Как влияет тамоксифен на потенцию

Тамоксифен и Летрозол в бодибилдинге 05.09.2017

Длительное использование анаболических стероидов, к сожалению, не только увеличивает мышечную массу и силу, но и чревато побочными эффектами. Один из них — так называемая феминизация, которая выражается в увеличении молочных желез (гинекомастии), нарастании жировой ткани со сглаживанием рельефа мышц, задержке жидкости в организме и подавлении половой функции.

Для профилактики столь неприятных побочных эффектов и их устранения специалисты рекомендуют использовать антиэстрогены — препараты, блокирующие действие женских половых гормонов эстрогенов. К числу популярных антиэстрогенов относят летрозол и тамоксифен, которые при соблюдении инструкции применения в бодибилдинге позволяют достичь высоких результатов.

Тамоксифен: инструкция по применению в бодибилдинге

Изначально тамоксифен (нолвадекс) — это противоопухолевый препарат, проявляющий свою активность в отношении некоторых гормонзависимых опухолей, например, рака молочной железы. Однако нам важно знать, как работает тамоксифен в спорте, где и цели стоят совсем другие, и режим применения совершенно иной.

Применение стероидов повышает уровень мужских половых гормонов, в ответ на это организм пытается сохранить привычный гормональный баланс и активизирует превращение тестостерона в эстрогены — женские половые гормоны. Уровень эстрогенов повышается.

Действующее вещество тамоксифена является блокатором рецепторов эстрогенов. Связанные рецепторы теряют способность реагировать на высокий уровень женских гормонов, что физиологически практически равнозначно нормализации гормонального фона. Кроме того, за счет сложного взаимодействия биологически активных веществ в организме прием препарата опосредовано повышает уровень мужского полового гормона.

Таким образом, применение тамоксифена для повышения тестостерона у мужчин обосновано и дает соответствующие результаты.

Характеристики тамоксифена

Преимущества:

Эффективно предупреждает увеличение молочных желез у мужчин.
Снижает количество жировой ткани, что объясняет большую популярность тамоксифена для сушки.
Может применяться для восстановления после курса ААС (андрогенных и анаболических стероидов).
Эффективен для лечения феминизирующих побочных эффектов.
Один из самых бюджетных антиэстрогенов.

Недостатки:

Относительно высокая токсичность, которая, впрочем, обычно проявляется только при превышении рекомендуемых дозировок.
Нельзя использовать для посткурсовой терапии, если в качестве ААС применялись тренболон или нандролон.

Побочные эффекты:

Угнетение аппетита.
Тошнота, нарушение пищеварения.
Снижение потенции и либидо.
Ухудшение зрения.
Повышение жирности кожи с явлениями акне.
Выпадение волос.
Повышение кровоточивости.

Как правило, побочные реакции особенно выражены при длительном приеме и несоблюдении адекватных дозировок. Следует учитывать, что тамоксифен обладает гепатотоксичностью, поэтому при проблемах с печенью следует отказаться от его приема, в иных случаях — контролировать уровень печеночных трансаминаз (выявляется при биохимическом анализе крови). Прием препарата может привести также к уменьшению количества тромбоцитов, поэтому рекомендуется периодически сдавать развернутый анализ крови с исследованием показателей свертываемости.

Тамоксифен в бодибилдинге: как принимать

О том, как принимать тамоксифен в бодибилдинге, стоит сказать отдельно. И вот почему.

Режим приема для атлетов существенно отличается от рекомендованного в официальной инструкции, которая предназначена для онкологической практики. Обычная суточная доза тамоксифена для мужчин составляет 0,01 г, но по показаниям она может быть увеличена до 0,03 г. Прием антиэстрогенов должен преследовать профилактическую, а не лечебную цель, поэтому не стоит дожидаться гинекомастии или окончания цикла ААС, когда уровень женских гормонов уже зашкаливает. Специалисты рекомендуют начинать прием тамоксифена в конце первой недели курса ААС, а заканчивать — на 15–20-й день по его окончании.

Опытные атлеты принимают тамоксифен после антиэстрогенов из группы ингибиторов ароматазы: эффективность такого подхода в бодибилдинге подтверждается многочисленными благоприятными отзывами. В этом варианте блокаторы ароматазы используют со второй недели курса и тем самым подавляют превращение тестостерона в эстрогены. На последней неделе курса ингибитор ароматазы замещают тамоксифеном, который, как и обычно, продолжают принимать еще в течение 3 недель посткурсовой терапии.

В идеале применение тамоксифена в бодибилдинге должно сопровождаться контролем уровня эстрогенов. Если показатель остается в пределах нормы, оставляют профилактическую дозу (0,01 г). Если же уровень женских гормонов повышен, следует увеличить дозировку до нормализации контролируемого показателя.

