дерматиты.

Не смотря на безрецептурную продажу Левитры, применять ее желательно после консультации у уролога и сексопатолога. Врач подберёт оптимальную дозировку и установит продолжительность лечения, а также предупредит возможные побочные реакции.

Источник

Описание лекарственной формы

1 – блистеры (1) – пачки картонные.1 – блистеры (2) – пачки картонные.1 – блистеры (3) – пачки картонные.2 – блистеры (1) – пачки картонные.2 – блистеры (2) – пачки картонные.1 – блистеры (1) – пачки картонные.2 – блистеры (1) – пачки картонные.4 – блистеры (1) – пачки картонные.1 – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные.упак 1 таблеткаупак 2 таблеткиупак 4 таблетки

Лекарственная форма

таблетки диспергируемые в полости ртаТаблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.Таблетки, покрытые оболочкойТаблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другойТаблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

Состав

варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.852 мг,что соответствует содержанию варденафила 10 мгВспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) – 159.15 мг.варденафила гидрохлорида тригидрат 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11,85 мг [эквивалентно 10 мг варденафилу], вспомогательные вещества: аспартам 1,8 мг, ароматизатор мяты перечной [акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло] 2,7 мг, магния стеарат 4,5 мг, Фармабурст (“PharmaburstTM”) [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мгварденафила гидрохлорида тригидрат5.926 мг,что соответствует содержанию варденафила5 мгВспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный

Описание

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны – деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 – 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Источник

G04BE09

30 C

, .

rxlist.com, 2020.

-10

, . , , . , . , . – 5, -5 . , -5 .

in vitro , -5. -5, (>15 -6, >130 -1, >300 -11, >1000 -2, -3, -4, -7, -8, -9 -10).

. . 15%. 20 Tm 30120 ( 60 ). Cm 1850% ( 2 ).

. Vss ࠗ 208, . 1 ( 95%), .

, 20 , 0,00018% 1,5 .

. , CYP3A4, CYP3A5 CYP2 . 1 . 1 26% . 1 , , in vitro -5 28% . , M1 7% .

. ࠗ 56/, 1/2 1 45. ( 9195% ) ( 26%).

. . .

. – (≥65 ) (1845 ) Cmax AUC 34 52% .

. (Child-PughA) 10 Cmax AUC 22 17% ( ). (Child-PughB) (10 ) Cmax AUC 130 160% . (Child-PughC).

. (Cl 5080/) ( ). (Cl 3050/) (Cl <30/) AUC 2030% 堗 (Cl >80/). , , .

. (, ), 24 , . (AUC) () 400 170 21 37 , , – 20 , .

. in vitro, (V79), . in vitro in vivo .

. , 100// 28 () , 14 7 (), . 1- 100// AUC 200 AUC נ 20 .

– 20 7 .., Ġ 8 .. ( ), 4 ./. 14 . 31 31- , 1- . (. ).

18 , 20 0,4 . 20 , . , 20 1 4 , Ѡ 1, 4 8 . , 24 .

, , , (. ).

, –

3 – , – (, ).

5 – : 0,4 / ( 1, n=21) 5 10 / ( 2, n=21). : 5 , -, 5 , 6 -. 6- . 1.

(95% ) ( . .) 5 , – ( 1)

–
5 -,	5 -, 6 ,
5 10 ,	-3 (-6,7; 0,1)	-4 (-7,4; -0,5)
5 10 ,	-4 (-6,7; -0,5)	-4 (-7,1; -0,7)
0,4 ,	-6 (-9,9; -2,1)	-4 (-8,3; -0,5)
0,4 ,	-4 (-7; -0,8)	-5 (-7,9; -1,7)

1 5 10 80/60 . ., 1 , , 6 . , , 5 2 >30 .. . 5 6 . 5 2 <85 . 2 , , 1 , , >30 . . 5 6 , 2 <85 . ., 1 >30 . , . .

10 ( 1) 20 ( 2) (n=23) 0,4 0,8 4 . . 6- . . 2.

(95% ) ( . .) 10 20 – 0,4 0,8 ( 2)

10	20
-4 (-6,8; -0,3)	-4 (-6,8; -1,4)
-5 (-8,2; -0,8)	-4 (-6,3; -1,8)

1 >30 . . 10 . ( <85 . . >30 . . . 20 . .

5 ( 1) 10 ( 2) (n=24) 10 4 . 4 . 10 . 3.

(95% ) ( . .) 5 10 , – 10 ( 3)

5	10
-2 (-5,8; 1,2)	-5 (-8,8; -1,6)
-1 (-4,1; 2,1)	-6 (-9,4; -2,8)

>30 . . , , 5 10 . <85 . . , , 2 5 1 10 , .

–

– – ( 4574 ) – 10 14 (n=29) 0,4 5 (n=24). , . 2 , , 4 , . ( <85 .. / >30 ..) 9/24 , , 19/29 , . <85 . . , , Tmax . (7/8) , <85 . ., . , , , Tmax, Tmax 6 . 3 . 7 , . .

