Ингибиторы фосфодиэстеразы для потенции

Эта статья будет полезна не только мужчинам, но и женщинам, которые хотят помочь своим сильным половинкам. Ведь секс — это не только неотъемлемая часть счастливых семейных отношений, но и уверенность мужчины. Согласитесь, если у мужчины слабая эрекция, то проблематично соблюдать эти правила.

Не спорю, есть семьи, где секс не является важной составляющих крепких уз, но гораздо легче жить, когда половые проблемы не встают между парами.

Первым делом разберем химию эрекции:

Как ни странно, но для создания эрекции нужно, чтобы определённые мышцы у корня члена расслабились. Это обеспечит больший приток крови к пещеристому телу (то из чего в основном состоит пенис).

Если чутка углубится, то при возбуждении в теле происходит интересный процесс — оксид азота начинает взаимодействовать с веществом гуазином. И как результат симбиоза появляется циклический гуанозин, приводящий к расслаблению мышц в основании члена, пещеристое тело наполняется кровью, вены на отток сужаются и вуаля — появилась эрекция. Грубо говоря, картина выглядит как шлюз плотины — его можно приоткрыть и сделать реку полноводнее или призакрыть.

Но для «закрытия шлюза», то есть остановки эрекции, нужен фермент под названием фосфодиэстераза. Этот фермент тормозит выработку циклического гуанозина (мышцы не расслаблены = затруднен приток крови (нет эрекции)). Отсюда следует, что чем больше фосфодиэтеразы, тем слабее эрекция.

Поэтому, если у вас причины психологического характера, то мозг перекрывает доставку азота, что увеличивает концентрацию фосфодиэстеразы и снижает гуанозин (не встает).

Не сложно догадаться, что для эрекции необходимо блокировать фосфодиэстеразу, что приведет к увеличении гуанозина и как следствие — расслаблению мускулатуры и притока крови в пещеристое тело. Поэтому именно на блокировании фосфодиэстеразы основаны самые мощные вещества для увеличения потенции (ингибиторы фосфодиэстеразы).

Но это еще не все. Подобные препараты хорошо работают до эякуляции. После неё в работу включается другой механизм — пролактин. Именно это вещество выбрасывается в кровь, после того как вы кончили, и приводит к падению эрекции.

В итоге мы имеем две помехи для потенции:

• Фосфодиэстераза

• Пролактин

Теперь, когда мы поняли механизм, рассмотрим препараты от самых слабых к самым мощным (но запомните, чем сильнее препарат, тем больше у него побочек).

Прежде, чем начать с блокировки фосфодиэстеразы и пролактина, рассмотрим вещества влияющие на психику проблемы.

• Трибулис

В основном используется в бодибилдинге для повышения тестостерона. Добавка воздействует на потенцию благодаря двум механизмам:

— Увеличение естественного тестостерона;

— Стимуляция андрогенных рецепторов в головном мозге (увеличение возбуждения).

Эффекты не очень сильные, но они безопасные и они есть. Помимо того, препарат влияет не только на эрекцию, но и на само возбуждение голове. А научные данные гласят, что секс на 95% — это психика и только на 5% — физиология.

• Йохимбин

Так же активно используется спортсменами. Блокирует импульсы симпатической нервной системы в некоторых тканях и увеличивает концентрацию оксида азота во время возбуждения, тем самым усиливая эрекцию. Вот его основные свойства:

— Глушит сигналы подачи оксида азота (продлевает половой акт);

— Замедляет Эякуляцию (продлевает половой акт);

— Истощает нервную систему (действует, как жиросжигатель);

— Доза: 5-6 мг за 30 минут до секса.

• Провирон он же Мастеролон.

Является андрогеном (группа мужских половых гормонов), поэтому сильно воздействует на потенцию через мозги. Как Трибулус повышает возбуждение в голове. Кроме того, блокирует процесс ароматизации тестостерона в эстрогены (добавляет мужественности, если можно так выразиться). Плюс добавляет жесткости мышцам и члену. Провирон помогает высвобождать свободный тестостерон, а чем его больше, тем эффективнее набор мышечной массы.

