Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 и потенция
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2, или сартаны — фармакологическая группа препаратов, которые наиболее часто применяются в медицинской сфере для лечения гипертонии и стабилизации повышенного артериального давления. В большинстве случаев врачи назначают пациентам блокаторы рецепторов ангиотензина II в комбинации с другими медикаментозными средствами гипотензивного действия.
Механизм действия и терапевтические эффекты
Механизм действия блокаторов ангиотензиновых рецепторов (БРА) заключается в способности данной группы препаратов подавлять степень активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за объемы циркулирующей в человеческом организме крови и артериальное давление.
Препараты антагонисты рецепторов ангиотензина характеризуются наличием следующих терапевтических эффектов:
- Сосудорасширяющее действие;
- Снижение уровня возбуждающей активности центральной нервной системы;
- Предупреждение патологических изменений структурного строения сердечной мышцы, сосудистых стенок;
- Подавление процессов продуцирования гормонов, ренина, альдостерона, адреналина, способствующих сужению кровеносных сосудов и повышению показателей артериального давления;
- Снижение сосудистого тонуса;
- Уменьшение показателей гипертрофии сердечной мышцы;
- Улучшение функций миокарда.
Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 помогают избежать таких опасных для жизни осложнений, характерных для гипертонической болезни, как инфаркты, инсульты, сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме, атеросклероз. Благотворно влияют на состояние и функционирование почечного аппарата.
Препараты БРА часто назначаются больным, страдающим артериальной гипертензией, при непереносимости ингибиторов АПФ.
Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина 2
Классификация БРА
Ингибиторы рецепторов ангиотензина 2 отличаются по показателям фармакологической активности, структурному строению, особенностям лекарственного взаимодействия.
Существует определенная классификация данной группы препаратов, представленная в виде таблицы.
| Особенности классификации | Названия медикаментов | |
|---|---|---|
| Механизм фармакологического взаимодействия | Неконкурентный или же конкурентный | Олмесартан, Эпросартан, Лозартан, Телмисартан |
| Химический состав | Соединения негетероциклического характера, небифениловые или же бифениловые тетразоловые производные | Валсартан, Кандесартан, Илбесартан, Лозартан |
| Уровень терапевтической активности | Активно действующие препараты и пролекарственные средства | Азилсартан, Эпросартан, Олмесартан, Ирбесартан |
Метаболические эффекты
Препараты ингибиторы рецепторов ангиотензина характеризуются наличием урикозурических свойств, способствующих ускоренному выведению мочевой кислоты из организма больного, при помощи почечного аппарата, вместе с мочой.
Благодаря этому качеству БРА в значительной степени повышают показатели эффективности препаратов мочегонного действия.
Характерны для антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и следующие метаболические эффекты:
- Противовоспалительные свойства;
- Уменьшение показателей содержания жирных кислот в организме;
- Снижение уровня триглицеридов.
Сартаны способствуют повышению показателей чувствительности периферических тканевых структур к воздействию инсулина на клеточном уровне, что обусловлено их симпатолитическими свойствами, расширением кровеносных сосудов.
По этой причине данная группа препаратов применяется в медицинской сфере, с целью предупреждения заболевания сахарным диабетом и дальнейшего развития патологического процесса.
Расширение кровеносных сосудов — один из эффектов сартанов
Фармакокинетические характеристики препаратов
Препараты блокаторы рецепторов ангиотензина обладают хорошими показателями биологической доступности, быстрым действием и пролонгированным гипотензивным эффектом. БРА оказывают прямое воздействие на регуляторные системы человеческого организма, ответственные за развитие и прогрессирование заболеваний кардиологического характера, повышение показателей артериального давления. Таблетки рекомендуется пить один раз на протяжении суток.
Максимальная концентрация активно действующих веществ в крови, отмечается по истечении от получаса до 4 часов, с момента употребления лекарства.
Выводятся из организма, преимущественно, при помощи печени (в форме метаболитов) и частично посредством почечного аппарата, благодаря чему разрешаются к применению больным, с диагностированной почечной дисфункцией.