(95% ) ( . .) 10 20 , –

–	-, 6	–
10	20	10	20
10	-7 (-10, -3)	-11 (-14, -7)	-23 (-31, 16)*	-14 (-33, 11)*
-5 (-8, -2)	-7 (-11, -4)	-7 (-25, 19)*	-7 (-31, 22)*
0,4	-4 (-8, -1)	-8 (-11, -4)	-8 (-14, -2)	-8 (-14, -1)
-4 (-8, 0)	-7 (-11, -3)	-5 (-9, -2)	-3 (-7, -0)

* – . .

10 80 QT – – ( 400 ) 59 (81% , 12% , 7% ) 4560 . QT 1 , max . 80 ( 4 ), , , (5 ) 600 2 . CYP3A4 . 5 QT QT (QTc) ( Fridericia ) 1 . , , . CC, 10 , 5 ./, 80 6 ./.

QT QTc (90% ) 1

/	QT	QT Fridericia ()	QT ()
10	-2 (-4, 0)	8 (6, 9)	4 (3, 6)
80	-2 (-4, 0)	10 (8, 11)	6 (4, 7)
* 400	3 (1, 5)	8 (6, 9)	7 (5, 8)

* (, QT).

QTc. , , . QTc (. ).

44 10 ( ) QTcF ( Fridericia 4 (90% : 1,7). 10 400 QTcF QTcF 9 (90% : 6,11). QT (. ).

, 10 (n=41) 20 (n=39) , . 4080 , , : 1) , , ( 6 ); 2) , 60% ; 3) – – -.

, (10 : (433109) (426105) ; 20 : (414114) (411124) ). (10 : (291123) (292110) ; 20 : (354137) (347143) ). ST 1 , 10 20 (10 : (380108) (334108) ; 20 : (364101) (366105) ).

. ( Farnsworth-Munsell100 b- ) /. Cmax . -6 , . 1 6 . , 25 , 40 ( ) , , .

– 52 15 20 8 . (32) (62% ) . ERG FM-100 2, 6 24 . , 10% . ERG FM-100 . , , ( ).

20 .

4 – , 2431 20 83 ( 57 ) (78% , 7% , 2% , 3% 10% /). 5, 10 20. ࠗ ( , 堗 , ). . , , . 3 .

4 International Index of Erectile (IIEF) Sexual Encounter Profile (SEP). IIEF ( ) 2 3 SEP ( 蠗 SEP2 蠗 SEP3). IIEF 11,8 ( 030, ).

. (5, 10 20) (<45, 45 65 ≥65). (, , ).

762 2083 ( 57 ) (79% , 13% , 4% , 2% 2% ). IIEF 13, 13, 13, 14 , 5, 10, 20 . (p<0,0001) 3 ( IIEF 18, 18, 21 15 5, 10 20 ). (n=803) . , ( IIEF) 6 .

, , (p<0,0001) ( SEP2): 3 52% 65, 75 80% 5, 10 20 . (n=803) .

(p<0,0001) ( SEP3) 3 : 32% 51, 64 65% 5, 10 20 . (n=803) . , 6 .

– (10 20 ) 439 3381 ( 57 ; : 80% , 9% , 8% 3% ).

(p<0,0001) . , , 10 20 , IIEF 17, 19 13 , 頗 61, 64 36%, ࠗ 49, 54 23%.

– (10 20 ), 427 4477 ( 60 ), (93% , 5% , 2% ). (p<0,0001) : IIEF 10 20 15, 15 9 , 頗 47, 48 22%, ࠗ 37, 34 10%.

; ( / ) , ( -5 ; ) (. , ); , ( -5, , ).

, .

. – .

, – , 18//. 100 () 29 () AUC 20 .

NOAEL (no observed adverse effect level) 8//. 1 8/, , , / . , – , 60//. – , NOAEL, , 1//. , 1// AUC , AUC 20 .

, 10 . 3/ 3,3% 24 . , .

– – ;

– ;

– QT.

, , , .

4430 1889 ( 56 ) (81% , 6% -, 2% , 2% 9% ).

2200 6 , 880 ⠗ 1 .

– , – , 3,4% 1,1% .

– ( ) (. . 6). , , 5, 10 20 ( , ≥2% ). 10 , 5 20 .

, –

(%)
(n=1199)	(n=2203)
4	15
1	11
3	9
1	4
*	2	3
1	3
2	3
1	2
1	2
1	2

* , , , .

2% , , 1,7% , .

– ( , , , , ) 5, 10 20 .

, , , , 17000 ( 54,5 , 1889 ; 70% , 5% , 13% , 4% 8% ) . , 6 , 3357, 1350 1 .

– , , , , – 1,9% 0,8% .

(<2%) , , , , . , , , , , .

: , , , .

: , .

: , , , , , .

: , – , , , , , , .

– : , , .

: , , , , , .

: , .

: , , , , , , .

: , .

, . , , – .

(NAION) , , -5, . , , NAION, , , ( ), 50 , , , , (. ).

, ( ), , , . , .

, , .

, -5, . , . . , , , .

, . 20 (0,4 ) 1 4 1, 4 8 . 20 24 . , (. , , ).

–

-5 – . -5, .. , – , . . – , (. , – ).