Понижение пролактина:

Как упоминалось выше — после эякуляции идёт выработка пролактина, который снижает наполнение кровью пещеристого тела члена. То есть, если его блокировать, то вы будете способны «бросить несколько палок» с минимальным отдыхом между подходами.

• Каберголин (Альтернатива: Берголак, Достинекс)

— агонист допаминовых рецепторов (повышает мотивацию и настроение);

— понижает пролактин;

— Доза: 0.25 мг, один раз в 4-21 день (раз в 7 дней в качестве профилактики).

• Мастагол

— понижение пролактина;

— повышает сперматогенез и синтез тестостерон;

— Дофаминергическое действие (повышает мотивацию и настроение).

Ингибиторы фосфодиэстеразы:

• Икариин

Сила действия всего 10% от Виагры.

• Виагра

— За 30-60 мин. до секса;

— Доза от 25 до 100 мг;

— Алкоголь ослабляет действие, пища замедляет.

• Варденафил (он же Левитра)

— За 15 мин до секса;

— Длительность: до 10 часов;

— Доза: от 2.5 мг до 20 мг;

— Побочки: самый безопасный из данной категории.

• Сиалис (Тадалафил)

— За 30 мин. до секса;

— Длительность: до 36 часов;

— Доза: от 2.5 мг до 20 мг.

• Папаверина гидрохлорид

— при уколе в основание пениса расслабляет мышцы, что увеличивает приток крови и эрекцию. Не лишним будет упомянуть, что он служит для выявления психологической импотенции (если после укола наблюдается эрекция — то проблема в психике, если нет — то в физиологии). Доза: 0.5-1 мл.

Данная информация несёт ознакомительный характер. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.

Источник

Под наименованием «ингибиторы ФДЭ-5 (PDE-5)» объединена группа рецептурных препаратов для коррекции эректильной дисфункции (только для мужчин). Назначаются при неустойчивой эрекции, вызванной психогенными и органическими патологиями. Ингибиторы ФДЭ-5 являются наиболее эффективными и быстродействующими средствами, достаточно хорошо переносятся, но их использование должно контролироваться врачом.

Механизм влияния на потенцию

В ответ на сексуальную стимуляцию и возбуждение стенки клеток кавернозных тел полового члена начинают выделять оксид азота, происходит накопление циклического гуазинмонофосфата (цГМФ). Чем больше концентрация этого вещества внутри клеток, тем эффективнее расслабляются стенки кавернозных тел и питающих член артерий. В результате увеличивается приток крови, возникает эрекция, прижимаются отводящие вены (срабатывает веноокклюзивный механизм, поддерживающий эрекцию).

Механизм возникновения эрекции

В клетках гладкой мускулатуры кавернозных тел находится фермент ФДЭ-5 (расшифровка − «фосфодиэстераза 5-го типа»), который перерабатывает цГМФ, снижая его концентрацию. В итоге происходит сокращение гладкомышечных стенок, замедляется приток крови, спадает эрекция. Ингибиторы угнетают активность этого фермента, предотвращая утилизацию цГМФ. Вследствие гуазинмонофосфат беспрепятственно накапливается, эрекция усиливается и сохраняется.

Важное условие: ингибиторы ФДЭ-5 работают только на фоне сексуального возбуждения. Без этого сигнала от нервной системы выделение цГМФ не происходит, условия для возникновения эрекции отсутствуют.

Основные вещества

Список веществ, относящихся к ФДЭ-5:

Силденафил;
Тадалафил;
Варденафил;
Уденафил;
Аванафил.

В России официально одобрены к медицинскому использованию только первые 3. Остальные можно свободно купить через интернет-ресурсы.

Силденафил (силденафила цитрат) является первым и наиболее изученным ингибитором ФДЭ-5. Созданный на его основе препарат «Виагра» (1998 г.) долгое время считался золотым стандартом лечения эректильных расстройств. Силденафил принимается за 1 час до интимного контакта. Средняя суточная дозировка – 20 мг.