Период полувыведения в зависимости от определенного вида препарата занимает от 5 часов до суток.
Показания и противопоказания
Медицинские специалисты рекомендуют пациентам принимать препараты — ингибиторы рецепторов ангиотензина II при наличии следующих клинических показаний:
- Артериальная гипертензия;
- Левожелудочковая дисфункция систолического характера;
- Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
- Гипертоническая болезнь;
- Гипертрофия левого сердечного желудочка;
- Наличие в анамнезе больного перенесенного в недавнем времени инфаркта миокарда;
- Сахарный диабет с сопутствующей нефропротективная функцией.
При кардиологических патологиях, гипертонической болезни, БРА помогают в значительной степени снизить вероятность нарушения процессов кровообращения в головном мозгу, приводящих к инсульту.
У больных с диагностированным сахарным диабетом блокаторы рецепторов ангиотензина, позволяют избежать развития патологий и дисфункции почечного аппарата.
Использовать блокаторы ангиотензиновых рецепторов категорические запрещается в следующих случаях:
- Двусторонний стеноз почечных артерий;
- Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность, к веществам, содержащихся в препаратах;
- Гипотоническая болезнь (стабильно пониженные показатели кровяного давления);
- Несовершеннолетний возраст больного;
- Беременность;
- Грудное кормление;
- Артериальный стеноз одной почки.
С большой осторожностью БРА назначают больным, страдающим гиперкалиемией, ишемической болезнью, холестазом, язвенным поражением желудочно-кишечного тракта, стенозом митрального или же аортального сердечного клапана.
БРА противопоказаны при беременности
Побочные реакции
Антагонисты рецепторов ангиотензина II считаются одними из наиболее безопасных гипотензивных препаратов. Однако, при лечении данными медикаментозными средствами могут проявиться следующие побочные эффекты:
- Головные боли;
- Одышка;
- Кожный зуд;
- Диарея;
- Высыпания на кожных покровах аллергического характера;
- Тошнота;
- Болезненные ощущения, локализованные в области живота;
- Головокружение;
- Отечность.
При превышении рекомендованных дозировок препарата или в сочетании с мочегонными средствами, возникает вероятность чрезмерного снижения кровяного давления, гипотонического криза.
У пациентов, с диагностированной почечной дисфункцией, стенозом почечных артерий, БРА могут вызывать развитие гиперкалиемии, которая устраняется путем коррекции суточной дозы препарата.
Фармакологическая совместимость
Препараты блокаторы рецепторов ангиотензина хорошо сочетаются с Дигоксином, Фарфамином, средствами мочегонного действия.
Комбинация с нестероидными противовоспалительными препаратами, симпатомиметическими средствами, эстрогенами, в значительной степени уменьшает антигипертензивное действие БРА.
Одновременный прием блокаторов ангиотензиновых рецепторов с большинством диуретиков, препаратов гипотензивного действия, может спровоцировать резкое понижение показателей кровяного давления, развития гипотонического криза, артериальной гипотонии.
Сочетание БРА с калийсодержащими препаратами и калийсберегающими мочегонными средствами, приводит к развитию гиперкалиемии.
При употреблении блокаторов рецепторов ангиотензина 2 с препаратом Дигоксин, необходимо помнить о том, что такая комбинация повышает концентрацию активно действующих веществ медикаментов в крови, а, следовательно, требуется коррекция дозировки.
Варфарин же, напротив, уменьшает концентрацию БРА, и предполагает применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в более высоких дозах.
Несовместимы блокаторы рецепторов ангиотензина с алкогольными напитками и спиртосодержащими препаратами.
Прем БРА несовместим с алкоголем
Несмотря на то, что ингибиторы рецепторов ангиотензина 2 часто используются в качестве одного из компонентов комплексной терапии, подбирать комбинацию препаратов, их дозировку, схему приема, продолжительность терапевтического курса должен только квалифицированный специалист, с учетом всех особенностей конкретного клинического случая!
