Капсула при молочнице флюкостат
Флюкостат – противогрибковый лекарственный препарат, содержит активный компонент флуконазол – лекарственное вещество, производное триазола. Механизм действия основан на его способности ингибировать синтез стеролов в клетках чувствительных грибов.
Для лечения молочницы применяются противогрибковые препараты. Положительный и эффективный результат дает применение Флюкостата. Заболевание обязательно надо лечить, иначе возникнут серьезные последствия: воспаление малого таза, бесплодие, заражение плода. Болезнь диагностируется легко: врач берет мазок на выявление возбудителя и его количество.
Применение Флюкостата уничтожает грибы не только во влагалище, но и в их естественных резервуарах – в полости рта и ЖКТ. Препарат хорошо всасывается и проникает во все жидкости организма. Заметный результат можно увидеть уже на следующий день, а к концу вторых суток симптомы полностью исчезают.
Состав
Лекарственные формы Флюкостата:
- капсулы: по 0,05 г – непрозрачные, с розовато-коричневой крышечкой и светло-розовым корпусом, размер №2; по 0,15 г – размер №0, с белым корпусом и крышечкой, непрозрачные (7 капсул по 0,05 г или 1, 2, 3 или 6 капсул по 0,15 г, в ячейковых контурных упаковках; 1 упаковка в картонной пачке);
- раствор для инфузий: бесцветный, прозрачный (во флаконах бесцветного стекла по 50 мл; в картонной пачке 1 флакон).
Состав 1 капсулы:
- активное вещество: флуконазол – 0,05 или 0,15 г;
- вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза) – 0,0494 или 0,1474 г; крахмал кукурузный – 0,0164 или 0,049 г; аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,00012 или 0,00036 г; магния стеарат – 0,00096 или 0,0028 г; натрия лаурилсульфат – 0,00012 или 0,00036 г;
- капсула по 0,05 г: корпус – титана диоксид (Е 171) – 3%; железа оксид красный (Е 172) – 0,0857%; желатин – до 100%; крышечка – желатин – до 100 %; железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %; титана диоксид (Е 171) – 2%;
- капсула по 0,15 г: корпус и крышечка – желатин – до 100 %, титана диоксид (Е 171) – 2%.
Состав 1 мл раствора:
- активное вещество: флуконазол – 0,002 г;
- вспомогательные компоненты: натрия хлорид – 0,009 г, вода для инъекций – до 1 мл.
В каких случаях эффективен Флюкостат?
Основным медицинским показанием для приема капсул Флюкостат является этиотропная терапия (лечение, направленное на уничтожение возбудителя инфекционного процесса) грибковых заболеваний, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата возбудителями:
- Генитальный кандидоз (молочница) с тяжелым течением инфекционного процесса, который не поддается терапии лекарственными противогрибковыми средствами для локального применения, в том числе кандидоз влагалища у женщин или головки полового члена у мужчин.
- Кандидоз слизистых оболочек, в том числе локализующийся в полости рта, глотке, пищеводе, трахее, структурах мочевыделительной системы.
- Различные грибковые поражения кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области, онихомикоз, плоский красный лишай.
- Генерализованный кандидоз – распространение инфекционного процесса в различных органах и тканях, которое часто развивается на фоне выраженного снижения функциональной активности иммунитета.
- Криптококкоз, включая грибковое поражение оболочек головного мозга. Препарат применяется для лечения данного грибкового заболевания у пациентов с нормальным и сниженным иммунитетом.
- Группа грибковых инфекций, представленных глубокими эндемическими микозами, включая паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, споротрихоз у пациентов с нормальным или сниженным иммунитетом.
Также препарат применяется для профилактики развития грибковых инфекций у пациентов со сниженной функциональной активностью иммунитета на фоне онкологического процесса и лечения цитостатиками.
Механизм действия
Содержащийся в препарате флуконазол принадлежит к классу триазольных средств. Его влияние на грибковые клетки проявляется тем, что он подавляет выработку стеролов их мембранами. В конечном итоге препарат уничтожает патогенные грибки. Проведенные исследования подтвердили эффективность этого средства против:
- грибков, вызывающих появление молочницы;
- криптококков;
- трихофитов;
- возбудителей оппортунистических микозов (это относится прежде всего к грибам, принадлежащих роду Кандида).
