Лекарство от простатита тамсулозин

Гиперплазия и воспаление предстательной железы часто имеют гормональную природу. Считается, что если активность женской репродуктивной системы поддерживают, минимум, 5 основных гормонов (3 эстрогена, пролактин и окситоцин), то у мужчин все проще – только тестостерон в постоянной концентрации.

Как принимать Тамсулозин при простатите

На деле же в мужском организме не менее важную роль играет адреналин, Тамсулозин при простатите и аденоме влияет как раз на его функциональность. Напрямую это позволяет снизить тонус мускулатуры мочевого пузыря, облегчив его опорожнение, а косвенно – замедлить дегенеративные процессы в самой железе.

Состав

Действующим веществом в основе препарата выступает указанный в его же названии тамсулозин (в форме гидрохлорида). Речь идет об адреноблокаторе – веществе, способном «отключать» чувствительные к гормону опасности рецепторы в коре головного мозга и нейронах периферической нервной системы. Их существует несколько групп – 2 альфа (обозначаются 1 и 2) и 3 бета (обозначаются соответственно).

Отдельные группы адренорецепторов выполняют в организме разные функции, и блокировка некоторых угрожает жизни. Так, лучше соблюдать осторожность с регулированием деятельности 1-рецепторов (отвечают за сердечный ритм и кровообращение в почечной паренхиме).

Тамсулозина гидрохлорид избирательно действует на 1 а-адренорецепторы, обеспечивающие сократительную способность гладкомышечных по своей природе стенок мочевого пузыря, его шейки и уретры. Их блокада приводит к расслаблению этих мышц и облегчению типичной для аденомы/простатита задержки мочи.

Кроме непосредственно тамсулозина, в состав препарата входят:

сахароза;
гипромеллоза;
полимеры метакриловой кислоты;
этилцеллюлоза;
сополимер этилакрилата;
полиэтиленгликоль;
двуокись титана;
целлюлоза микрокристаллическая;
желтый, красный и черный оксиды железа;
тальк;
желатин.

Форма выпуска

Лекарство от простатита Тамсулозин выпускают в капсулах 2 видов (пролонгированные и с т.н. модифицированным высвобождением) и таблетках в кишечнорастворимой оболочке дозировкой в 400 мг.

Действие любых адреноблокаторов должно быть как можно более плавным (во избежание коллапсов регулируемых ими функций). И такое обилие добавок как раз позволяет стабилизировать его в условиях пищеварения, сбалансировать скорость их выделения в кровь в течение всего периода действия средства.

Показания

Аденома и простатит одинаково приводят к увеличению предстательной железы в размерах, хотя по разным причинам. Аденомой называется доброкачественное разрастание ее тканей, а простатитом – воспаление (в том числе спровоцированное аденомой, если она сужает или перекрывает канальца для выделения простатического секрета, обеспечивая его задержку).

Как принимать Тамсулозин при простатите

Простата занимается секрецией спермы – среды для «размещения» порции сперматозоидов перед оргазмом. И расположен он под мочевым пузырем, с охватыванием своей шейкой мочеиспускательного канала. В норме, набухание простаты в процессе подготовки к оргазму и эякуляции препятствует даже случайному мочеиспусканию во время полового акта.

У женщин такой механизм отсутствует, что и становится причиной непроизвольных мочеиспусканий «в порыве страсти». А мужская физиология защищает их от аналогичных проявлений со стороны партнера (в связи с неприятными последствиями попадания мочи во влагалище).

При патологическом же разрастании тканей предстательной железы то же самое происходит на постоянной основе. Ее увеличенные дольки и шейка сдавливают выход в уретру, делая опорожнение мочевого пузыря прерывистым и неполным, иногда приводя к полной невозможности облегчиться.

Острый или хронический (частичный, но затянувшийся) застой мочи вынуждает почки замедлять работу независимо от того, сколько продуктов распада и лишней жидкости подлежит выведению. Уже синтезированная жидкость в мочевом пузыре также становится идеальной средой для размножения патогенов, запускается воспаление стенок органа с последующим восходящим распространением.

Острую задержку мочеиспускания можно «вылечить» и катетером, но в качестве постоянной конструкции он является травматичным, неудобным и причиняющим физическую боль «аксессуаром». Потому в качестве его аналога применяется миорелаксант тамсулозин.

Этот препарат назначается при:

аденоме;
простатите;
мочекаменной болезни (эффективность и целесообразность назначения оспариваются).

Ограничением эффективности препарата при постоянном применении выступает механическая вместо нервной (как при спазме) природа задерживающего мочу препятствия. Одновременно считается, что снижение активности 1 а-адренорецепоров способно замедлить развитие гормональной аденомы (почти всегда) и простатита (обычно гормоны участвуют в развитии процесса, не являясь его причиной), иногда – вызвать их ремиссию.

Из-за ограничений по эффективности и минимальной способности влиять на истоки заболеваний относится к симптоматическим средствам.

Инструкция по применению от простатита

По понятным причинам средство не предназначено для возрастных групп до полового созревания, его не назначают девочкам и женщинам.

Что до стандартного назначения препарата «Тамсулозин», инструкция по применению устанавливает суточную дозировку в размере 400 мг, в одном приеме, утром, после завтрака.

Эффективность

Данный адреноблокатор хорош своей высокой избирательностью действия. Он расслабляет гладкие мышцы, практически не затрагивая артериальное давление, потенцию и сердечный ритм (типичные недостатки большинства средств этого ряда).

Как принимать Тамсулозин при простатите

Правда, при нем тоже возможны понижение давления, головокружение, головная боль. Максимум содержания действующего вещества в кровотоке достигается уже спустя 6 ч после приема, а постепенное высвобождение (и продолжительность действия) наблюдаются в течение суток.

Тамсулозин при аденоме простаты

При доброкачественной гиперплазии лекарство применяется в том же качестве и по тому же графику, но еще и в надежде немного замедлить ее развитие. Тамсулозин при аденоме полезен тем, что адреналин тоже регулирует многие аспекты полового акта, включая напряжение мышц спины, таза и паха при фрикциях и семяизвержении. Его блокирование позволяет снизить гормональную нагрузку на предстательную железу и стабилизировать общий адреналиновый фон.

Цена и где купить

Касательно стоимости таблеток или капсул Тамсулозин, цена первых колеблется в рамках 500 руб. за 30 шт., а вторых – 700-705 руб. за 90 ед. Препарат не относится к жизненно важным, выпуск и представленность которых регулируются на государственном уровне.

Но аденома и простатит крайне распространены среди представителей сильной половины человечества из-за явного возрастного компонента (с каждым годом предстательная железа увеличивается в размере даже без признаков патологии). А потому он присутствует в ассортименте большинства электронных и обычных аптек.

Аналоги Тамсулозина

Почти рекордная селективность средства сделала его популярной основой для изготовления лекарств. С момента, как появился сам «Тамсулозин», аналоги ему разрабатываются с частотой 1 в 2-3 года. Их выпускают преимущественно в капсулах.

Сейчас наиболее популярны:

Омник – стоит от 400 за 10 шт. до 855 руб. за 30 шт.;
Омсулозин – за 390 руб. (30 ед. в упаковке);
Фокусин – примерно за 435 руб. (30 ед.) или 1010 руб. за 90 шт.;
Профлосин – по цене от 425 руб. за 30 капс. до 1000 руб. за 100 шт.

Как принимать Тамсулозин при простатите

Отзывы

При оценке, насколько эффективен и безопасен Тамсулозин, отзывы дополнявших им терапию простатита или аденомы расходятся в первом, зато в последнем демонстрируют редкое единодушие.

Олег, 37 лет: «При инфекционном простатите все наступает внезапно и сразу. Я этой темой как-то не был озабочен, да вот, пришлось ознакомиться на практике. Мне прописали Тамсулозин, а в качестве альтернативы, если не поможет, значился стационар и постоянный катетер. Но благодаря ему обошлось без постоянного… А от самого простатита он – ноль. Да, и еще у меня от него голова кружилась всю неделю, пока принимал».

Андрей, 44 года: «Простата от него меньше точно не станет. Нужны антибиотики, скальпель, эстрогены – в зависимости от причины. Как адреноблокатор, Тамсулозин – достаточно мягкий вариант. Мне как-то доводилось пить Доксазозин и Пророксан от злокачественной гипертонии с кризаи, так что, есть, с чем сравнивать. В любом случае не принимайте самостоятельно, без назначения врача».

Валентин, 51 год: «У меня опыт «общения» с Тамсулозином небольшой – пил 2 недели до операции по удалению немаленького такого камушка из предстательной железы… Неплохая штука, хотя я все равно ходил чуток пришибленный – все время как в тумане (соображал плохо и клонило в сон). Но после отмены самочувствие выровнялось уже к следующему утру, так что побочки если и будут – возвратимы».

Источник

Активное вещество

ТАМСУЛОЗИН

Фармакологическое действие

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы – 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 ч, терминальный T1/2 составляет – 22 ч. Выводится почками, 9% – в неизмененном виде.

Показания

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования

Внутрь. Рекомендуемая доза – 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применимо.

Особые указания

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами – возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Источник

Активное вещество

ТАМСУЛОЗИН

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
тамсулозина гидрохлорид	400 мкг

[PRING] гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) 41.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0.625 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82.1 мг, магния стеарат 0.625 мг.

Состав оболочки: Опадрай II – серия 85 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный) 3 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способность тамсулозина воздействовать на альфа A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0.4 мг препарата его Cmax достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0.4 мг в день Css достигается к 5 дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Связывание с белками плазмы – 99%, Vd небольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

T1/2 препарата при однократном приеме 0.4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном – 13 ч. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания

лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают 1 таб. пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой (0.4 мг), 1 раз/сут. Таблетку не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0.1%, но менее 1%; редко – не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко – менее 0.01 %, включая отдельные сообщения.

Редко – головокружение, ретроградная эякуляция, очень редко – ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль, тошнота, рвота, диарея, запор, реакции повышенной чувствительности – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
выраженная печеночная недостаточность;
повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК ниже 10 мл/мин).

Особые указания

Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин ретард в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин ретард, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.

Лекарственное взаимодействие

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин ретард, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник