Для потенции препараты левитра

Для потенции препараты левитра thumbnail
G04BE09

30 C

.

3

, .

rxlist.com, 2020.

-10

, . , , . , . , . – 5, -5 . , -5 .

in vitro , -5. -5, (>15 -6, >130 -1, >300 -11, >1000 -2, -3, -4, -7, -8, -9 -10).

.

. . 15%. 20 Tm 30120 ( 60 ). Cm 1850% ( 2 ).

. Vss ࠗ 208, . 1 ( 95%), .

, 20 , 0,00018% 1,5 .

. , CYP3A4, CYP3A5 CYP2 . 1 . 1 26% . 1 , , in vitro -5 28% . , M1 7% .

. ࠗ 56/, 1/2 1 45. ( 9195% ) ( 26%).

. . .

. – (≥65 ) (1845 ) Cmax AUC 34 52% .

. (Child-PughA) 10 Cmax AUC 22 17% ( ). (Child-PughB) (10 ) Cmax AUC 130 160% . (Child-PughC).

. (Cl 5080/) ( ). (Cl 3050/) (Cl <30/) AUC 2030% 堗 (Cl >80/). , , .

. (, ), 24 , . (AUC) () 400 170 21 37 , , – 20 , .

. in vitro, (V79), . in vitro in vivo .

. , 100// 28 () , 14 7 (), . 1- 100// AUC 200 AUC נ 20 .

– 20 7 .., Ġ 8 .. ( ), 4 ./. 14 . 31 31- , 1- . (. ).

18 , 20 0,4 . 20 , . , 20 1 4 , Ѡ 1, 4 8 . , 24 .

, , , (. ).

, –

3 – , – (, ).

1

5 – : 0,4 / ( 1, n=21) 5 10 / ( 2, n=21). : 5 , -, 5 , 6 -. 6- . 1.

1

(95% ) ( . .) 5 , – ( 1)

5 -,5 -, 6 ,
5 10 ,-3 (-6,7; 0,1)-4 (-7,4; -0,5)
5 10 ,-4 (-6,7; -0,5)-4 (-7,1; -0,7)
0,4 ,-6 (-9,9; -2,1)-4 (-8,3; -0,5)
0,4 ,-4 (-7; -0,8)-5 (-7,9; -1,7)

1 5 10 80/60 . ., 1 , , 6 . , , 5 2 >30 .. . 5 6 . 5 2 <85 . 2 , , 1 , , >30 . . 5 6 , 2 <85 . ., 1 >30 . , . .

2

10 ( 1) 20 ( 2) (n=23) 0,4 0,8 4 . . 6- . . 2.

2

(95% ) ( . .) 10 20 – 0,4 0,8 ( 2)

1020
-4 (-6,8; -0,3)-4 (-6,8; -1,4)
-5 (-8,2; -0,8)-4 (-6,3; -1,8)

1 >30 . . 10 . ( <85 . . >30 . . . 20 . .

3

5 ( 1) 10 ( 2) (n=24) 10 4 . 4 . 10 . 3.

3

(95% ) ( . .) 5 10 , – 10 ( 3)

510
-2 (-5,8; 1,2)-5 (-8,8; -1,6)
-1 (-4,1; 2,1)-6 (-9,4; -2,8)

>30 . . , , 5 10 . <85 . . , , 2 5 1 10 , .

– – ( 4574 ) – 10 14 (n=29) 0,4 5 (n=24). , . 2 , , 4 , . ( <85 .. / >30 ..) 9/24 , , 19/29 , . <85 . . , , Tmax . (7/8) , <85 . ., . , , , Tmax, Tmax 6 . 3 . 7 , . .

4

(95% ) ( . .) 10 20 , –

-, 6
10201020

10

-7 (-10, -3)-11 (-14, -7)-23 (-31, 16)*-14 (-33, 11)*
-5 (-8, -2)-7 (-11, -4)-7 (-25, 19)*-7 (-31, 22)*

0,4

-4 (-8, -1)-8 (-11, -4)-8 (-14, -2)-8 (-14, -1)
-4 (-8, 0)-7 (-11, -3)-5 (-9, -2)-3 (-7, -0)

* – . .

10 80 QT – – ( 400 ) 59 (81% , 12% , 7% ) 4560 . QT 1 , max . 80 ( 4 ), , , (5 ) 600 2 . CYP3A4 . 5 QT QT (QTc) ( Fridericia ) 1 . , , . CC, 10 , 5 ./, 80 6 ./.

5

QT QTc (90% ) 1

/QTQT Fridericia ()QT ()
10-2 (-4, 0)8 (6, 9)4 (3, 6)
80-2 (-4, 0)10 (8, 11)6 (4, 7)
* 4003 (1, 5)8 (6, 9)7 (5, 8)

* (, QT).

QTc. , , . QTc (. ).

44 10 ( ) QTcF ( Fridericia 4 (90% : 1,7). 10 400 QTcF QTcF 9 (90% : 6,11). QT (. ).

, 10 (n=41) 20 (n=39) , . 4080 , , : 1) , , ( 6 ); 2) , 60% ; 3) – – -.

, (10 : (433109) (426105) ; 20 : (414114) (411124) ). (10 : (291123) (292110) ; 20 : (354137) (347143) ). ST 1 , 10 20 (10 : (380108) (334108) ; 20 : (364101) (366105) ).

. ( Farnsworth-Munsell100 b- ) /. Cmax . -6 , . 1 6 . , 25 , 40 ( ) , , .

– 52 15 20 8 . (32) (62% ) . ERG FM-100 2, 6 24 . , 10% . ERG FM-100 . , , ( ).

/

20 .

4 – , 2431 20 83 ( 57 ) (78% , 7% , 2% , 3% 10% /). 5, 10 20. ࠗ ( , 堗 , ). . , , . 3 .

4 International Index of Erectile (IIEF) Sexual Encounter Profile (SEP). IIEF ( ) 2 3 SEP ( 蠗 SEP2 蠗 SEP3). IIEF 11,8 ( 030, ).

. (5, 10 20) (<45, 45 65 ≥65). (, , ).

762 2083 ( 57 ) (79% , 13% , 4% , 2% 2% ). IIEF 13, 13, 13, 14 , 5, 10, 20 . (p<0,0001) 3 ( IIEF 18, 18, 21 15 5, 10 20 ). (n=803) . , ( IIEF) 6 .

, , (p<0,0001) ( SEP2): 3 52% 65, 75 80% 5, 10 20 . (n=803) .

(p<0,0001) ( SEP3) 3 : 32% 51, 64 65% 5, 10 20 . (n=803) . , 6 .

– (10 20 ) 439 3381 ( 57 ; : 80% , 9% , 8% 3% ).

(p<0,0001) . , , 10 20 , IIEF 17, 19 13 , 頗 61, 64 36%, ࠗ 49, 54 23%.

– (10 20 ), 427 4477 ( 60 ), (93% , 5% , 2% ). (p<0,0001) : IIEF 10 20 15, 15 9 , 頗 47, 48 22%, ࠗ 37, 34 10%.

.

; ( / ) , ( -5 ; ) (. , ); , ( -5, , ).

, .

. – .

, – , 18//. 100 () 29 () AUC 20 .

NOAEL (no observed adverse effect level) 8//. 1 8/, , , / . , – , 60//. – , NOAEL, , 1//. , 1// AUC , AUC 20 .

, 10 . 3/ 3,3% 24 . , .

:

– – ;

– ;

– ;

– ;

– QT.

, , , .

4430 1889 ( 56 ) (81% , 6% -, 2% , 2% 9% ).

2200 6 , 880 ⠗ 1 .

– , – , 3,4% 1,1% .

– ( ) (. . 6). , , 5, 10 20 ( , ≥2% ). 10 , 5 20 .

6

, –

(%)
(n=1199)(n=2203)
415
111
39
14
*23
13
23
12
12
12

* , , , .

2% , , 1,7% , .

– ( , , , , ) 5, 10 20 .

, , , , 17000 ( 54,5 , 1889 ; 70% , 5% , 13% , 4% 8% ) . , 6 , 3357, 1350 1 .

– , , , , – 1,9% 0,8% .

(<2%) , , , , . , , , , , .

: , , , .

: , .

: , , , , , .

: , – , , , , , , .

– : , , .

: , , , , , .

: , .

: , .

: , , , , , , .

: , .

, . , , – .

(NAION) , , -5, . , , NAION, , , ( ), 50 , , , , (. ).

, ( ), , , . , .

, , .

, -5, . , . . , , , .

, . 20 (0,4 ) 1 4 1, 4 8 . 20 24 . , (. , , ).

Читайте также:  Что может помочь для потенции

-5 – . -5, .. , – , . . – , (. , – ).

. 20 7 . . 8 . . ( ), 4 ./. 1 4 . 31 1- 31- .

. (0,5/ 40 70 ) . 20 (0,5/) 4- .

in vitro

, CYP3A4/5 P450 蠗CYP2C9. , , (. ).

in vivo

CYP3A4

(200 1 ) 10- AUC 4- Cmax 5 . 5 24 200 . (400 ) Cmax AUC, 2,5 24- 400 (. ).

(800 3 ) 10 16- AUC, 7- Cmax 2- 1/2 . 2,5 24- (. ).

(600 2 ) 5 49- AUC 13- Cmax . 젗 CYP3A4, CYP2C9. 1/2 26 . 2,5 72- (. ).

CYP3A4

(500 3 ) 4- AUC 3- Cmax 5 . 5 24- .

