Клотримазол и метронидазол от молочницы
Описание Метронидазола
Метронидазол – это медицинский препарат, основанный на одноименном компоненте. Он оказывает противогрибковое и противопротозойное действие. Выпускается в форме таблеток, вагинальных свечей, геля, раствора для инфузий (капельниц), раствора для наружного применения.
Метронидазол проявляет активность по отношению ко многим болезнетворным микроорганизмам и используется для профилактики и лечения многих заболеваний:
- токсоплазмоз;
- трихомониаз;
- малярия;
- бабезиоз;
- бактериальный вагиноз;
- абсцесс печени;
- лямблиоз.
Применять можно в качестве основного компонента или дополнительного, особенно при лечении заболеваний, вызванных аэробными и анаэробными бактериями (в комплексе с антибиотиком).
Метронидазол обладает антибактериальным свойством, но он не является антибиотиком. Он не всасывается в кровь при местном использовании, поэтому действует только на поверхности, оказывая антибактериальное, то есть обеззараживающее действие.
Сочетается со многими противогрибковыми средствами и антибиотиками. В комбинации с Амоксициллином проявляет активность против бактерии Хеликобактер.
Описание Клотримазола
Клотримазол выпускается в форме раствора, мази, крема, свечей и вагинальных таблеток. Активный компонент – клотримазол оказывает разрушающее действие на все виды грибковых и некоторые типы бактериальных микроорганизмов.
Чаще всего применяется при следующих патологиях:
- кандидоз (молочница);
- инфекционные заболевания мочеполовой системы;
- дезинфекция ран во время хирургии и родовых путей перед родами;
- микозы всех типов, включая отрубевидный лишай.
Нельзя использовать препарат на 1 триместре беременности, а также противопоказаниями является индивидуальная непереносимость компонентов состава.
Цена препарата не высокая, продается он без рецепта.
Разница между препаратами Клотримазол и Метронидазол существенная, поэтому их лучше использовать вместе, нежели заменять друг друга.
Препараты на основе клотримазола и метронидазола
Клотримазол отличается от Метронидазола своими свойствами и действием. Так как оба препарата имеют определенную активность, существует ряд лекарственных средств на основе активных веществ данных дженериков:
- Кломегель используется внутривагинально при лечении молочницы, вульвита, аднексита, трихомониаза, вагиноза. Используется по 3-5 мг ежедневно, курс лечения – в среднем 5 дней.
- Метрогил плюс так же выпускается в форме геля и имеет подобные показания к Кломегелю. Средство устраняет симптомы заболевания, снимает воспаление, нормализует микрофлору.
- Кломезол выпускается в форме суппозиториев. Используется при заболеваниях, вызванных вирусами, бактериями или грибами.
Все эти препараты являются аналогами друг друга и косвенными аналогами отдельно Клотримазола и Метронидазола.
Сравнить Метронидазол и Клотримазол можно, но это не имеет смысла, потому что препараты имеют разную фармакологию и принцип воздействия.
Метронидазол в комбинации с Клотримазолом оказывает двойное воздействие на грибковые микроорганизмы, за счет чего препараты действуют намного эффективнее, чем Клотримазол или Метронидазол по отдельности. Используя комбинированные противогрибковые средства, стоит помнить, что кроме пользы, возрастает риск побочных явлений в два раза.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/clotrimazole__7002
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=32297fe2-0ddb-4b7c-9af9-acb6183a8e12&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям
Источник
Другие синтетические антибактериальные средства
Противогрибковые средства
Входит в состав препаратов
АТХ:
G.01.A.F.20 Комбинации производных имидазола
Фармакодинамика:
Клотримазол
Противогрибковое средство из группы имидазолов широкого спектра действия. Изменяет проницаемость клеточных мембран, что приводит к лизису грибков. Эффективен в отношении дрожжевых грибков рода Candida и дерматофитов. Оказывает противомикробное действие в отношении грамположительных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных бактерий (Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis, Corynebacterium minutissimum, Malassezia furfur.
Метронидазол
Производное нитро-5-имидазола. Обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий. В комбинации с амоксициллином активен в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика:
Средство для местного применения, не попадает в кровоток и не оказывает системного действия. Фунгицидная концентрация во влагалище сохраняется в течение 3-х дней после аппликации.
Показания:
Применяется в гинекологии для лечения урогенитального трихомониаза, кандидозного вульвовагинита. Используется для санации родовых путей перед родами.
I.A50-A64.A59.0 Урогенитальный трихомониаз
XIV.N70-N77.N77.1* Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
I.A50-A64.A59 Трихомониаз
XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Противопоказания:
Возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Беременность и лактация, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA – категория С в I триместре беременности: противопоказан. Во II-III триместре – категория В: применяется во время беременности и лактации.
Способ применения и дозы:
Вагинальный гель вводят по 5 г (емкость одного аппликатора) перед сном в течение 6 дней.
Побочные эффекты:
Местные реакции: преходящая гиперемия, зуд, жжение во влагалище.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.
Снижает активность полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, натамицин, нистатин).
Особые указания:
Не применяется во время менструации.
При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.
Инструкции
Источник
Clotrimazole + Metronidazole
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для интравагинального применения, суммирующий эффект которого обусловлен наличием в его составе клотримазола и метронидазола.
Клотримазол
Противогрибковый препарат из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения. Подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Оказывает действие за счёт нарушения синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов.
Эффективен против дерматофитов, дрожжевых грибов и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Malassezia furfur), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis.
Метронидазол
Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. Vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. Disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3–10 % введённой дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 часов.
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная плазменная концентрация (Cmax) равна 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней Cmax метронидазола при приёме внутрь дозы 500 мг. Время достижения Cmax — 6–12 часов.
Распределение
Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы составляет менее 20 %.
Биотрансформация
Клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Метронидазол метаболизируется в печени путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30 % от активности исходного соединения.
Элиминация
Метронидазол выводится почками и через кишечник.
Клотримазол выводится с фекалиями.
Показания
- Бактериальные вагинозы, вызванные чувствительными к метронидазолу возбудителями, подтверждённые клиническими и микробиологическими данными;
- кандидозные вульвиты и вульвовагиниты;
- урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клотримазолу или метронидазолу;
- органическое поражение центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
- печёночная недостаточность;
- лейкопения (в том числе в анамнезе);
- беременность;
- лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для клотримазола — C (I триместр беременности), B (II и III триместры беременности); для метронидазола — B).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Клотримазол + Метронидазол при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения комбинации Клотримазол + Метронидазол в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Метронидазол выделяется в материнское молоко.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Рекомендуемая доза составляет 5 г (1 полный аппликатор) 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Побочные действия
Местные реакции
Ощущение жжения или учащённое мочеиспускание; у полового партнёра — ощущение жжения или раздражение полового члена.
Системные эффекты
Головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в животе.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, крапивница.
Меры предосторожности
Только для интравагинального применения. Избегать попадания геля в глаза.
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
В период лечения противопоказан приём алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Классификация
АТХ
G01AF20
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Клотримазол + Метронидазол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Клотримазол + Метронидазол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Источник
Почему в заголовке стоит вопросительный знак? Потому что Метронидазол относится не к противогрибковым средствам (антимикотикам), а к антибиотикам и антипротозойным препаратам. И если кто-то рекомендовал вам применять при молочнице Метронидазол или же его синонимы – Метровагин, Метросептол, Флагил или Трихопол при молочнице у женщин, то этот «кто-то» ошибся.
Помогает ли Метронидазол при молочнице?
Нитроимидазольный антибиотик Метронидазол губительно действует на пептострептококки, клостридии, фузобактерии, порфиромонады, большую группу бактероидов и, как выяснилось, даже на хеликобактеры. Но, в первую очередь, в показания к применению данного препарата внесены заболевания, вызываемые такими простейшими микроорганизмами (протозоями) или микробами, как:
- Trichomonas vaginalis – причину трихомониаза, а у мужчин – трихомонадного уретрита; Gardnerella vaginalis, из-за которой развивается бактериальный вагиноз (или гарднереллез);
- виновницу лямблиоза Giardia intestinalis;
- Entamoeba histolytica – возбудителя амебиаза.
Согласно рекомендациям Infectious Diseases Society of America (IDSA), Метронидазол и еще один антибиотик – Клиндамицин (относящийся в группе линкозамидов) являются препаратами выбора для лечения бактериального вульвовагиноза у женщин. Их способ применения и дозы зависят от того, беременна женщина или нет, но в любом из вариантов лечение занимает не более пяти-семи дней.
Также используют Метронидазол при кожных инфекциях, розацеа, инфекции ротовой полости, воспалительных инфекционных заболеваниях тазовых органов, при связанном с Clostridium difficile колите и язвенной болезни желудка с положительным тестом на Helicobacter pylori.
А вот дрожжеподобные грибы Candida (кандида), которые являются причиной молочницы, то есть кандидозного вагинита, в перечне показаний Метронидазола не значатся, и все это можно узнать, прочитав инструкцию по его применению.
Так что, Метронидазол при молочнице у женщин и у мужчин – любая форма выпуска данного препарат (раствор для инъекций, таблетки, гель, свечи) – не поможет. И его назначение может быть оправданным лишь в тех случаях, когда в ходе лабораторного исследования мазка из влагалища, а у мужчин – из мочеиспускательного канала, обнаружена не только грибковая инфекция, но и бактериальная.
Тогда целесообразно использовать комбинированные препараты, к примеру, вагинальные таблетки Клион Д, в состав которых в равных пропорциях входят метронидазол и антигрибковое средство миконазол.
[1], [2], [3], [4]
Почему Метронидазол не пмогает при молочнице?
Чтобы все вышесказанное было более убедительным, необходимо в общих чертах пояснить, как действует Метронидазол, то есть в чем заключается его фармакодинамика.
По сути, селективный в отношении анаэробных бактерий и простейших, Метронидазол является пролекарством в форме неионизированного вещества, которое становится активным при контакте с данными микроорганизмами.
И активируют Метронидазол только анаэробные микроорганизмы, имеющие особый фермент – ферредоксин-оксидоредуктазу (POR), который восстанавливает нитрогруппу препарата (NO2) с образованием реакционноспособного метаболита, взаимодействующего с ДНК микробов и протозоев.
В результате этого взаимодействия замедляется биосинтез аминокислот в клетках микроорганизмов, а без белков их размножение становится невозможным.
При этом на большинство аэробных бактерий, а также на грибковые инфекции (в том числе Candida albicans) Метронидазол не влияет, потому что фермент POR у них отсутствует, и они не способны активировать действующее вещество данного препарата.
Что помогает при молочнице?
Все стандартные схемы лечения неосложненного вульвовагинального кандидоза работают одинаково четко, даже если один раз принять внутрь (в дозе 150 мг), а через три дня повторно принять Флуконазол от молочницы (др. коммерческие названия – Флюкостат Дифлюкан, Дифлюзол, Микомакс, Фуцис). Капсулы Флуконазола – системного противогрибкового средства группы азолов – эффективны как при кандидозном вагините у женщин, так и при молочнице у мужчин. Читайте также – Противогрибковые препараты при молочнице у мужчин.
Можно проводить лечение в течение недели, применяя другой азольный антимикотик – Клотримазол от молочницы, в виде одноименных свечей или используя их аналоги – вагинальные таблетки Кандибене или Гине-Лотримин.
Результаты клинических исследований и положительные отзывы практикующих врачей стали основанием для одобрения Флуконазола и Клотримазола FDA США и Европейским агентством по лекарственным средствам (EMEA). Больше информации в материале – Эффективное лечение кандидоза при помощи таблеток
Для местного лечения принято использовать разнообразные свечи от молочницы, в частности:
- свечи с полиеновыми противогрибковыми антибиотиками – Леворин и Нистатин от молочницы;
- глобули с нистатином и нифурателом Макмирор;
- свечи с полиеновым антибиотиком натамицином Пимафуцин при молочнице;
- свечи Ливарол (с кетоконазолом);
- свечи с миконазолом Гинезол;
- Экалин и Гино-Певарил с эконазолом.
Чаще всего их использование во время беременности допускается только со второго триместра и по строгим показаниям акушера-гинеколога. Подробнее –
Лечение молочницы при беременности
А применение для детей рассматривается в публикации – Кандидозная инфекция (кандидоз, молочница) у детей
Может ли Метронидазол вызвать молочницу?
Как известно, все антибиотики способствуют развитию грибковых инфекций, включая бронхолегочное и желудочно-кишечное распространение Candida в качестве нозокомиальной инфекции, кстати, самой частой из приобретаемых в больнице.
Как показывают исследования, также после системной антибактериальной терапии, в том числе с применением Метронидазола, распространенным является повышенная колонизация кандидой орофарингеального тракта и влагалища – с развитием вульвовагинального кандидоза, то есть молочницы.
Почему антибактериальные препараты, включая Метронидазол, могут вызывать молочницу? Распространенность кандидоза среди людей, принимающих антибиотики, специалисты объясняют тем, что антибиотики убивают бактерии, которые обычно живут в организме, и на фоне отсутствия «конкуренции» Candida начинает беспрепятственно размножаться.
Некоторые формы кандидоза, например, инвазивный кандидоз клапанов сердца, селезенки, почек, а также кандидемия (попадание гриба в системный кровоток с развитием нейтропении) очень опасны.
[5], [6], [7]
Источник