Как влияет анастрозол на потенцию

Химическая структура

Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания – рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения. Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях. Лекарство имеет свое наименование на химическом языке – 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a’,a’-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17H19N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль. В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме. Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.

Историческая справка

Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин. С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме. Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном. После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы. Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин – спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы). При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность. При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.

Свойства Анастрозола

Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект. В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат. При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются. Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.

Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы. Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина. Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.

Применение Анастрозола

Прием (для мужчин):

Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.

Прием (для женщин):

Исключительно по медицинским показаниям

Побочные эффекты Анастрозола

В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли. Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода. При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина. В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина). Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Противопоказания к медицинскому применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Привет всем, кто силен духом и телом! Каждый спортсмен желает улучшить свои рекорды в бодибилдинге и редко кто обходится без стероидов. Чтобы предупредить нежелательный побочный эффект для мужчин применяют Анастрозол. Сегодняшний обзор посвящен этому лекарству.

Что это за препарат и для чего он нужен

Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

Условия отпуска/продажи

Препарат отпускается в аптеке, где требуется предъявить рецепт.

Как действует на организм

Anastrozol (Селана, иногда ошибочно называют Селена) обладает достоинствами:

• Снижает эстрогенный уровень, у мужчины не увеличивается простата.
• Повышает эффективность приема стероидных гормонов (соло или комбинации). Способствует естественному синтезу тестостерона даже при приеме стероидов-андрогенов.
• Не допустит нежелательных последствий при гинекомастии, поэтому у мужчин грудные железы увеличиваться не будут.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро- , андрогенная активность у препарата отсутствует.

Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

Форма выпуска

Средство выпускается в таблетированном виде.

Состав

Анастрозоловая концентрация в одной таблетке составляет 1 мг, также лекарство состоит из:

• Магния стеарата.
• Кросповидона.
• Лактозы.
• Гипромеллозы.
• Красителя.
• Коллоидного диоксида кремния.

В одной упаковке содержатся блистеры по 20 штук, в пачке имеется 3 блистера.

Польза и вред

Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

• Выводится ненужный объем жидкости, жира из организма, поэтому мышцы становятся рельефными.
• Положительно влияет на жиры крови.
• У мужчины повышается либидо.
• Предупреждает артериальную гипертензию.
• Уменьшено угнетение эстрогеном оси гипофиз-гипоталамус-яички.
• Средство популярно для ПКТ в период восстановления.
• Лекарство хорошо помогает при проведении заместительной гормонотерапии.

Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

Если эстрогенов в крови будет мало, то:

• Ухудшится память.
• Будет часто меняться настроение.
• Начнут болеть суставы.
• Начнется депрессия.
• Пропадет либидо.
• Повысится уровень холестерина.
• Кости станут менее прочными, возникнут иные побочные воздействия.

Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

Показания и противопоказания

Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:

• Терапии распространенной онкологии молочных желез в последней фазе климактерического периода.
• Лечении инвазивной эстрогенположительной онкологии грудных желез на начальных этапах с позитивными параметрами гормональных рецепторов.
• Комплексной терапии эстрогенположительных злокачественных новообразований грудных желез на начальных этапах после дополнительного применения Тамоксифена на протяжении 2 или 3 лет.

Препарат противопоказан при:

• Начальной стадии климакса.
• Сердечной ишемии.
• Тяжелой дисфункции почек, печени.
• Непереносимости компонентов препарата.

Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

• Ухудшенного самочувствия атлета, апатии к занятиям, ухудшения спортивных параметров.
• Сонливости, быстрой утомляемости.
• Головной боли, головокружения.
• Тревожности, депрессии.
• Анемии, тромбофлебита, тромбоэмболии.
• Нарушенного дыхания, синусита, ринита, бронхита, фарингита.
• Гиперемии кожи, высыпаний, зуда, полиморфной эритемы, злокачественной экссудативной эритемы, ангионевротического отека, кожного васкулита.
• Истончения волос, облысения, гипергидроза.
• Катаракты.
• Тошноты, рвоты, поноса, запора.
• Отсутствия аппетита, спинальных, абдоминальных, грудных болей.
• Избыточного веса, высокого содержания в крови холестерина, кальция, сниженной плотности костей с развитием остеопороза.
• Болезненности, скованности суставов.
• Воспаления печени, гиперактивности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ.

Передозировка

Случаи передозировки лекарства наблюдаются редко. Превышение дозировки не приведет к летальному исходу, у человека проявятся побочные воздействия средства. При терапии вызывается рвота, проводится диализ, устраняются симптомы интоксикации, больной наблюдается врачом.

На сколько хватает упаковки

При дозировке 1 мг на курс после приема анаболиков спортсмену хватит одного блистера, в котором содержится 20 таблеток.

Условия хранения

Хранят в месте, где темно, нет доступа детям. Температура хранения не превышает 25°C.

Срок годности

Составляет 3 года.

Как правильно принимать

Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

Продолжительность курса

Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.

При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

Послекурсовая терапия

Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

Дополнительно показано применение:

• Тестостероновых бустеров.
• Гепатопротекторов.
• Омега-3.
• Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
• Блокаторов кортизола.

Как не купить подделку

Таблетки имеют желтый окрас, плоскую квадратную форму, округлые края, гравировку «ВР» и насечку, упакованы в картонную коробку, на оригинальном блистере указан молдавский производитель Balkan Pharmaceuticals. Также средство выпускается в России, Беларуси. Увы, иногда наши «аналоги», а точнее фейки, волшебным образом не работают как надо или вообще не работают.

Сколько стоит Анастрозол? Примерная цена составляет 1600 рублей.

Отзывы принимавших

Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях.  Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».

Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».

Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».

Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».

Аналоги

В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

Иные аналоги:

• Аримидекс.
• Анастрэкс.
• Эгистразол.
• Маммозол.

Какой Анастрозол лучше?

Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

[embedded content]

Летрозол или Анастрозол что лучше

Летрозол снижает эстрогенную концентрацию почти полностью.

Средство способствует синтезу тестостерона организмом человека, а также:

• Предотвратит появление угрей, отложения жиров.
• Не допустит гино (гинекомастия).
• Сохранит мышцы после курса «химии».
• Показано сочетать с анаболиками, андрогенами.

В отличии от Анастрозола Летрозол применяют каждый день 1 раз не менее 2,5 мг.

Важно помнить, что перед приемом любого препарата требуется проконсультироваться со спортивным врачом.

Всем спасибо за внимание, до скорого! Подпишитесь на мои статьи, делитесь лайками в социальных сетях.

Источник: https://fit-ness24.ru/anastrozol-v-bodibildinge/ . Рекомендую читать первоисточник! Парень реально трудится!