Аналоги тамоксифена в бодибилдинге

Одним из аналогов тамоксифена в бодибилдинге, схожим по механизму действия и результатам, является кломид (клостилбегид). Его активность также основана на связывании рецепторов эстрогенов, однако этот эффект обладает более выраженной селективностью. Действие кломида нацелено преимущественно на рецепторы гипофиза, тогда как тамоксифен блокирует рецепторы, расположенные и в гипофизе, и в остальных тканях организма. С этим связан более выраженный эффект тамоксифена для мужчин-атлетов: клинически доказано, что уровень тестостерона на этом препарате повышается более интенсивно, что позволяет существенно снизить дозировку при сохранении должного результата. Преимуществом кломида, как ближайшего аналога тамоксифена в бодибилдинге, является возможность применения вместе с тренболоном или нандролоном.

Летрозол: инструкция по применению в бодибилдинге

Механизм действия летрозола связан с блокадой ароматазы — специального фермента, ответственного за превращение тестостерона в эстрогены. Препарат создан для лечения эстрогензависимых опухолей у женщин, однако популяризация бодибилдинга открыла для него новые возможности: летрозол для мужчин-атлетов назначается с целью устранения опасного побочного действия стероидов — феминизации.

Характеристики летрозола

Преимущества:

Предупреждает гинекомастию.
Повышает уровень биологически активных веществ с анаболическим действием.
Эффективен для сушки за счет гормональной регуляции толщины подкожно-жировой клетчатки.
Стабилизирует артериальное давление.
Нормализует половую функцию.
Может применяться для устранения явлений уже возникшей феминизации.
Длинный период полувыведения: можно принимать 1 раз в 2–3 дня.
Доступная цена.
Малая токсичность.

Несмотря на относительно малую токсичность, специалисты настоятельно рекомендуют перед началом приема препарата пройти общее медицинское обследование.

Недостатки:

Подходит не для всех стероидов: не эффективен при совместном приеме с болденоном и халотестином.
Риск чрезмерного подавления эстрогенов с соответствующими побочными эффектами.

Побочные эффекты:

Ухудшение прироста мышечной массы.
Снижение потенции.
Остеопороз.
Повышение риска атеросклероза.
Боли в костях и суставах.
Слабость, утомляемость.
Расстройства пищеварения.
Выпадение волос.
Психические расстройства: депрессия, тревожность, нарушение сна, раздражительность, ухудшение памяти.

Практически все клинически значимые побочные эффекты возникают на фоне неправильно подобранной дозировки. Практика доказывает: летрозол в спорте показывает наилучшие результаты при условии регулярного контроля уровня эстрогенов крови.

Летрозол в бодибилдинге: как принимать

Прием летрозола в бодибилдинге и не только должен начинаться задолго до того момента, когда уровень эстрогенов превысит критическое значение и приведет к отечности, тяжелому угнетению потенции, увеличению сосков и околососковой области. Если такая ситуация уже возникла, важно, как можно раньше начать лечение: устранение симптомов потребует ежедневного приема препарата в суточной дозировке 1 табл. (0,0025 г).

В идеале летрозол нужно принимать с профилактической целью: для повышения тестостерона и поддержания его уровня препарат назначают с 7–10 дня цикла ААС в дозе всего 1/5 таблетки (0,0005 г) через день. Такой подход позволяет снизить риск побочных эффектов и увеличить результативность тренировок. Сразу по окончании курса ААС летрозол не отменяют: его следует принимать еще 2–3 недели. По возможности дозу препарата нужно подбирать индивидуально, ориентируясь на показатели эстрогенов или, на крайний случай, на субъективные ощущения и общее самочувствие.

Зная, как правильно принимать летрозол, вы сможете добиться максимальных результатов в бодибилдинге и сохраните свое здоровье.

Источник

Применение тамоксифена может приводить к усилению дефицита протамина и росту числа дефектов в ДНК сперматозоидов. К такому выводу пришли иранские специалисты после того, как провели исследование на мышах. Работа была опубликована в The Journal of Reproduction & Infertility.

Распространенность мужского бесплодия в разных странах прогрессивно увеличивается. В среднем на долю мужского фактора приходится 50-60% случаев бесплодного брака. При этом у большинства мужчин неспособность к зачатию связана со снижением количества и качества сперматозоидов.

Тамоксифен — селективный нестероидный антиэстроген, который часто используется для лечения мужского идиопатического бесплодия. Применение препарата в дозе 20 мг ежедневно в течение 6 месяцев приводит к увеличению общего числа сперматозоидов в эякуляте. У пациентов с азооспермией на фоне терапии увеличивается число половых клеток в тканях яичек и повышается частота наступления беременности в циклах ИКСИ. В крови мужчин отмечается повышение уровней ФСГ и гонадотропина.

Считается, что в основе идиопатического бесплодия могут лежать дефекты ДНК сперматозоидов. Аномалии хроматина или повреждения ядерной ДНК могут быть результатом нарушений образования протамина или процесса укладки спирали ДНК, который происходит в ходе сперматогенеза. Также есть вероятность, что эти изменения могут быть следствием повреждений ДНК свободными радикалами, которые вызывают окислительный стресс и инициируют апоптоз.