Список основных препаратов (торговые названия)
На современном фармацевтическом рынке представлен широкий выбор антагонистов рецепторов ангиотензина II. Предлагаем вашему вниманию список наиболее популярных и эффективных препаратов, принадлежащих к данной фармакологической группе:
- Ирбесартан (Ирсар, Апровель) – не подходит для лечения больных с почечной дисфункцией, перенесших хирургические вмешательства по пересадке почки;
- Телмисартан (таблетки Микардис, Телсартан) – обладает нефропротективными свойствами, предупреждает развитие процессов нарушения мозгового кровообращения, ведущих к инсульту;
- таблетки Кандесартан (Ксартен, Ангиаканд) – эффективный препарат, который оказывает влияние на центральную нервную систему, что важно учитывать при управлении автотранспортом;
- Валсартан (Диован, Валз, Валсартан-СЗ, препарат Вальсакор) – эффективен при лечении больных, перенесших инфаркт миокарда;
- лекарство Лозартан (Лозап, Лориста, Вазотенз) – наиболее популярный препарат, характеризующийся наличием дополнительных урикозурических свойств.
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – эффективные препараты для нормализации артериального давления, лечения гипертонической болезни. Несмотря на небольшой спектр противопоказаний и возможных нежелательных реакций, принимать медикаменты БРА, следует только по назначению врача!
Источник
Гипертоники часто сталкиваются с импотенцией. Причиной тому становится нарушение кровообращения, сужение сосудов, истончение сосудистых стенок. Усугубляют ситуацию гипотензивные препараты.
???? Первая помощь при слабой эрекции ➡
Множество таблеток от повышенного АД негативным образом сказываются на половой силе. Однако есть препараты от давления не влияющие на потенцию мужчин. К таковым относятся ингибиторы АПФ, сартаны и антагонисты кальция.
Крайне негативное влияние на эректильную функцию оказывают бета-1-адреноблокаторы, гипотензивные центрального действия и диуретики. Рассмотрим, какие именно препараты принимать безопасно, и как вообще восстановить потенцию при гипертонии.
Специально для наших читателей мы подобрали лучшие средства для потенции. ТОП 3
Гипертония и импотенция
Эрекция является гемодинамическим процессом. Чтобы член мужчины стал упругим и крепким, в него должно поступить определенное количество крови. При нормальном функционировании сердечно-сосудистой системы все происходит поэтапно.
Сначала в коре головного мозга возникает возбуждение, после чего из спинного мозга подается нервный импульс, вызывающий синтез окиси азота в кавернозных телах полового члена. После выделения окиси азота гладкомышечная структура кавернозных тел постепенно расслабляется, сосуды расширяются, и в пенис поступает кровь.
Если у мужчины гипертония, то нарушается сам механизм наступления эрекции. Повышенное артериальное давление чревато истончением и плохой наполняемостью сосудов полового члена.
???? Стойкая эрекция через 10 минут ➡
Вследствие повышенного артериального давления мужчине намного сложнее достичь и удерживать эрекцию. Кроме того, гипертония чревата осложнениями, которые могут еще больше усугубить ситуацию. Осложнения ГБ, негативно влияющие на потенцию это:
- Инсульт (геморрагический и ишемический).
- Инфаркт миокарда.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Гипертонический криз.
- Церебральные нарушения.
- Атеросклероз.
- Сердечная недостаточность.
Крайне сложно обстоят дела у пациентов, которые страдают и гипертонией, и сахарным диабетом. В таком случае восстановить эрекцию очень проблематично. Ситуацию усугубляет тот факт, что при повышенном уровне сахара в крови разрушается эндотелий сосудов полового члена, и мужчина чисто физически не может достичь стояка.
Мнение эксперта
Евдокименко Павел Валерьевич
Академик российской Академии Медико-Технических Наук (АМТН РФ)
Чтобы вылечить импотенцию, нужно добиться стойкой компенсации гипертонической болезни.
Какие препараты от повышенного АД вызывают половое бессилие?