Врач уролог-андролог Тонян Арсен Грантович о «Виагре»

Варденафил из всех ингибиторов ФДЭ-5 наиболее близок к силденафилу по характеру воздействия. Принимается за 25-60 минут до полового акта. Стартовая рекомендованная суточная доза – 10 мг, при неэффективности (при диабете, после простатэктомии) повышается до 20 мг. Для пожилых мужчин (старше 65) – не более 5 мг. Такая же дозировка актуальна при одновременном приеме кетоконазола, эритромицина, интраконазола. Совмещение с альфа-адреноблокаторами (кроме тамсулозина) приведет к сильному снижению давления. Данные средства можно пить не ранее, чем через 6 часов после варденафила. Превышение дозировки чаще всего проявляется болями в пояснице.

Тадалафил действует дольше всех ингибиторов ФДЭ-5. Не влияет на ФДЭ-6, что означает отсутствие побочных реакций со стороны органов зрения (нарушения цветовосприятия). Тадалафил чаще, чем другие ингибиторы, вызывает боли в мышцах по причине длительного скопления в них повышенных объемов крови. Препарат можно принимать за 15 минут до полового акта.

Уденафил – ингибитор ФДЭ-5 корейского производства. Дозировка – 100 мг за полчаса до секса. Не угнетает ФДЭ-11 – отсутствуют побочные реакции в виде болей в пояснице и мышцах. Уденафил отличается более высоким профилем безопасности по сравнению с остальными ингибиторами ФДЭ-5 за счет повышенной избирательности действия (минимально влияет на остальные типы ФДЭ). Прием препарата не сказывается на состоянии зрительного аппарата (не меняет давление и цветовосприятие).

Аванафил (производство США) – относительно новый ингибитор ФДЭ-5 с высокой избирательностью воздействия на фермент, что обуславливает минимум побочных эффектов. Не включает печень в процесс выведения. Принимается в дозировке 100 г за 15 минут до полового акта.

Сравнительный анализ ингибиторов ФДЭ-5 приведен в таблице 1.

Таблица 1. Сравнение свойств ингибиторов ФДЭ-5

Наименование	Биодоступность (%)	Начало действия (минут)	Достижение пиковой концентрации (часов)	Время действия (часов)	Период полувыведения (часов)	Влияние на всасывание жирной пищи
Силденафил	40	25	1	4-5	4	Уменьшается и задерживается
Варденафил	15	25	1	5	4-5	При содержании жиров менее 30% − не изменяется, более 57% − достоверно уменьшается
Тадалафил	85	30	2	36	17	Не влияет
Уденафил	93	30	1-1,5	24	11-13	Не влияет
Аванафил	99	15	30 минут	6	5-10	Не влияет

Ингибиторы ФДЭ-5 не накапливаются в организме, выводятся с мочой и калом.

Торговые названия и цены

Оригинальные ингибиторы ФДЭ-5 стоят существенно дешевле, чем их дженерики (препараты с идентичным действующим веществом) в той же дозировке. Торговые наименования и средние цены приведены в таблице 2.

Таблица 2. Цены на ингибиторы ФДЭ-5: оригиналы и примеры дженериков

Ингибитор ФДЭ-5 (вещество)	Торговое название (официальное)	Цена, руб. за таблетку.	Примеры дженериков	Цена, руб.
Силденафил	«Виагра»	649	«Силденафил» «Камагра»	75 за таблетку 580 за 4 таблетки
Варденафил	«Левитра»	1177	«Вилитра»	149 за таблетку
Тадалафил	«Сиалис»	990	«Тадасип 20» «Тададел»	520 за 4 таблетки 65 за таблетку
Уденафил	«Зидена»	800	«Зудена-100»	1000 за 4 таблетки
Аванафил	«Стендра»	1299 за 4 таблетки	«Авана-100»	950 за 4 таблетки

В ряде случаев приобретенные через интернет-сайты оригинальные препараты и дженерики неэффективны. Это связано с большим количеством подделок.

Эффективность

Эффективность воздействия ингибиторов ФДЭ-5 зависит от причины нарушения эрекции. При психогенной природе дисфункции (подробнее о психогенной импотенции) результативность препаратов выше, чем при патологиях органического характера. Из последних наиболее отзывчивы на терапию эректильные нарушения сосудистого происхождения (о причинах сосудистой импотенции).

