Кларбакт при лечении простатита

Кларбакт: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clarbact

Код ATX: J01FA09

Действующее вещество: кларитромицин (Clarithromycin)

Производитель: Ипка Лабораториз Лтд. (Ipca Laboratories, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 199 руб.

Кларбакт – антибиотический препарат группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Кларбакт выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой: капсуловидных, от почти белого до белого цвета, на одной стороне – делительная риска; на изломе – покрытое оболочкой ядро почти белого или белого цвета (в блистерах по 4 или 10 шт., по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: кларитромицин – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, прежелатинизированный крахмал, гликолат крахмала натрия, очищенный тальк, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• Оболочка: изопропанол, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, очищенный тальк, лимонный ароматизатор, метиленхлорид, порошок мяты перечной.

Фармакологические свойства

Действующим веществом Кларбакта является кларитромицин – антибиотик из группы макролидов II поколения широкого спектра действия с противомикробной и бактериостатической активностью. Механизм его влияния обусловлен способностью нарушать синтез белка патогенных микроорганизмов вследствие связывания с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки.

Кларбакт активен в отношении следующих бактерий: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Campilobacter jejuni, Corynebacterium spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Helicobacter (Campilobacter) pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Propionibacterium acnes, Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus aureus, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, некоторых анаэробов (Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Peptococcus spp) и всех микобактерий (в т. ч. Mycobacterium leprae и Mycobacterium avium), кроме Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

После приема Кларбакта внутрь кларитромицин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища несколько замедляет всасывание вещества, но не оказывает существенного влияние на его биологическую доступность.

После однократного приема препарата отмечается два пика его максимальной концентрации в плазме крови (Сmax). Второй пик обусловлен способностью кларитромицина концентрироваться в желчном пузыре и затем постепенно, но быстро высвобождаться. При приеме дозы 250 мг время достижения Сmax составляет 1–3 ч.

Характеризуется высокой связью с белками – более 90%.

Примерно 20% полученной дозы препарата в течение короткого времени подвергается гидроксилированию в печени под воздействием изоферментов цитохрома Р450, вследствие чего образуются метаболиты, основным из которых является 14-гидроксикларитромицин, обладающий выраженной противомикробной активностью в отношении гемофильной палочки (Haemophilus influenzae).

При регулярном приеме Кларбакта в суточной дозе 250 мг равновесные концентрации в плазме (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 1 и 0,6 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) – 3–4 ч и 5–6 ч соответственно; в суточной дозе 500 мг – Css составляют соответственно 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл, Т1/2 – 4,8–5 ч и 6,9–8,7 ч соответственно.

В терапевтических концентрациях кларитромицин накапливается в легких, коже и мягких тканях (в последнем случае концентрации в 10 раз выше уровня в сыворотке крови).

Выводится препарат почками с мочой и через кишечник с калом: в неизмененном виде – порядка 20–30%, остальное в виде метаболитов. При однократном приеме Кларбакта в дозах 250 мг и 1200 мг с мочой выводится 37,9% и 46%, с калом – 40,2% и 29,1% соответственно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кларбакт назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к действию активного вещества микроорганизмами:

• Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (включая фарингит, пневмонию, бронхит, синусит);
• Инфекции мягких тканей и кожи (включая рожистые воспаления, фолликулиты);
• Отиты;
• Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii и Mycobacterium fortuitum;
• Микобактериальные инфекции (распространенные или локализованные), вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Также Кларбакт показан для эрадикации Helicobacter pylori и уменьшения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Функциональные нарушения почек и печени, протекающие в тяжелой форме;
• Одновременное применение с алкалоидами спорыньи, а также цизапридом, астемизолом, пимозидом, терфенадином;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также антибиотикам из группы макролидов.

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период грудного вскармливания не установлена. Беременным женщинам Кларбакт назначают только в случаях отсутствия альтернативного лечения после оценки соотношения польза/риск.

Инструкция по применению Кларбакта: способ и дозировка

Таблетки Кларбакт принимают внутрь.

Средняя взрослая доза составляет 2 раза в день по 250 мг. В случае необходимости разовая доза может быть увеличена в 2 раза. Продолжительность курса – от 6 до 14 дней.

Детям Кларбакт назначают из расчета 7,5 мг/кг массы тела в день, но не более 500 мг. Продолжительность курса – от 7 до 10 дней.

При лечении вызванных Mycobacterium avium инфекций показан прием Кларбакта 2 раза в день по 1000 мг. Продолжительность курса – полгода и дольше.

