Азитромицин как пить при простатите
По данным современной литературы, хламидиоз относится к числу самых распространенных инфекционных заболеваний, а в России он занимает второе место после гриппа [5]. В настоящее время урогенитальный хламидиоз является более частой причиной урогенитальных заболеваний, чем гонорея, в связи с чем актуальность этой проблемы в последние годы резко возросла [3]. Считается, что до 56% всех хронических простатитов имеют хламидийную этиологию [12]. Уретрогенные хламидийные простатиты чаще всего протекают в форме хронического катарального воспаления. При небольшой продолжительности заболевания они в целом поддаются лечению, но когда болезнь приобретает затяжной характер, отмечается выраженная резистентность к терапии [2].
Общеизвестно, что будучи внутриклеточным паразитом, Chlamydia trachomatis достаточно трудно поддается лечению [1]. Возможность персистенции данного возбудителя в клетках обусловлена внутриклеточным циклом развития и возможностью внутриклеточной L-трансформации C. trachomatis [1,4,6,7], в связи с чем специфические антитела не могут воздействовать на ее вегетативную форму [3,7].
Далеко не все антибиотики эффективны в отношении C. trachomatis. Поскольку рассматриваемый возбудитель является внутриклеточным паразитом, выбор препаратов ограничивается теми, которые способны проникать внутрь клетки и создавать там достаточную терапевтическую концентрацию. В настоящее время предпочтение при лечении хламидийной инфекции гениталий отдается антибиотикам группы макролидов [9,11].
Одним из представителей новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов – является азитромицин. Благодаря устойчивости в кислой среде и липофильности азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период его полувыведения обусловлены низким связыванием с белками плазмы крови, а также способностью азитромицина проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Эта способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна в лечении больных хламидиозом. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях на 24-34% и коррелирует со степенью воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не угнетает их функцию.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в два этапа: период полувыведения препарата составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять его однократно в сутки. Помимо этого, азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие курсы лечения.
Целью лечения уретрогенных простатитов является устранение возбудителей, восстановление нормального оттока секрета и функции железы, что возможно лишь при использовании комплексного подхода, включающего, помимо химиотерапии, использование физиотерапевтических и ряда других патогенетических факторов.
Урологическая клиника Российского государственного медицинского университета располагает опытом комплексного лечения 29 больных уретрогенным хламидийным простатитом с использованием азитромицина.
В исследуемой группе возраст больных составил от 19 до 43 лет (в среднем – 27,5). Продолжительность симптомов заболевания не превышала 2 мес. Диагноз основывался на характерных жалобах и данных анамнеза, физикального и клинико-лабораторного обследования.
Большинство больных предъявляли жалобы на боли и ощущение дискомфорта в промежности, иррадиирующие в мошонку, легкую дизурию и расстройства половой сферы, проявляющиеся в укорочении времени полового акта, преждевременной эякуляции и ослаблении эрекции.
При физикальном осмотре у 7 больных были выявлены скудные слизистые выделения из наружного отверстия уретры, что было расценено, как проявления уретропростатита. У всех больных паховые лимфатические узлы были увеличены и умеренно болезненны при пальпации. При пальцевом ректальном исследовании были отмечены болезненность и пастозность предстательной железы.
Основными лабораторными признаками уретрогенного хламидийного простатита являлись содержание в секрете предстательной железы свыше 10 лейкоцитов в поле зрения и одновременное выявление Chlamydia trachomatis при флюоресцентной микроскопии либо методом полимеразной цепной реакции.
Всем больным назначали азитромицин по следующей схеме: в первый день – однократный прием 1 г препарата, далее – через день: в третий и пятый дни лечения – однократно по 500 мг, в седьмой день – 250 мг.
Кроме того, комплекс лечебных мероприятий включал низкоэнергетическую лазеротерапию (трансректальным лазерным аппликатором), лечебный массаж предстательной железы, а также назначение иммунокорректоров (тактивин, декарис), препаратов, улучшающих микроциркуляцию (трентал, эскузан), витаминов группы В и противогрибковых средств (нистатин).
Контрольное обследование проводили через 10 дней и 1 мес после окончания курса антибактериальной терапии.
Субъективное улучшение состояния было отмечено у 24 больных, что составило 83%. Динамика жалоб до и после лечения представлена в табл. 1. Антибактериальная терапия азитромицином при уретрогенном хламидийном простатите имеет высокий симптоматический эффект: через месяц после окончания антибактериальной терапии 90% больных не предъявляли жалоб на боли и ощущение дискомфорта в промежности. Расстройства мочеиспускания были ликвидированы у всех больных уже к 10 суткам после лечения азитромицином. Вместе с тем расстройства половой сферы были отмечены у 5 из 8 больных, что, однако, могло быть связано и с психосоматической природой половых расстройств при простатите, о чем сообщается в литературе [2].