Согласно исследованиям эффективность ингибиторов ФДЭ-5 следующая:

Силденафил и варденафил – 65%.
Тадалафил – 75%. Работает в 3 случаях из 4-х.
Уденафил – 88%.

Точные данные по поводу исследований эффективности аванафила отсутствуют.

Противопоказания, побочные эффекты

Побочные эффекты и противопоказания к приему ингибиторов ФДЭ-5 обусловлены тем, что угнетаемый фермент находится не только в кавернозных телах члена, но также в гладкомышечных тканях других органов (в малых количествах): легкие, почки, желудок. ФДЭ-5 присутствует даже в тромбоцитах. Распределение фермента по организму у каждого индивидуально. Этим и объясняется тот факт, что у одних мужчин побочные эффекты от приема ингибиторов ФДЭ-5 отсутствуют, а у других проявляются.

Препараты в незначительной степени блокируют активность и других типов фосфодиэстеразы (всего их 11), но существенного влияния на переносимость это не оказывает − ингибиторы ФДЭ-5 обладают высокой избирательностью.

Общие побочные эффекты:

Заложенность носа;
Головная боль;
Прилив крови к лицу;
Расстройства желудка, изжога, отрыжка.

Врач-уролог Искандер Абдуллин о побочных действиях таблеток для мужской силы

Побочные реакции непродолжительны, обычно самопроизвольно исчезают еще до окончания терапевтического эффекта.

Ингибиторы ФДЭ-5 нельзя принимать одновременно с органическими нитратами (нитроглицерин, динитрат изосорбида). Принимать нитраты после ингибиторов можно через сутки (после тадалафила через двое). Если мужчина страдает приступами стенокардии, то применение стимуляторов эрекции запрещено (обострение может возникнуть в любой момент).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ингибиторы CYP3A4(кетоконазол, интраконалол, ритонавир, эритромицин) усиливают влияние.
Противосудорожные (фенитоин, фенобарбитал) снижают эффективность.
Альфа-адреноблокаторы расширяют сосуды, поэтому при совместном применении с ингибиторами ФДЭ-5 дозировка обоих типов препаратов минимизируется.

Запивать препараты рекомендуется обычной водой. Нельзя использовать для этого грейпфрутовый сок (употреблять в пищу сам фрукт тоже нельзя). В нем содержатся фуранокумарины – вещества, нейтрализующие необходимые для расщепления ингибиторов печеночные ферменты.

Прочие противопоказания:

Перенесенный ранее, чем за 6 месяцев, инсульт, и ранее, чем за 3 месяца, инфаркт миокарда
Повышенное или сниженное артериальное давление (менее 90/50);
Неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
Печеночная, почечная недостаточность;
Пигментный ретинит (глазная патология);
Деформации члена, склонность к приапизму (болезненная неконтролируемая эрекция).
Сердечная недостаточность (начиная от 2-го дисфункционального класса).

Можно ли принимать препараты для эрекции, если есть проблемы с сердцем

Собрана достаточная доказательная база, позволяющая утверждать, что ингибиторы ФДЭ-5 не провоцируют обострений сердечно-сосудистых патологий. Если подобные явления и возникают, то вследствие уже имеющихся предпосылок и преклонного возраста.

Ингибиторы ФДЭ-5 не вызывают физиологической зависимости, поскольку никак не влияют на степень выработки цГМФ. С психологической зависимостью дело обстоит сложнее. Некоторые мужчины после длительного приема препаратов не способны самостоятельно достичь эрекции по психогенным причинам. При умеренной либо тяжелой степени эректильной дисфункции этим незначительным риском можно пренебречь.

Для того, чтобы самостоятельно выяснить степень выраженности эректильной дисфункции вы можете пройти тест.

Он разработан на основе Международного индекса эректильной дисфункции IIEF-5. Результаты помогут вашему врачу установить нарушения эрекции и назначить адекватную терапию. Каждый вопрос содержит пять вариантов ответа. Отметьте тот, который наиболее полно соответствует вашему состоянию в течение последних 4 недель. Выбрать можно только один ответ.

1. Как часто вам удавалось достичь эрекции при сексуальных действиях (секс, ласки, мастурбация)?

Почти никогда или никогда

Изредка (гораздо меньше половины случаев)