Лекарство также воздействует на микроскопические споры грибков. После приема внутрь активный компонент начинает всасываться в кровь, достигая максимальной концентрации (если лекарство принималось натощак) спустя 0,5-1,5 часа. Он распределяется по всему организму. Биодоступность препарата достигает 90%.
Метаболизму действующее вещество подвергается в небольшой степени. Из организма оно выводится в основном почками большей частью в неизменном состоянии (80%). Период полувыведения равен в среднем 30 часам. В определенных тканях организма флуконазол может накапливаться (особенно в ногтях), где его присутствие удается обнаружить даже по истечении полугода после окончания лечения.
Препарат не оказывает негативное воздействие на микрофлору женской половой системы и пищеварительного тракта.
Дозировка и способ применения
Капсулы Флюкостат предназначены для приема внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим применения препарата и дозировка зависят от медицинских показаний:
- Молочница или баланит – 150 мг однократно, а далее для профилактики рецидива 150 мг 1 раз в месяц в течение 4-12 месяцев;
- Отрубевидный лишай – 50 мг 1 раз в день в течение периода времени от 2-х до 4-х недель.
- Кандидоз слизистых оболочек различной локализации – 50-150 мг в день в течение периода времени от 2-х недель до 1-го месяца.
- Микозы кожи различной локализации – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Длительность курса терапии варьирует от 2-х до 4-х недель, при локализации грибковой инфекции на коже стоп она может достигать 6-ти недель.
- Кандидоз слизистых оболочек половой системы у мужчин и женщин – однократно принимается 150 мг. Для профилактики обострения данной грибковой инфекции препарат применяется в дозировке 150 мг 1 раз в месяц в течение периода времени, который варьирует от 4-х до 12-ти месяцев.
- Атрофический кандидоз полости рта, развитие которого было спровоцировано ношением зубных протезов – 50 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
- Криптококковая инфекция, генерализованный кандидоз – в первый день курса терапии дозировка составляет 400 мг в день, затем она колеблется от 200 до 400 мг в день в зависимости от тяжести грибковой патологии.
- Профилактика развития кандидоза полости рта у пациентов с сопутствующим СПИДом после завершения курса противогрибковой терапии – 150 мг 1 раз в 7 дней.
- Глубокие эндемические микозы – дозировка варьирует от 200 до 400 мг в день, длительность терапии может варьировать от нескольких месяцев до полутора лет.
- Профилактика развития кандидоза у больных онкологической патологией на фоне лучевой или химиотерапии – дозировка варьирует от 50 до 400 мг в день.
- Профилактика криптококкового менингита у пациентов со сниженной активностью иммунитета на фоне СПИДа – 200 мг в день в течение длительного периода времени.
Таблетированная форма Флюкостата может использоваться и в педиатрической практике, так как грибковые поражения у детей развиваются и встречаются даже чаще, чем у взрослых. Дозировка подбирается индивидуально для каждого ребенка, исходя из его антропометрических показателей (в частности веса) и клинического диагноза, который следует подтвердить микроскопическим исследованием.
Существуют следующие схемы лечения для педиатров:
- кандидоз слизистых оболочек – 6 мг на 1 кг веса пациента в 1 день, а далее по 3 мг на кг до негативации результатов микробиологических исследований;
- криптококкоз и системные кандидозы – 6-12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания;
- в профилактических целях на фоне сниженных иммунных способностей организма – 3-12 мг на 1 кг веса в день (точное количество фармацевтического препарата следует рассчитывать исходя из уровня лейкопении в анализе крови).
Флюкостат инструкция по применению при молочнице у женщин
Как принимать Флюкостат от молочницы, каждая пациентка может решать самостоятельно или выяснить на консультации у квалифицированного специалиста, так как существуют разные схемы лечения грибкового поражения урогенитальной области у женщин.
Количество и кратность применения зависит от проявлений патологического процесса, формы заболевания и сопутствующих осложнений:
- Неосложненная форма кандидоза, возникшая впервые с легкой или умеренной симптоматикой – 1 капсула (150 мг Флюкостата) однократно.
- Осложненная форма молочницы с выраженной симптоматикой или на фоне сопутствующих хронических заболеваний – по 150 мг лекарственного средства в 1 и 4 день консервативной терапии.