. 20 7 . . 8 . . ( ), 4 ./. 1 4 . 31 1- 31- .

. (0,5/ 40 70 ) . 20 (0,5/) 4- .

in vitro

, CYP3A4/5 P450 蠗CYP2C9. , , (. ).

in vivo

CYP3A4

(200 1 ) 10- AUC 4- Cmax 5 . 5 24 200 . (400 ) Cmax AUC, 2,5 24- 400 (. ).

(800 3 ) 10 16- AUC, 7- Cmax 2- 1/2 . 2,5 24- (. ).

(600 2 ) 5 49- AUC 13- Cmax . 젗 CYP3A4, CYP2C9. 1/2 26 . 2,5 72- (. ).

CYP3A4

(500 3 ) 4- AUC 3- Cmax 5 . 5 24- .

, CYP3A4, , , .

5 24- 200 , 2,5 24 , , 400 .

, , ( ), , , , .

(400 2 ) (AUC) Cmax 20 .

in vitro

CYP1A2, CYP2A6 CYP2E1 (Ki>100 ). (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4), Ki . ࠗ 1 CYP3A4: Ki=1,4 , 20 Cmax 1 80 .

in vivo

20 (30 60 1 ) (AUC) Cmax , CYP3A4. . , , 20 / 6/5 .. .

5 600 2 Cmax AUC 20%. 10 800 3 Cmax AUC 40 30% .

(10 20 ) , (2 . 81 ).

( ) ( ).

, , 120 .

: – 120 / / . 80 40 , 1 4 , .

40 2 . .

: . , , .. .

, ࠗ 10 60 . 20 5. ࠗ 1 . . 20.

≥65 5 .

(Child-PughB) ࠗ 5/, 10 . (Child-PughC).

, .

–

. , . – , , , .. , , .

( ): ; ( <90 . .); (>170/110 . .); , ( 6 ); .

. ( ) , , -5.

. . ( 7 . . 8 . .). , , – (. , ).

CYP3A4

CYP3A4 ( , , , , , ) CYP3A4 ( ) . CYP3A4 (. ).

– .

, 4 , ( , 6 ) , . , 4 , . .

(, , ) , (, , ).

-5, , . NAION, , , -5. , NAION 2,511,8 100000 ≥50 .

– NAION -5 , NAION ( 5 ) -5 . NAION 2,15 (95% : 1,06; 4,34). 2,27 (95% : 0,99; 5,20). NAION, , NAION .

, -5 NAION – -5 NAION (. ).

, -5 NAION. , NAION, NAION. , -5, .. , , . NAION , -5, , .

, , , .

-5, , . , , o -5, . , -5 (. ).

–

-5 – . -5, , – , . . , (, ) (. , , –). :

– – -5. , -, -5;

– , -, -5 ;

– , -5, – . – , -5;

– -5 – , .. .

QT 59 (10 ) , (80 ), (400 ) QTc. , QT, QT (. , ). QT , , QT.

, IA ( , ) III (, , ), QT .

(Child-PughB) .

(Child-PughC), .. .

(Child-Pugh B) 10 Cmax AUC 130 160% (. , ), 5 , 10 .

(Child-Pugh A) Cmax AUC 10 22 17% . .

, , .. .

Cl 3080 / . – Cl 5080 / Cl >80 /. – Cl 3050 / Cl <30 / AUC 2030% Cl >80 /.

, .

20 . – . , /.

, . , , , .

≥65 , (1845 ), Cmax AUC 34 52% . 3 834 . (5, 10 20 ) . (. , ), 65 5.

Источник

Ингибиторы цитохрома P450

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей величины площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax варденафила (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-кратное (на 300%) увеличение показателя AUC и 3-кратное (на 200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, вызывает 10-кратное увеличение (на 900%) AUC и 4-кратное увеличение (на 300%) Cmax варденафила (5мг).

При сочетанном применении варденафила (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (на 1500%) увеличение AUC и 7-кратное (на 600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Сmax.

Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Сmax варденафила (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры. Ритонавир значительно удлиняет Т1/2 Левитры до 25,7 ч. При сочетанном применении варденафила с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP 3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации препарата в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота: у здоровых добровольцев варденафил (10 мг) при приеме на 24–1ч раньше нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1–4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие.

Другие: варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Сmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) и наоборот при их совместном применении.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) взаимодействие не отмечаются при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдается между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении «лежа» на спине дополнительное снижение сАД и дАД, в среднем, на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальными уровнями АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым (в течение 14 дней или менее) увеличением доз до максимальных или близких к ним. После добавления к получаемой терапии Левитры, гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозин, гипотензия (сАД в положении «стоя» ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Сmax во времени, по сравнению с ситуацией когда Сmax расходились во времени на 6 ч. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с ДГПЖ, получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг, у 2 пациентов из 21 наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением сАД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением сАД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 пациентов из 21. В последующем исследовании при одномоментном назначении Левитры в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения сАД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 ч случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием Маалокса (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Сmax варденафила. Биодоступность варденафила (20 мг) не нарушается при его сочетании с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Варденафил (10 или 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), при этом фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Источник