⚡️ Быстрое решение мужских проблем в постели ➡
Негативное влияние таблеток от давления на потенцию очевидно. Множество гипотензивных средств понижают артериальное давление, но вместе с тем значительно ухудшают эректильную функцию.
Более того, некоторые медикаменты для снижения АД вызывают преждевременную эякуляцию, сухой кашель, постоянные головные боли, головокружение и ряд других побочных эффектов.
На мужской силе негативно сказываются:
- Мочегонные препараты.
- Бета-адреноблокаторы.
- Гипотензивные центрального действия.
Рассмотрим каждую группу по порядку.
Мочегонные препараты стабилизируют артериальное давление за счет улучшения выработки и отделения мочи. За счет вывода избытка жидкости из организма, удается достичь сосудорасширяющего эффекта, и, соответственно, стабилизировать артериальное давление.
Но любые диуретики крайне негативно сказываются на половой функции мужчин. Установлено, что вызвать импотенцию способны Циклометиазид, Гипотиазид, Гидрохлортиазид, Оксодолин, Индапамид, Верошпирон.
Бета-адреноблокаторы способствуют понижению АД за счет торможения секреции ренина и ангиотензина II. Медикаменты широко используются при лечении резистентной формы ГБ. Бета-адреноблокаторы неплохо сочетаются с другими гипотензивными таблетками, снижают вероятность развития инфаркта и инсульта.
Но, к сожалению, большинство препаратов данного сегмента снижают потенцию. Так, на мужской силе негативно сказываются Метопролол, Бисопролол, Небиволол, Бетаксолол, Атенолол.
Вернуть мощный стояк на всю ночь →
Гипотензивные центрального действия на сегодняшний день применяются нечасто ввиду того, что такие препараты часто вызывают побочные эффекты, в том числе ортостатическую гипотензию.
Гипотензивные центрального действия с высокой долей вероятности вызовут импотенцию. Этот тип медикаментов целесообразно принимать лишь при гипертонических кризах, когда нужно понизить артериальное давление практически мгновенно. На стояке негативно сказываются Клофелин, Моксонидин, Физиотенз, Моксонитекс.
Справедливости ради стоит отметить, что на потенцию практически не оказывают негативного влияния бета-блокаторы нового поколения – Карведилол и Целипролол.
Гипотонические средства, безвредные для потенции
???? Ты можешь дольше, чем ты думаешь ➡
Далеко не все антигипертензивные средства негативным образом влияют на эректильную функцию. На сегодняшний день существует множество препаратов, которые эффективно понижают АД, но при этом не вызывают импотенцию.
При артериальной гипертензии мужчинам безопасно принимать блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов.
Рассмотрим каждую группу по отдельности:
- Ингибиторы АПФ. На сегодняшний день являются препаратами выбора. Снижают артериальное давление за счет блокирования фермента, который отвечает за превращение ангиотензина в ренин. Таблетки помогают предотвратить гипертрофию миокарда, предупреждают инфаркт, инсульт и ИБС. Ингибиторы АПФ не оказывают негативного влияния на потенцию. Для мужской силы совершенно безопасны Каптоприл, Зокардис, Лотензин, Берлиприл, Престариум, Амприлан, Энап, Перинева, Тритаце и пр.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны). Это новейшие лекарства. Блокируют рецепторы ангиотензина II, тем самым предотвращая повышение артериального давления. Отличаются хорошей переносимостью и длительным действием. Не оказывают воздействия на потенцию. Лучшие сартаны – Валсартан, Кандесартан, Теветен, Лозартан Тева, Лориста, Лозап, Диован, Микардис, Твинста.
- Блокаторы кальциевых каналов. Способны повышать физическую выносливость, эффективны при атеросклерозе, не вызывают скачков АД. Антагонисты кальция не способны вызвать импотенцию. Лучшие препараты данной группы – Амлодипин, Верапамил, Кардил, Диазем, Кордафлекс, Тенокс, Амловас.