- Рецидивирующая форма кандидоза у женщин, который проявляется, как минимум, 4 раза в течение года – по 150 мг в три приема, на 1, 4 и 7 день санации.
Также необходимо пролечить полового партнера – 150 мг однократно. Данная форма грибковой патологии требует поддерживающей терапии для профилактики повторных эпизодов заболевания. Для этого используются таблетки по 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.
Флюкостат при беременности (и лактации)
Во время использования лекарственного средства активные действующие компоненты всасываются в магистральный кровоток и распространяются по всему организму женщины, равномерно откладываясь в биологических жидкостях. Именно поэтому применение противогрибкового препарата Флюкостат при беременности допускается исключительно только по жизненным показаниям (например, в случае тяжелых, генерализованных инфекций, которые грозят жизни будущей матери и плода).
Если же возникла необходимость в прохождении курса консервативной терапии при грудном вскармливании, то следует отлучить ребенка от груди и материнского молока, ведь даже в столь специфическом секрете обнаруживаются следы биологически активных веществ, входящих в состав энтеральных и парнетеральных форм Флюкостата.
Побочные эффекты
Флюкостат, по отзывам, хорошо переносится пациентами. Однако, при применении препарата могут возникнуть риски следующих побочных явлений:
- Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
- Со стороны нервной системы: головокружения, судороги, головная боль;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцание и трепетание желудочков, удлинение интервала Q-T, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
- Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, нарушения стула, изменение вкусовых ощущений, боль в абдоминальной и эпигастральной областях, желтуха, метеоризм, гепатонекроз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов;
- Другие: увеличение уровня триглицеридов и холестерина в плазме, снижение уровня калия, облысение.
При употреблении завышенных доз Флюкостата возможно появление галлюцинаций, параноидального поведения. Антидота к лекарственному средству не существует. При передозировке осуществляется симптоматическое лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентных препаратов. В целях снижения концентрации действующего вещества Флюкостата в плазме крови возможно проведение форсированного диуреза и гемодиализа.
Противопоказания
- Не назначают пациентам с известной непереносимостью флуконазола и других азольных соединений.
- Капсулы не применяют для лечения пациентов, у которых отмечается непереносимость лактозы, в том числе пациентов с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
- Не следует назначать пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал Q-T.
- Капсулы в педиатрической практике применят только для лечения детей старше 3 лет.
Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Флюкостат пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, хроническим алкоголизмом, а также пациентам с высоким риском развития аритмии и пациентам, получающим препараты, обладающие гепатотоксическим действием. Флюкостат с осторожностью назначают пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (так как в данной категории пациентов риск развития нежелательных эффектов выше).
Лекарственное взаимодействие
Не допускается одновременное применение Флюкостата (как и аналогов Флюкостата) с терфенадином и астемизолом. При сочетании вышеназванных веществ с флуконазолом возможно изменение эффективности кумариновых антикоагулянтов.
Согласно отзывам о Флюкостате, его применение одновременно с производными сульфонилмочевины способствует увеличению рисков появления гипогликемии.
Цизаприд вместе с применением Флюкостата приводит к появлению побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Приведенная инструкция к Флюкостату не является руководством к самостоятельному приему препарата без консультации врача.
Особые указания
Применять препарат во время беременности допускается строго по назначению врача только в случае, если польза для матери превышает возможные риски для развития плода. При необходимости приема лекарства в период лактации необходимо приостановить грудное вскармливание до окончания лечения.
Данное средство не рекомендуется сочетать с алкоголем.
Во время лечения лучше воздержаться от управления автомобиля или иным потенциально опасным техническим устройством, так как Флюкостат может вызывать головокружения и изменения мышечного тонуса.
Флюкостат: отзывы женщин и врачей
Некоторые отзывы врачей о препарате:
- Никонорова Т. В. Врач УЗИ. Хороший препарат от молочницы, но нужна правильная схема применения данного препарата, помогает при хронических рецидивирующих вариантах данного заболевания. Можно использовать длительно, но после консультации с врачом. По 150 мг 1 раз в неделю 1-3 месяца, простой режим дозирования при рецидивирующей молочнице.
- Лапин Р. В. Хирург. Прекрасный и эффективный препарат, который является неотъемлемым препаратом в практике врача по лечению кандидоза различной локализации. В короткие сроки проявляет свою активность. Не вызывает осложнений и аллергии. Легко переносится. Буду всем рекомендовать этот препарат. Берегите себя от молочницы.
- Наземцева Р. К. Гинеколог. Флюкостат часто назначаю женщинам с кандидозной инфекцией для подавления роста грибов в кишечнике, который является резервуаром для грибов. Параллельно с местной антимикотической терапией получаем положительный результат. Также назначаю препарат для профилактики кандидоза после антибактериальной терапии.
Делимся реальными отзывами женщин:
- Елена. Хороший препарат, принимала курсом антибиотики по женскому заболеванию. Во время приёма доктор порекомендовал мне пить Флюкостат. Я даже не заметила, что у меня начиналась молочница от приёма антибиотиков. Раньше профилактику от молочницы делала в конце лечения. Препарат прост в применении, без побочных проявлений и имеет приятную стоимость.Теперь только его буду применять в аналогичных случаях.
- Марина. Принимала свечи, а не таблетки. По ощущениям нейтрально, при введении препарата дискомфорта нет. Цена не из дешёвых, но результат стоит «свеч». Использовала комплексом по назначению врача. Результат был виден к концу использования курса. Советую это лекарство тем, кто борется с молочницей, но по рекомендации врача.
- Яна. Помогает даже при запущенной молочнице. Мне обычно хватает 1 капсулы, чтобы забыть об этой проблеме. В крайних случаях, через неделю выпиваю ещё одну и результат гарантирован. Для меня это лучший выход , т.к. очень не люблю использование свечей и вагинальных таблеток.
Оставить свой отзыв можно в комментариях.
Флюкостат цена
Цена на Флюкостат в капсулах зависит от емкости упаковки и содержания активного вещества. Так, упаковку из 7 капсул по 50 мг можно приобрести в среднем за 350 рублей, 1 капсула, содержащая 150 мг действующего компонента, стоит 215 рублей, а 2 капсулы по 150 мг можно купить за 390 рублей.
Упаковка, содержащая 1 свечу, стоит примерно 220 рублей, а 7 свечей — 420 рублей.
Условия хранения и продажи
Хранить в защищенном от света месте, капсулы – при температуре не выше 25 °C, раствор – до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Отпускаются:
- капсулы – без рецепта;
- раствор – по рецепту.
Аналоги
Наиболее известными аналогами Флюкостата являются:
- Флуконазол;
- Дифлюкан;
- Цискан;
- Пимафуцин;
- Микомакс.
Все эти препараты могут применяться для лечения грибковых инфекций, в том числе молочницы.
Флюкостат или Дифлюкан — что лучше от молочницы?
- Дифлюкан – импортный препарат, который производится в таких передовых странах, как Соединенные Штаты Америки и Франция, в отличие от отечественного Флюкостата;
- Флюкостат – это оригинальное лекарственное средство, появившиеся на фармацевтическом рынке еще в конце прошлого века;
- Флюкостат содержит некоторые химические компоненты, которых нет в Дифлюкане.
Исходя из отличий данных фармацевтических препаратов однозначно ответить, что лучше от молочницы — Флюкостат или Дифлюкан, — сложно. Кредит доверия, конечно, больше выработан у импортного средства, тем более производство в таких крупных странах позволяет быть уверенным в высоком качестве лекарственной продукции. С другой стороны цена Флюкостата в 10, а порой и больше, раз меньше стоимости Дифлюкана, что при нашем менталитете также ценится очень высоко, потому выбор: что использовать — Флюкостат или Дифлюкан, следует делать самостоятельно.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противогрибковый препарат
Действующее вещество
– флуконазол (fluconazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капсулы непрозрачные, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза.
Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
◊ Капсулы непрозрачные, белого цвета, №0; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза.
Состав оболочки капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.
Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.
Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.
Распределение
90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками – 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Выведение
T1/2 составляет около 30 ч.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.
Показания
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;
- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии – 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 мес, при споротрихозе – 1-16 мес, при гистоплазмозе – 3-17 мес.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.
У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем – дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко – нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко – судороги.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Прочие: редко – нарушения функции почек, алопеция.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.
Лекарственное взаимодействие
При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов – производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа “пируэт”).
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.
При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.
Особые указания
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.
Беременность и лактация
Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая дет?