При почечной недостаточности (клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) дозу Кларбакта нужно снизить в 2 раза. Максимальная продолжительность курса у этой группы больных – 2 недели.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: возможно – транзиторные головная боль, тревога, головокружение, страх, боязнь, ночные кошмары, бессонница, шум в ушах, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, деперсонализация, психозы; редко – парестезии;
• Пищеварительная система: наиболее часто – диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея и рвота; возможно – псевдомембранозный колит (от состояний средней тяжести до угрожающих жизни форм), повышение активности ферментов печени (носит преходящий характер), нарушения вкуса, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка во время применения кларитромицина, изменение цвета зубов (как правило, обратимое); редко – гепатит, протекающий с увеличением уровня ферментов печени в крови, желтухой и холестазом (в некоторых случаях эти повреждения печени носили тяжелый и, как правило, обратимый характер); в единичных случаях – печеночная недостаточность, приводящая к летальному исходу;
• Мочевыделительная система: редко – почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение содержания сывороточного креатинина;
• Сердечно-сосудистая система: редко – увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, мерцание или трепетание желудочков);
• Кроветворная система: в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: возможно – анафилактические реакции, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона;
• Органы чувств: возможно – потеря слуха (носит обратимый характер, после отмены препарата восстанавливается), изменения восприятия вкуса, возникающие обычно вместе с нарушениями вкуса;
• Прочие: редко – гипогликемия (в некоторых случаях при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином).

Передозировка

В случае значительного превышения рекомендуемой дозы Кларбакта могут возникать следующие симптомы передозировки: спутанность сознания, головная боль, диарея, тошнота, рвота. Необходимо как можно скорее сделать промывание желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ не способствуют значимому изменению концентрации кларитромицина в сыворотке крови. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Больным с хроническими заболеваниями печени нужно регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов.

Кларбакт следует принимать с осторожностью одновременно с метаболизирующимися в печени лекарственными средствами (рекомендуется определение их концентрации в плазме крови).

При совместном назначении с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами нужно контролировать протромбиновое время.

При наличии анамнестических данных о заболеваниях сердца не рекомендуется одновременное применение с цизапридом, терфенадином, астемизолом.

Нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотическими препаратами из группы макролидов, а также клиндамицином и линкомицином.

При продолжительной или повторной терапии может развиваться суперинфекция (рост нечувствительных к действию препарата грибов и бактерий).

В связи с вероятностью развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (головокружения, дезориентации, спутанности сознания и др.) в период лечения Кларбактом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление автомобилем и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Влияние кларитромицина на плод во время беременности не установлено. В связи с этим Кларбакт назначают беременным (особенно в I триместре) только в том случае, если ожидаемая польза от терапии определенно выше потенциальных рисков.

Препарат проникает в грудное молоко, при применении Кларбакта во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям кларитромицин назначают в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела, но не более 500 мг в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (клиренс креатинина

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, может содержаться 250 или 500 мг кларитромицина, в качестве вспомогательных веществ использованы микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный и прежелатинированный крахмал, Поливинилпирролидон, очищенный тальк, гликолат натрия крахмала, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота и стеарат магния.

В состав оболочки включены такие вещества как изопропанол, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенный тальк, метиленхлорид, полиэтиленгликоль 6000, лимонный ароматизатор и порошок перечной мяты.

Форма выпуска

Кларбакт 500 мг и 250 мг выпускается в таблетках, покрытых оболочкой белого или почти белого цвета, имеющих капсуловидную форму, а также делительную риску на одной из сторон. Поперечный разрез ядра имеет также белый или почти белый цвет. Запакованы таблетки в блистеры по 4 либо 10 таблеток, запечатанных в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кларбакт является антибиотиком из группы макролидов, полусинтетическим производным эритромицина.

Препарат стабилен в кислой среде, оказывает антибактериальное влияние по пути угнетения синтеза белков, взаимодействуя с рибосомной субъединицей 50S, обладает бактериостатическим эффектом и бактерицидным действием.

Установлено, что препарат активен против широкого спектра аэробных и анаэробных грам+ и грам- микроорганизмов. Самыми известными являются:

• Аэробные грампозитивные: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.
• Аэробные грамнегативные: Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori.
• Микобактерии: Mycobacterium avium, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium intracellular.
• Микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
• Микроораганизмы: Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae.
• Анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococcus и Peptostreptococcus species, Propionibacterium acnes.

В результате перорального приема происходит быстрая абсорбция кларитромицина, что дает максимальную концентрацию спустя 2 часа при биологической доступности — 68 % (вне зависимости от режима питания). В дальнейшем происходит проникновение в большинство тканей, за исключением – ЦНС. С белками связывается 80 % препарата, метаболизируется в печени с образованием метаболита – 14-гидроксикларитромицина, который обладает таким же или на 1-2 порядка меньшим противомикробным действием. 36 % принятой дозы выводится с мочой , 52 % — с каловыми массами. Период полувыведения принятой дозы в 250 мг составляет примерно 3-4 часа, 500 мг – примерно 5-6 часов.

Показания к применению

Кларбакт назначают при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• при инфекциях верхних воздухоносных путей, включающих ларингиты, фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
• при инфекциях нижних отделов дыхательной системы, среди них: бронхити его обострение, типичная и атипичная пневмония;
• при кожных инфекциях и поражениях мягких тканей, к примеру, при фолликулите, фурункулезе, импетиго, раневой инфекции;
• в случае среднего отита;
• при хламидиозе;
• при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишкив целях эрадикации Helicobacter pylori (как составляющее комбинированной терапии);
• при микобактериозе, причем, при атипичном необходимо проводить лечение в комбинации с Рифабутином(Rfb) и Этамбутолом.

Противопоказания

• сверхчувствительность к составляющим Кларбакта, а также к эритромицинуи прочим макролидам;
• функциональные нарушения почек и/или печени;
• порфирия;
• терапия Цизапридом, Астемизолом, Терфенадином, Пимозидом, алкалоидами спорыньи;
• период кормления грудью.

На фоне лечения препаратами, метаболизирующимися в печени.

Побочные действия

Лечение кларитромицином может привести к возникновению различных нежелательных реакций со стороны следующих систем человеческого организма:

• Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, инсомния, повышенная тревожность и страх, ночные кошмары, шумы в ушах, измененное ощущение вкуса. В редких случаях регистрировалась дезориентация, галлюцинирование, деперсонализация и спутанность сознания, психоз, в единичных — парестезия, потеря слуха.
• ЖКТ: функциональные нарушения ЖКТ (тошнота, рвота, дискомфорт, диарея, гастралгия), возникновение стоматита, глоссита, холестатической желтухи, транзиторное повышение активности трансаминаз печени. В редких случаях был обнаружен псевдомембранозный энтероколит, печеночная недостаточность, гепатит.
• ССС, кроветворение и гемостаз: тромбоцитопения, лейкопения; крайне редки случаи удлинения на кардиограмме интервала QT, желудочковойаритмии, желудочковой пароксизмальнойтахикардии, трепетанияили мерцанияжелудочков.
• Мочеполовая система: редки случаи увеличения концентрации сывороточного креатинина, развития интерстициальногонефриталибопочечной недостаточности.
• Проявления аллергических реакций: кожный зуд, сыпь, синдром Стивенса- Джонсона, псевдоаллергические реакции.

Кларбакт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь — 500 мг за два приема. Дозировка может быть увеличена до 1000 мг за 2 приема. Стандартный курс лечения от 6 до 14 дней.

Дозировка: 7,5 мг на 1 кг массы тела, причем максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. Курс лечения от 7 до 10 дней.

1000 мг за 2 приема в течение суток, курс лечения может длиться от 6 месяцев и более.

Передозировка

Диспептические нарушения, головные боли, спутанность сознания.

Незамедлительное промывание желудка, симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа или перитонеального диализа не приводит к существенному изменению уровня сывороточного кларитромицина.

Взаимодействие

• Одновременное применение с пероральными гипогликемическими средствами или инсулиномможет привести к развитию гипогликемии.
• C ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы, к примеру, Ловастатиноми Симвастатином сообщалось о случаях развития острогонекрозаскелетных мускул.
• С Дигоксиномнаблюдается повышение концентрации в плазме последнего, что впоследствии без постоянного контроля содержания сывороточного Дигоксинав сыворотке может привести к дигиталисной интоксикации.
• С Триазоламомснижается его клиренс Триазоламаи повышаются фармакологическое действие, сопровождающиеся спутанностью сознания и развитием сонливости.

Условия продажи

Необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Препарат из списка Б: необходимо хранить в сухом темном месте с температурой до 25° Цельсия.

В целях безопасности препарат должен быть в недоступном для детей месте.

Срок годности

Годен в течении 2 лет.

Особые указания

При тяжелой почечной недостаточности и клиренсом креатинина меньше 30 мл в минуту необходимо назначать кларитромицин в таблетках быстрого высвобождения, средняя доза должна быть снижена в 2 раза при максимальной длительности лечения – не более 2 недель.

Длительное или повторное применение препарата и других антибиотиков может привести к развитию перекрёстной устойчивости между антибиотиками, а также суперинфекции — нечувствительных бактерий или грибов. Кроме того, длительная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита и требует немедленной отмены препарата и консультации с врачом.

При беременности и лактации

Категория действия на плод по классификации тератогенности FDA — категория C. Не смотря на то, что адекватных и качественно контролируемых исследований безопасности использования препарата не проводилось, назначение Кларбакта беременным пациенткам возможно:

• при условии предположительно большего терапевтического эффекта в сравнении с потенциальными рисками для плода;
• если невозможно проведение альтернативной терапии.

Внимание! Пациентки, которые забеременели в период лечения кларитромицином, должны быть предупреждены о возможных рисках для роста и развития плода.