Блокаторы кальциевых каналов можно принимать совместно с ингибиторами АПФ и сартанами.
Как восстановить эрекцию при гипертонии?
???? Простая формула мужской силы ➡
Гипертония – это хроническое заболевание, которое невозможно вылечить раз и навсегда. Но вполне реально компенсировать недуг, тем самым значительно улучшив качество жизни.
Для компенсации ГБ обязательно принимать лекарственные средства. Выше мы уже рассмотрели гипотонические средства. Повторимся, что минимальный вред будет от сартанов, блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов АПФ. Эти лекарства практически полностью безопасны для мужской силы.
Безусловно, приемом таблеток лечение не ограничивается. В список обязательных мер входят:
- Диета. На течении ГБ отрицательно скажется нездоровое питание. При потреблении вредной пищи может развиться гипертонический криз, атеросклероз и другие осложнения. При лечении эректильной дисфункции у гипертоников следует соблюдать диету. В меню должны преобладать продукты, повышающие потенцию – орехи, рыба, мясо, фрукты, овощи, ягоды, морепродукты, кисломолочные изделия.
- Отказ от курения, алкоголя, наркотиков. Эта мера обязательна для всех гипертоников.
- Умеренные физические нагрузки. При артериальной гипертензии противопоказаны слишком интенсивные тренировки. Достаточно будет больше ходить пешком, посещать йогу и бассейн, заниматься скандинавской ходьбой.
- Нормализация режима дня. Спать надо 6-8 часов, избегать переутомлений.
А можно ли гипертоникам принимать препараты для повышения потенции? Безусловно, да. Но далеко не все таблетки для стояка будут безопасны. Эргос, Виагра, Силденафил, Сиалис и прочие ингибиторы ФДЭ-5 не подойдут. Также сердечникам не назначаются средства для интракавернозного введения (Папаверин, Алпростадил, Каверджект).
Врачи сходятся во мнении, что при ГБ можно использовать некоторые мази, гомеопатические средства и биологически активные добавки. Гипертоникам подойдут Импаза, Перуанская Мака, Ловелас Форте, Трибестан, Гепариновая мазь, Химколин, Максодерм.
???? Больше твердости! Дольше секс! ➡
Источник
– Уважаемые коллеги! Мы сегодня начинали с кардиологии, и мы снова переходим в эту очень интересную сферу. Продолжит нашу программу профессор Максимов Максим Леонидович, «Место блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии». Пожалуйста, Максим Леонидович.
Максим Леонидович Максимов, профессор:
– Добрый вечер, уважаемые коллеги! Я думаю, сегодня свою тему «Место блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии» не стоит в столь высоком обществе начинать с актуальности лечения артериальной гипертензии, в общем. Нам всех хорошо известна и актуальность проблемы лечения артериальной гипертензии, известна и опасность этого заболевания, и риски. Поэтому мне хотелось бы сделать акценты именно на тех препаратах, которые сегодня наиболее современно и наиболее актуально применять у данной категории пациентов.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II относятся к основной группе антигипертензивных препаратов наравне с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, наравне с тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, с антогонистами кальция. Но мне хотелось бы отметить, что самое главное – то, что блокаторы рецепторов ангиотензина входят в тройку наиболее актуальных препаратов, которые способны не только привлечь пациента к хорошим результатам лечения, но продлить жизнь пациента, улучшить прогноз пациента с артериальной гипертензией, и не только с артериальной гипертензией.
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина и β-блокаторы сегодня применяются практически при любом сердечно-сосудистом заболевании.
Если мы обратим внимание на рекомендации (российские и европейские) по диагностике и лечению артериальной гипертензии, мы увидим, что преимущественные показания к назначению блокаторов рецепторов ангиотензина находятся практически в лидирующей позиции наравне с часто применимыми ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Показания гораздо превалируют по сравнению с β-блокаторами и с антагонистами кальция.
Конечно, мы начинали наше знакомство с блокаторами рецепторов ангиотензина с единственного показания – кашля при приеме ингибиторов АПФ. Сегодня у сартанов есть собственные преимущества, собственные доказательные величины, собственные данные клинических исследований, показывающих, что у этой группы лекарственных препаратов есть свои незаменимые акценты на каждой из патологий. Взять хотя бы метаболический синдром (сахарный диабет), обратить внимание на диабетическую и недиабетическую нефропатию и другие заболевания.
Рекомендации по выбору лекарственных препаратов для лечения больных с артериальной гипертензией. Когда мы рассматриваем данную таблицу, мы можем обратить внимание на то, что блокаторы рецепторов ангиотензина – практически в большинстве клинических случаев сопутствующих артериальной гипертензии заболеваний мы можем начинать терапию именно с этой группы препаратов наравне с ингибиторами АПФ, наравне с β-блокаторами и в некоторой степени с тиазидными диуретиками.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II сегодня – это мировые лидеры среди антигипертензивных препаратов. Много лет на лидирующей позиции были такие препараты, как антагонисты кальция, как ингибиторы АПФ. Но сегодня на мировом рынке все-таки лидирующими становятся наиболее безопасные и достаточно эффективные препараты для лечения артериальной гипертензии, которые славятся не только своим основным гипотензивным эффектом, но и так называемыми сайд-эффектами. Это кардиопротективный, вазопротективный, церебропротективный, нефропротективный эффекты, которые могут быть полезны в достаточно широкой группе различных пациентов.
Механизм действия сартанов принципиально отличается от ингибиторов АПФ, хотя, на первый взгляд, мы можем сказать, что эти препараты достаточно похожи между собой. В чем же различие сартанов и ингибиторов АПФ? В том, что ингибиторы АПФ влияют на переход ангиотензина I в ангиотензин II посредством ангиотензин-превращающего фермента. Тем самым снижается содержание ангиотензина II в плазме крове и в тканях. Но сартаны блокируют рецепторы ангиотензина первого типа, тем самым, не снижая уровня ангиотензина II, блокируют его поступление на этот тип рецепторов.
Обращаю ваше внимание, что наряду с ингибиторами АПФ, которые могут быть не совсем компетентны в снижении концентрации ангиотензина II, который появляется альтернативными тканевыми путями. Это первое отличие. С другой стороны, сартаны не снижают количества ангиотензина II, который попадает на другие типы рецепторов ангиотензина, в частности, ангиотензиновые рецепторы второго, третьего и других типов.
Если посмотреть на эффекты блокады АТ 1 рецепторов, которые как раз и снижают, нивелируют, блокады рецепторов ангиотензина, – это снижение проявлений гипертрофии миокарда, снижение риска развития аритмий. Это вазопротективный эффект, в частности, снижение проявления вазоконстрикции, снижение активации перекисного окисления липидов, снижение стимуляции атерогенеза. Необходимо обратить внимание на снижение общей нейро-гуморальной регуляции. И конечно, нефропротективный эффект, такой как: снижение задержки жидкости и натрия, увеличивается почечный кровоток, снижается явление нефроангиосклероза.
С другой стороны, β-блокаторы открывают путь возбуждения рецепторов ангиотензина второго типа, где ангиотензин II полностью раскрывается в таких эффектах, как предотвращение активации симпатоадреналовой системы, уменьшение инсулинорезистентности, блокируется синтез альдостерона, предотвращается гипертрофия и фиброз. В сосудистом русле отмечается вазодилатация и улучшение функции эндотелия, предотвращается развитие атерогенеза. Немаловажно в нефропротективной функции – мы видим уменьшение альбуминурии, снижение давления в почечном клубочке, усиление натрийуреза и также снижение новых случаев сахарного диабета второго типа.
«Валсартан» – один из лидирующих препаратов группы блокаторов рецепторов ангиотензина. Сегодня это мировой лидер среди сартанов. «Валсартан» – это препарат, который имеет достаточно серьезную историю и по времени своего открытия и синтеза, и по тем исследованиям, которые во всем мире проходили и проходят по данному препарату. Сегодня «Валсартан» – это самый изученный блокатор рецепторов ангиотензина, опережающий «Телмисартан» и сильно опережающий другие группы сартанов, как то «Лазортан», «Кандесартан» и другие сартаны.
Сегодня «Валсартан» отметил свое позитивное присутствие более чем в 150 клинических исследованиях, почти 100 тысяч пациентов – это участники международных клинических рандомизированных исследований. Поэтому можно сказать абсолютно точно, что «Валсартан» представляет значительный интерес для современной кардиологии и терапии. В отличие от других сартанов и, в частности, ингибиторов АПФ, «Валсартан» блокирует эффекты АТ1 рецепторов наиболее выражено, в 20 тысяч раз больше, чем он блокирует рецепторы АТ2. То есть это высокоселективный блокатор рецепторов ангиотензина первого типа. Это неконкурентный препарат, соответственно, он не изменяет своего действия в зависимости от уровня ангиотензина II. И также его действие обуславливает двухчасовое присутствие эффектов блокады рецепторов ангитензина, в отличие от ингибиторов АПФ, которые не могут блокировать все пути образования АТ2. Этот эффект еще называется «эффектом ускользания ингибиторов АПФ». Мы можем отметить однозначно, что сартаны – это их класс, эффект, но «Валсартан» здесь, на сегодняшний день, имеет наибольшую доказательную базу и наибольшие точки для контроля эффективности.
«Валсартан» однозначно снижает риск сердечно-сосудистых осложнений, таких, как инсульт, таких, как новые случаи сахарного диабета. Обратите внимание – это очень интересные цифры. «Валсартан» серьезно, существенно снижает риск развития первого и последующих инфарктов и инсультов. «Валсартан» снижает частоту госпитализаций по причине стенокардии. Фармакодинамика и фармакокинетика «Валсартана» также имеют свои специфические особенности. При приеме сартанов отсутствует эффект гипотензии первой дозы, соответственно, он достаточно безопасен на старте терапии. Он достаточно безопасен при длительной терапии, особенно у пожилых пациентов. Внезапная отмена «Валсартана» не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. «Валсартан» имеет два пути выведения: 70% через печень и 30% – через почки. Соответственно, это также будет позитивной чертой этого препарата для лечения пациентов высокой группы риска. Метаболизм одного из достаточно известных дженериков «Валсартана» не осуществляется через систему цитохром Р450. Это обеспечивает отсутствие взаимодействий.
Таким образом, я хотел бы подчеркнуть, что «Валсартан» сегодня и блокаторы рецепторов ангиотензина – это не только эффективные и безопасные препараты в монотерапии, но, безусловно, эти препараты важно и нужно принимать в комбинации с другими гипертензивными препаратами, такими, как тиазидные диуретики. И мы знаем не только комбинацию, но и фиксированные комбинации таких препаратов – это препараты, скомбинированные с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда, в частности, с «Амлодипином». Нам прекрасно известны препараты фиксированной комбинации «Валсартан» плюс «Амлодипин», «Валсартан» плюс недигидропиридиновые антагонисты кальция. Зелеными стрелочками на данной схеме обозначены рациональные, полноценные комбинации, которые обладают не только способностью существенно снизить артериальную гипертензию. Также эти комбинации характеризуются небольшим количеством побочных эффектов и, что самое главное, способных существенно снизить риск и сердечно-сосудистых событий, и защитить органы-мишени от достаточно серьезных поражений, которыми и опасно развитие артериальной гипертензии.
Артериальное давление здорового человека имеет суточные пики и спады, и, что интересно, и сартаны все, и «Валсартан», в частности, обладают способностью нормализовать суточный ритм артериального давления. На данном слайде представлены собственные исследования одного из дженерических препаратов «Валсартана» – «Вальсакор», – на котором показано, что количество нормальных профилей артериального давления по суточному мониторированию выглядит достаточно существенно по сравнению с количеством паталогических профилей. Что показывает не столько эффективность, сколько безопасность данного препарата в лечении пациентов каждый день многие месяцы и годы. Вариабельность артериального давления также влияет на прогноз лечения пациентов, соответственно, мы можем понимать, что «Валсартан» способен позитивно настроить и снизить количество нерегулируемых подъемов давления. Доказано, что вариабельность артериального давления является фактором, определяющим в течение 7 лет массу миокарда, уровень креатинина и изменения глазного дна, то есть чем выше вариабельность, тем выше повреждение органов-мишеней. Если препарат способен снижать данную вариабельность, уменьшать эти пики снижения и повышения артериального давления, – здесь видно четкое влияние на прогноз и состояние органов-мишеней.
В чем позитивность и почему я выбрал для сегодняшней презентации один из основных дженерических препаратов «Валсартана» – «Вальсакор»? В том, что наравне с данными самого «Валсартана» «Вальсакор» имеет собственные данные клинических исследований, такие как применение «Валсартана» у спортсменов-тяжелоатлетов, показывая, прежде всего, безопасность лекарственного препарата, нормализацию вариабельности артериального давления. Не было отмечено плохой переносимости ни одним пациентом, что, конечно же, характерно не только целиком для класса сартанов, но и для «Вальсартана», прежде всего.
В качестве заключительного слайда… Я немножечко пролистаю. Я хотел бы подчеркнуть необходимость комбинации даже такого эффективного класса препаратов, как сартаны, с другими гипотензивными препаратами. Например, гидрохлортиазид. Однозначно доказано, что, во-первых, комбинации наиболее приемлемы у пациентов с высоким риском второй, третьей степени артериальной гипертензии. С другой стороны, наличие наиболее комбинируемого класса препаратов, коими являются тиазидные диуретики, мы можем сказать, что фиксированная комбинация «Валсартана» плюс гидрохлортиазид, фиксированная комбинация сартанов, в принципе, с тиазидными диуретиками сегодня показала и удобность применения, как для пациента, что определяет комплаенс. И, конечно же, удобность титрования дозы, что определяет удобство и для врача, в том числе.
– Смотрите, что пишут. «Ужасная комбинация, комбинация ингибитора АПФ и сартана – это ужасно». Мы и не говорим, что хорошо.
Максимов М.Л.:
– Мы и не говорили. Я готов показать слайд, там была комбинация с тиазидными диуретиками, с антагонистами кальция и с антагонистами кальция недигидропиридинового ряда. С ингибиторами АПФ – это не рационально комбинировать сартаны. Были статьи по поводу комбинации ингибиторов АПФ с сартанами в лечении хронической сердечной недостаточности. Ни в лечении ИБС, ни в лечении артериальной гипертензии такая комбинация, конечно же, не показана. Абсолютно с вами согласен.
– Я хочу сказать, тоже добавлю, на эту тему немножко поговорим. Действительно, тестировались гипотезы, например, в исследовании ONTARGET, что же лучше? Казалось бы, если заблокировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему на всех уровнях, где только можно, то мы получим много бенефитов, нет. Не получаем мы особых бенефитов, хотя комбинация блокаторов альдостерона, например, сперонолактона и ингибиторов АПФ или сартанов важна, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Посмотрите, насколько все-таки какие-то сенсационные явления интересны. Вот опять вопросы. Скажите, что вы скажете о повышенном онкориске сартанов?
Максимов М.Л.:
– Повышенный онкориск сартанов – это, скорее, какие-то пережитки маркетинговых войн, чем это научные данные. Онкорисков у сартанов на сегодняшний день не доказано, не подтверждено никаким исследованием.
– Снова разные слушатели и зрители пишут. Ваше отношение к одновременному назначению ингибиторов АПФ и сартана?
Максимов М.Л.:
– Одновременно ингибиторы АПФ и сартаны при артериальной гипертензии назначать нецелесообразно.
– Из Бишкека нам пришло сообщение от Исмаил-ала. Большое спасибо, замечательная программа, особенно сартаны и современное воззрение на нефропротекцию.
Источник