Доказано, что количество сперматозоидов с повреждениями ДНК у бесплодных мужчин выше, чем у фертильных. Это связано с более высоким риском развития генетических заболеваний у их детей.

Недавние исследования показали, что сперматозоиды с нормальной морфологией и подвижностью могут иметь аномалии ДНК. Учитывая, что тамоксифен часто назначается мужчинам с идиопатическим бесплодием, иранские ученые решили выяснить, как препарат влияет на целостность ДНК сперматозоидов у мышей.

24 самца мышей линии NMRI были разделены на 3 группы. Первая получала базовую диету и тамоксифен в дозе 0,4 мг/кг веса в сутки. Вторая — базовую диету и тамоксифен в дозе 0,6 мг/кг веса в сутки. Третья группа была группой контроля и получала вместо тамоксифена наполнитель препарата. Терапия проводилась в течение 35 дней, затем эпидидимальные сперматозоиды анализировали на качество ядерной ДНК. Доля сперматозоидов с повреждениями ДНК оценивалась с помощью TUNEL-теста, доля сперматозоидов с дефицитом протамина — с помощью CMA3-окрашивания. Денатурация ДНК определялась путем окрашивания клеток акридиновым оранжевым (АО). Для сравнения фрагментации ДНК в разное время авторы использовали односторонний дисперсионный анализ (ANOVA) с критерием Тьюки.

Результаты исследования показали, что в сравнении с контрольной группой у мышей, получавших тамоксифен, наблюдались значительные нарушения целостности ДНК:

Доля сперматозоидов с повреждениями ДНК в первой и второй группах (9,5 ± 3,33% и 10,37 ± 2,44% соответственно) была почти в 2 раза выше, чем в третьей (4,25 ± 1,48%). Разница между первой и второй группами не была статистически значимой.
Число сперматозоидов с дефицитом протамина в первой группе составило 14,62 ± 4,53%, во второй — 10,37 ± 2,44%, в третьей — 9,0 ± 2,07%. Разница между первой и второй группами не была статистически значимой.
Число сперматозоидов с денатурированной ДНК во второй группе составило 10,37 ± 2,4%, в первой — 7,75 ± 2,6%, в третьей — 7,75 ± 1,7%. Статистической разницы между первой и контрольной группами установлено не было.

Авторы сделали вывод, что тамоксифен негативно влияет на протаминацию хроматина и целостностью ДНК сперматозоидов у мышей. Число повреждений было выше при приеме препарата в дозе 0,6 мг/кг веса в сутки.

Источник: J Reprod Infertil. 2019 Jan-Mar;20(1):10-15.

Источник

Действующее вещество:ТамоксифенТамоксифен

Лекарственная форма: &nbspтаблеткиСостав:

активного вещества: тамоксифена цитрата в пересчете на тамоксифен – 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 8,4 мг, лактоза моногидрат (сахар молочный) – 113,4 мг, крахмал картофельный – 41,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 5,4 мг, магния стеарат – 1,8 мг.

Описание:Таблетки от белого до белого с серовато кремоватым .оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской. Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство-антиэстроген.АТХ: &nbsp

L.02.B.A.01 Тамоксифен

Фармакодинамика:

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов: Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь – тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3 -.4 недель приема. Связь с белками плазмы – 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметил- тамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество – почками.

Показания:

– Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.

– Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

– Рак грудной железы (в т. ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

заболевания глаз (в т. ч. катаракта), выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т. ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация:

Противопоказано для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20 – 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные эффекты:

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (“приливов”), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгий, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения, возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности “печеночных” ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени; таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.

При, длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях – рак эндометрия, саркому матки.

Передозировка:

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов – производных кумарина (например, варфарина). Препараты, снижающие выведение кальция (например, .тиазидные диуретики), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени. Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови.

Тамоксифен не должен” применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (анастрозол, летрозол).Особые указания:

Женщинам, получающим тамоксифен, необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае . выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или. их отечность), тромбоэмболии легочной артерии (одышка), прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста – каждые 3 месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию’холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 10 мг.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 30 или 100 таблеток в банке светозащитного стекла или банке полимерной, или флаконе полимерном.

Каждую банку или флакон, или 3, или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:(10) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные
(100) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(100) – банки темного стекла (1) – пачки картонные
(100) – флаконы полимерные (1) – пачки картонные
(30) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(30) – банки темного стекла (1) – пачки картонные
(30) – флаконы полимерные (1) – пачки картонныеУсловия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N003720/01Дата регистрации:14.08.2009Дата аннулирования:2018-07-02Владелец Регистрационного удостоверения:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp02.07.2018Иллюстрированные инструкцииИнструкции

Источник