Результаты физикального обследования больных представлены в табл. 2. Выявление увеличенных и болезненных паховых лимфатических узлов лишь у 28% больных через 1 мес после лечения азитромицином косвенно свидетельствует об эффективности действия препарата на воспалительный процесс в органах малого таза, что подтверждают данные пальцевого ректального исследования. Наконец, полное прекращение слизистых выделений из наружного отверстия уретры уже к 10 суткам после окончания антибактериальной терапии с использованием азитромицина у всех 7 больных, имевших их до лечения, демонстрирует быстрое и эффективное воздействие на течение симптомов хламидийного уретрита.
Эффект элиминации Chlamydia trachomatis оценивали по результатам лабораторного обследования: при отсутствии возбудителя через 1 мес после лечения азитромицином эффект оценивали, как полную элиминацию. При выявлении Chlamydia trachomatis через 1 мес элиминацию считали частичной, а при выявлении через 10 дней – констатировали отсутствие элиминации возбудителя.
Полная элиминация возбудителя достигнута у 21 больного (72%), частичная – у 2 (7%), отсутствие элиминации – у 6 пациентов (20%). Полученные данные демонстрируют высокую эффективность элиминации Chlamydia trachomatis при использовании азитромицина: его эффективность (частичная и полная элиминация возбудителя) составила в общей сложности 79%, что сопоставимо с результатами других исследователей [8].
Переносимость азитромицина у всех больных была хорошей, лечение не сопровождалось никакими побочными эффектами.
Таким образом, можно сделать заключение, что азитромицин является эффективным средством для лечения больных уретрогенным хламидийным простатитом. Его действие проявляется как симптоматически, так и в плане элиминации Chlamydia trachomatis.
Уникальные особенности фармакокинетики азитромицина позволяют назначать его однократно в сутки короткими курсами и обеспечивают удобство применения.
Высокая клинико-лабораторная эффективность и хорошая переносимость со всей очевидностью подтверждают, что азитромицин является препаратом выбора в лечении хламидийной инфекции.
Литература:
1. Гомберг М. А., Соловьев А. М., Некрасов А. В. и соавт. Иммунотерапия при хроническом персистирующем урогенитальном хламидиозе. – ЗППП. – 1997. – № 4. – С. 34-36.
2. Ильин И. И. Негонококковые уретриты у мужчин. – М.: Медицина. – 1991. – С. 230-247.
3. Мортон P. С., Кингхорн Дж. Р. Урогенитальная хламидийная инфекция: переоценка данных и гипотезы. – ЗППП. – 2000. – № 2. – С. 4-15.
4. Прозоровский С. В. Проблемы инфектологии. – М: Медицина. -1991. – С. 67-83.
5. Скрипкин Ю. К., Пашинян М. Г. Опыт лечения больных урогенитальным хламидиозом. – Акуш. и гинек. – 2000. – № 1. – С. 50-52.
6. Смирнов Г. Б. Роль плазмид и мигрирующих генетических элементов в эволюции бактерий. – Успехи микробиологии. – 1984. – № 19. – С. 35-74.
7. Тюкавкин В. В. Хламидиоз, иммунобиология, диагностика, лечение. – Бюллетень лабораторной службы. – 1998. – № 7. – С. 10-21.
8. Тюкавкин В. В., Большаков С. Б., Тюкавкина В. Н., Николаева Н. Б., Брюхов В. В., Конев О. Н. Применение Вильпрафена и Сумамеда для лечения генитального хламидиоза. Сравнительный анализ эффективности. – Материалы краевой юбилейной конф. «СПИД: опыт первого десятилетия». – Красноярск. – 2000. – С. 47.
9. Ishiguro М., Koga Н., Kohno S. et all. Penetration ofmacrolides into human polymorphonuclear leukocytes. – J. Antimicrob. Chemother. – 1989. – Vol. 24. – Р. 719-729.
10. Labro М. T. Interaction of macrolides and guinolones with the host defense system. – Eur. Bull. Drug. Res. – 1993. – Vol. 2. Suppl. 1. – P. 7-13.
11. Labro М. T. Pharmacology of spiramycin: a comparison with other macrolides. – Drug. Invest. – 1993. – Vol. 6. Suppl. 1. – P. 15-28.
12. 0lier Ch., Siroy J. La place des chlamydiae dans les infections genitales chez l’homme. – Sem. Hop. Paris. – 1983. – Vol. 59. – P. 2719-2724.
Источник
Действующие вещества
– азитромицин (azithromycin)
– азитромицин (в форме дигидрата) (azithromycin)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 500 мг |
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).
С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) – с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Дозировка
Для приема внутрь
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести – по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза – 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз – с интервалом 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день – по 500 мг ежедневно (курсовая доза – 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа “пируэт”.
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Для в/в инфузий
Вводят в/в капельно, в течение 3 ч – при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч – при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
Нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа “пируэт”.
Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; частота неизвестна – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна – нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна – снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа “пируэт”, желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна – артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; частота неизвестна – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна – псевдомембранозный колит.
Местные реакции: часто – боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
При длительном применениии азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применениия азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа “пируэт”.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применениия у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.
При применении азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Сертификаты
Описание препарата АЗИТРОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник