Для потенции препараты левитра
30 C
.
3
, .
rxlist.com, 2020.
-10
, . , , . , . , . – 5, -5 . , -5 .
in vitro , -5. -5, (>15 -6, >130 -1, >300 -11, >1000 -2, -3, -4, -7, -8, -9 -10).
.
. . 15%. 20 Tm 30120 ( 60 ). Cm 1850% ( 2 ).
. Vss ࠗ 208, . 1 ( 95%), .
, 20 , 0,00018% 1,5 .
. , CYP3A4, CYP3A5 CYP2 . 1 . 1 26% . 1 , , in vitro -5 28% . , M1 7% .
. ࠗ 56/, 1/2 1 45. ( 9195% ) ( 26%).
. . .
. – (≥65 ) (1845 ) Cmax AUC 34 52% .
. (Child-PughA) 10 Cmax AUC 22 17% ( ). (Child-PughB) (10 ) Cmax AUC 130 160% . (Child-PughC).
. (Cl 5080/) ( ). (Cl 3050/) (Cl <30/) AUC 2030% 堗 (Cl >80/). , , .
. (, ), 24 , . (AUC) () 400 170 21 37 , , – 20 , .
. in vitro, (V79), . in vitro in vivo .
. , 100// 28 () , 14 7 (), . 1- 100// AUC 200 AUC נ 20 .
– 20 7 .., Ġ 8 .. ( ), 4 ./. 14 . 31 31- , 1- . (. ).
18 , 20 0,4 . 20 , . , 20 1 4 , Ѡ 1, 4 8 . , 24 .
, , , (. ).
, –
3 – , – (, ).
1
5 – : 0,4 / ( 1, n=21) 5 10 / ( 2, n=21). : 5 , -, 5 , 6 -. 6- . 1.
1
(95% ) ( . .) 5 , – ( 1)
– | ||
5 -, | 5 -, 6 , | |
5 10 , | -3 (-6,7; 0,1) | -4 (-7,4; -0,5) |
5 10 , | -4 (-6,7; -0,5) | -4 (-7,1; -0,7) |
0,4 , | -6 (-9,9; -2,1) | -4 (-8,3; -0,5) |
0,4 , | -4 (-7; -0,8) | -5 (-7,9; -1,7) |
1 5 10 80/60 . ., 1 , , 6 . , , 5 2 >30 .. . 5 6 . 5 2 <85 . 2 , , 1 , , >30 . . 5 6 , 2 <85 . ., 1 >30 . , . .
2
10 ( 1) 20 ( 2) (n=23) 0,4 0,8 4 . . 6- . . 2.
2
(95% ) ( . .) 10 20 – 0,4 0,8 ( 2)
10 | 20 |
-4 (-6,8; -0,3) | -4 (-6,8; -1,4) |
-5 (-8,2; -0,8) | -4 (-6,3; -1,8) |
1 >30 . . 10 . ( <85 . . >30 . . . 20 . .
3
5 ( 1) 10 ( 2) (n=24) 10 4 . 4 . 10 . 3.
3
(95% ) ( . .) 5 10 , – 10 ( 3)
5 | 10 |
-2 (-5,8; 1,2) | -5 (-8,8; -1,6) |
-1 (-4,1; 2,1) | -6 (-9,4; -2,8) |
>30 . . , , 5 10 . <85 . . , , 2 5 1 10 , .
–
– – ( 4574 ) – 10 14 (n=29) 0,4 5 (n=24). , . 2 , , 4 , . ( <85 .. / >30 ..) 9/24 , , 19/29 , . <85 . . , , Tmax . (7/8) , <85 . ., . , , , Tmax, Tmax 6 . 3 . 7 , . .
4
(95% ) ( . .) 10 20 , –
– | -, 6 | – | |||
10 | 20 | 10 | 20 | ||
10 | -7 (-10, -3) | -11 (-14, -7) | -23 (-31, 16)* | -14 (-33, 11)* | |
-5 (-8, -2) | -7 (-11, -4) | -7 (-25, 19)* | -7 (-31, 22)* | ||
0,4 | -4 (-8, -1) | -8 (-11, -4) | -8 (-14, -2) | -8 (-14, -1) | |
-4 (-8, 0) | -7 (-11, -3) | -5 (-9, -2) | -3 (-7, -0) |
* – . .
10 80 QT – – ( 400 ) 59 (81% , 12% , 7% ) 4560 . QT 1 , max . 80 ( 4 ), , , (5 ) 600 2 . CYP3A4 . 5 QT QT (QTc) ( Fridericia ) 1 . , , . CC, 10 , 5 ./, 80 6 ./.
5
QT QTc (90% ) 1
/ | QT | QT Fridericia () | QT () |
10 | -2 (-4, 0) | 8 (6, 9) | 4 (3, 6) |
80 | -2 (-4, 0) | 10 (8, 11) | 6 (4, 7) |
* 400 | 3 (1, 5) | 8 (6, 9) | 7 (5, 8) |
* (, QT).
QTc. , , . QTc (. ).
44 10 ( ) QTcF ( Fridericia 4 (90% : 1,7). 10 400 QTcF QTcF 9 (90% : 6,11). QT (. ).
, 10 (n=41) 20 (n=39) , . 4080 , , : 1) , , ( 6 ); 2) , 60% ; 3) – – -.
, (10 : (433109) (426105) ; 20 : (414114) (411124) ). (10 : (291123) (292110) ; 20 : (354137) (347143) ). ST 1 , 10 20 (10 : (380108) (334108) ; 20 : (364101) (366105) ).
. ( Farnsworth-Munsell100 b- ) /. Cmax . -6 , . 1 6 . , 25 , 40 ( ) , , .
– 52 15 20 8 . (32) (62% ) . ERG FM-100 2, 6 24 . , 10% . ERG FM-100 . , , ( ).
/
20 .
4 – , 2431 20 83 ( 57 ) (78% , 7% , 2% , 3% 10% /). 5, 10 20. ࠗ ( , 堗 , ). . , , . 3 .
4 International Index of Erectile (IIEF) Sexual Encounter Profile (SEP). IIEF ( ) 2 3 SEP ( 蠗 SEP2 蠗 SEP3). IIEF 11,8 ( 030, ).
. (5, 10 20) (<45, 45 65 ≥65). (, , ).
762 2083 ( 57 ) (79% , 13% , 4% , 2% 2% ). IIEF 13, 13, 13, 14 , 5, 10, 20 . (p<0,0001) 3 ( IIEF 18, 18, 21 15 5, 10 20 ). (n=803) . , ( IIEF) 6 .
, , (p<0,0001) ( SEP2): 3 52% 65, 75 80% 5, 10 20 . (n=803) .
(p<0,0001) ( SEP3) 3 : 32% 51, 64 65% 5, 10 20 . (n=803) . , 6 .
– (10 20 ) 439 3381 ( 57 ; : 80% , 9% , 8% 3% ).
(p<0,0001) . , , 10 20 , IIEF 17, 19 13 , 頗 61, 64 36%, ࠗ 49, 54 23%.
– (10 20 ), 427 4477 ( 60 ), (93% , 5% , 2% ). (p<0,0001) : IIEF 10 20 15, 15 9 , 頗 47, 48 22%, ࠗ 37, 34 10%.
.
; ( / ) , ( -5 ; ) (. , ); , ( -5, , ).
, .
. – .
, – , 18//. 100 () 29 () AUC 20 .
NOAEL (no observed adverse effect level) 8//. 1 8/, , , / . , – , 60//. – , NOAEL, , 1//. , 1// AUC , AUC 20 .
, 10 . 3/ 3,3% 24 . , .
:
– – ;
– ;
– ;
– ;
– QT.
, , , .
4430 1889 ( 56 ) (81% , 6% -, 2% , 2% 9% ).
2200 6 , 880 ⠗ 1 .
– , – , 3,4% 1,1% .
– ( ) (. . 6). , , 5, 10 20 ( , ≥2% ). 10 , 5 20 .
6
, –
(%) | ||
(n=1199) | (n=2203) | |
4 | 15 | |
1 | 11 | |
3 | 9 | |
1 | 4 | |
* | 2 | 3 |
1 | 3 | |
2 | 3 | |
1 | 2 | |
1 | 2 | |
1 | 2 |
* , , , .
2% , , 1,7% , .
– ( , , , , ) 5, 10 20 .
, , , , 17000 ( 54,5 , 1889 ; 70% , 5% , 13% , 4% 8% ) . , 6 , 3357, 1350 1 .
– , , , , – 1,9% 0,8% .
(<2%) , , , , . , , , , , .
: , , , .
: , .
: , , , , , .
: , – , , , , , , .
– : , , .
: , , , , , .
: , .
: , .
: , , , , , , .
: , .
, . , , – .
(NAION) , , -5, . , , NAION, , , ( ), 50 , , , , (. ).
, ( ), , , . , .
, , .
, -5, . , . . , , , .
, . 20 (0,4 ) 1 4 1, 4 8 . 20 24 . , (. , , ).
–
-5 – . -5, .. , – , . . – , (. , – ).
. 20 7 . . 8 . . ( ), 4 ./. 1 4 . 31 1- 31- .
. (0,5/ 40 70 ) . 20 (0,5/) 4- .
in vitro
, CYP3A4/5 P450 蠗CYP2C9. , , (. ).
in vivo
CYP3A4
(200 1 ) 10- AUC 4- Cmax 5 . 5 24 200 . (400 ) Cmax AUC, 2,5 24- 400 (. ).
(800 3 ) 10 16- AUC, 7- Cmax 2- 1/2 . 2,5 24- (. ).
(600 2 ) 5 49- AUC 13- Cmax . 젗 CYP3A4, CYP2C9. 1/2 26 . 2,5 72- (. ).
CYP3A4
(500 3 ) 4- AUC 3- Cmax 5 . 5 24- .
, CYP3A4, , , .
5 24- 200 , 2,5 24 , , 400 .
, , ( ), , , , .
(400 2 ) (AUC) Cmax 20 .
in vitro
CYP1A2, CYP2A6 CYP2E1 (Ki>100 ). (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4), Ki . ࠗ 1 CYP3A4: Ki=1,4 , 20 Cmax 1 80 .
in vivo
20 (30 60 1 ) (AUC) Cmax , CYP3A4. . , , 20 / 6/5 .. .
5 600 2 Cmax AUC 20%. 10 800 3 Cmax AUC 40 30% .
(10 20 ) , (2 . 81 ).
( ) ( ).
, , 120 .
: – 120 / / . 80 40 , 1 4 , .
40 2 . .
: . , , .. .
, ࠗ 10 60 . 20 5. ࠗ 1 . . 20.
≥65 5 .
(Child-PughB) ࠗ 5/, 10 . (Child-PughC).
, .
, .
.
–
. , . – , , , .. , , .
( ): ; ( <90 . .); (>170/110 . .); , ( 6 ); .
. ( ) , , -5.
. . ( 7 . . 8 . .). , , – (. , ).
CYP3A4
CYP3A4 ( , , , , , ) CYP3A4 ( ) . CYP3A4 (. ).
– .
, 4 , ( , 6 ) , . , 4 , . .
(, , ) , (, , ).
-5, , . NAION, , , -5. , NAION 2,511,8 100000 ≥50 .
– NAION -5 , NAION ( 5 ) -5 . NAION 2,15 (95% : 1,06; 4,34). 2,27 (95% : 0,99; 5,20). NAION, , NAION .
, -5 NAION – -5 NAION (. ).
, -5 NAION. , NAION, NAION. , -5, .. , , . NAION , -5, , .
, , , .
-5, , . , , o -5, . , -5 (. ).
–
-5 – . -5, , – , . . , (, ) (. , , -). :
– – -5. , -, -5;
– , -, -5 ;
– , -5, – . – , -5;
– -5 – , .. .
QT
QT 59 (10 ) , (80 ), (400 ) QTc. , QT, QT (. , ). QT , , QT.
, IA ( , ) III (, , ), QT .
(Child-PughB) .
(Child-PughC), .. .
(Child-Pugh B) 10 Cmax AUC 130 160% (. , ), 5 , 10 .
(Child-Pugh A) Cmax AUC 10 22 17% . .
, , .. .
Cl 3080 / . – Cl 5080 / Cl >80 /. – Cl 3050 / Cl <30 / AUC 2030% Cl >80 /.
, .
20 . – . , /.
,
, . , , , .
≥65 , (1845 ), Cmax AUC 34 52% . 3 834 . (5, 10 20 ) . (. , ), 65 5.
Источник
Описание лекарственной формы
1 – блистеры (1) – пачки картонные. 1 – блистеры (2) – пачки картонные. 1 – блистеры (3) – пачки картонные. 2 – блистеры (1) – пачки картонные. 2 – блистеры (2) – пачки картонные. 1 – блистеры (1) – пачки картонные. 2 – блистеры (1) – пачки картонные. 4 – блистеры (1) – пачки картонные. 1 – блистеры (1) – упаковки картонные раздвижные “Burdopack” (1) – пачки картонные. упак 1 таблетка упак 2 таблетки упак 4 таблетки
Лекарственная форма
таблетки диспергируемые в полости рта Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.
Состав
варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) – 159.15 мг. варденафила гидрохлорида тригидрат 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11,85 мг [эквивалентно 10 мг варденафилу], вспомогательные вещества: аспартам 1,8 мг, ароматизатор мяты перечной [акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло] 2,7 мг, магния стеарат 4,5 мг, Фармабурст (“PharmaburstTM”) [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мг варденафила гидрохлорида тригидрат5.926 мг, что соответствует содержанию варденафила5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный
Описание
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны – деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 – 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота. Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).
Источник
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка:0,02
Показания
эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта
Характеристики
Страна производителя Германия Форма выпуска упак 4 таблетки Беречь от детей
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Общее описание
Препарат, применяемый при эректильной дисфункции
Особые условия
До назначения препарата Левитра® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают. Поскольку Левитра® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется. Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое <90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 месяцев), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит. На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом. Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД. Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконаз
Лекарственное взаимодействие
Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме. При одновременном применении циметидин (400 мг 2), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг). При одновременном применении с Левитрой (5 мг) эритромицин (500 мг 3), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение Cmax варденафила в 3 раза (200%).
Фармакодинамика
Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.
Фармакокинетика
Всасывание После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем – через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. Распределение Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов. Метаболизм. Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата. Выведение Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%. Фармакокинетика в особых клинических случаях
Показания
эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта
Противопоказания
– одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; – комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир; – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет. С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни
Передозировка
еакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.
Побочные действия
Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами. Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.
Источник