, CYP3A4, , , .

5 24- 200 , 2,5 24 , , 400 .

, , ( ), , , , .

(400 2 ) (AUC) Cmax 20 .

in vitro

CYP1A2, CYP2A6 CYP2E1 (Ki>100 ). (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4), Ki . ࠗ 1 CYP3A4: Ki=1,4 , 20 Cmax 1 80 .

in vivo

20 (30 60 1 ) (AUC) Cmax , CYP3A4. . , , 20 / 6/5 .. .

5 600 2 Cmax AUC 20%. 10 800 3 Cmax AUC 40 30% .

(10 20 ) , (2 . 81 ).

( ) ( ).

, , 120 .

: – 120 / / . 80 40 , 1 4 , .

40 2 . .

: . , , .. .

, ࠗ 10 60 . 20 5. ࠗ 1 . . 20.

≥65 5 .

(Child-PughB) ࠗ 5/, 10 . (Child-PughC).

, .

, .

.

. , . – , , , .. , , .

( ): ; ( <90 . .); (>170/110 . .); , ( 6 ); .

. ( ) , , -5.

. . ( 7 . . 8 . .). , , – (. , ).

CYP3A4

CYP3A4 ( , , , , , ) CYP3A4 ( ) . CYP3A4 (. ).

– .

, 4 , ( , 6 ) , . , 4 , . .

(, , ) , (, , ).

-5, , . NAION, , , -5. , NAION 2,511,8 100000 ≥50 .

– NAION -5 , NAION ( 5 ) -5 . NAION 2,15 (95% : 1,06; 4,34). 2,27 (95% : 0,99; 5,20). NAION, , NAION .

, -5 NAION – -5 NAION (. ).

, -5 NAION. , NAION, NAION. , -5, .. , , . NAION , -5, , .

, , , .

-5, , . , , o -5, . , -5 (. ).

-5 – . -5, , – , . . , (, ) (. , , -). :

– – -5. , -, -5;

– , -, -5 ;

– , -5, – . – , -5;

– -5 – , .. .

QT

QT 59 (10 ) , (80 ), (400 ) QTc. , QT, QT (. , ). QT , , QT.

, IA ( , ) III (, , ), QT .

(Child-PughB) .

(Child-PughC), .. .

(Child-Pugh B) 10 Cmax AUC 130 160% (. , ), 5 , 10 .

(Child-Pugh A) Cmax AUC 10 22 17% . .

, , .. .

Cl 3080 / . – Cl 5080 / Cl >80 /. – Cl 3050 / Cl <30 / AUC 2030% Cl >80 /.

, .

20 . – . , /.

,

, . , , , .

≥65 , (1845 ), Cmax AUC 34 52% . 3 834 . (5, 10 20 ) . (. , ), 65 5.

Источник

Описание лекарственной формы

1 – блистеры (1) – пачки картонные. 1 – блистеры (2) – пачки картонные. 1 – блистеры (3) – пачки картонные. 2 – блистеры (1) – пачки картонные. 2 – блистеры (2) – пачки картонные. 1 – блистеры (1) – пачки картонные. 2 – блистеры (1) – пачки картонные. 4 – блистеры (1) – пачки картонные. 1 – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные. упак 1 таблетка упак 2 таблетки упак 4 таблетки

Лекарственная форма

таблетки диспергируемые в полости рта Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

Состав

варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) – 159.15 мг. варденафила гидрохлорида тригидрат 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11,85 мг [эквивалентно 10 мг варденафилу], вспомогательные вещества: аспартам 1,8 мг, ароматизатор мяты перечной [акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло] 2,7 мг, магния стеарат 4,5 мг, Фармабурст (“PharmaburstTM”) [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мг варденафила гидрохлорида тригидрат5.926 мг, что соответствует содержанию варденафила5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный

Описание

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны – деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 – 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота. Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Читайте также:  Как спиртное влияет на потенцию у мужчин

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить ЛЕВИТРА 0,02 N4 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

  • Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка:0,02

Показания

эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта

Характеристики

Страна производителя Германия Форма выпуска упак 4 таблетки Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Общее описание

Препарат, применяемый при эректильной дисфункции

Особые условия

До назначения препарата Левитра® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают. Поскольку Левитра® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется. Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое <90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 месяцев), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит. На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом. Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД. Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконаз

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме. При одновременном применении циметидин (400 мг 2), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг). При одновременном применении с Левитрой (5 мг) эритромицин (500 мг 3), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение Cmax варденафила в 3 раза (200%).

Фармакодинамика

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Читайте также:  Горный женьшень для потенции и мужской

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем – через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. Распределение Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов. Метаболизм. Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата. Выведение Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта

Противопоказания

– одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; – комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир; – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет. С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни

Передозировка

еакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.

Побочные действия

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами. Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Источник